QH-II-66
 | |
 | |
| Юридический статус | |
|---|---|
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 18 Н 14 Н 2 О |
| Молярная масса | 274.323 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
QH-II-66 [1] (QH-ii-066) — седативный препарат, являющийся производным бензодиазепина . [2] Он производит некоторые из тех же эффектов, что и другие бензодиазепины, но гораздо более селективен, чем большинство других препаратов этого класса, и поэтому вызывает несколько меньший седативный эффект и атаксию, чем другие родственные препараты, такие как диазепам и триазолам , хотя он все еще сохраняет противосудорожное действие. [3]
QH-ii-066 представляет собой высокоселективный ГАМК А агонист который был разработан для селективного связывания с α5 , подтипом ГАМК А. рецепторов [4]
Подтип α5 ) (и, в меньшей степени, подтип α1 ГАМК А являются двумя наиболее важными мишенями в мозге, которые вызывают эффекты алкоголя . [5] поэтому одной из целей разработки QH-ii-066 было воспроизведение ГАМКергических эффектов алкоголя отдельно от других его действий. [6]
QH-ii-066 повторяет некоторые эффекты алкоголя, такие как седативный эффект и атаксия, но не увеличивает аппетит, поскольку этот эффект, по-видимому, вызывается подтипом α 1 ГАМК А, а не α 5 . [7] Ro15-4513 Обратный агонист , который блокирует подтип α5 ГАМК А , обращает вспять эффекты алкоголя, что позволяет предположить, что этот подтип также важен для возникновения субъективных эффектов алкогольной интоксикации. [8]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ US 2010004226 , Кук Дж.М., Хао Х., Хуанг С., Сарма П.В., Чжан С., «Стереоспецифические анксиолитические и противосудорожные средства со сниженным миорелаксирующим, седативно-снотворным и атаксическим эффектами», опубликовано 7 января 2010 г.
- ^ Хуан К., Хе Х, Ма С., Лю Р., Ю С., Дайер К.А. и др. (январь 2000 г.). «Модели фармакофоров/рецепторов для подтипов GABA A /BzR (α 1 β 3 γ 2 , α 5 β 3 γ 2 и α 6 β 3 γ 2 ) с помощью комплексного подхода к картированию лигандов». Журнал медицинской химии . 43 (1): 71–95. дои : 10.1021/jm990341r . ПМИД 10633039 .
- ^ US 7119196 , Cook JM, Huang Q, He X, Li X, Yu J, Han D, Lelas S, McElroy JF, «Анксиолитики со сниженным седативным и атаксическим действием», выдан 10 сентября 2006 г., передан WiSys Technology Foundation Inc.
- ^ Хуан Ц, Чжан В, Лю Р., МакКернан Р.М., Кук Дж.М. (1996). «Бензоконденсированные бензодиазепины, используемые в качестве топологических зондов для изучения подтипов бензодиазепиновых рецепторов». Медицинские химические исследования . 6 (3): 384–391.
- ^ Платт Д.М., Дагган А., Спилман Р.Д., Кук Дж.М., Ли Икс, Инь В., Роулетт Дж.К. (май 2005 г.). «Вклад подтипов рецепторов альфа-1GABAA и альфа-5GABAA в дискриминативные стимулирующие эффекты этанола у белок обезьян». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 313 (2): 658–67. дои : 10.1124/jpet.104.080275 . ПМИД 15650112 . S2CID 97681615 .
- ^ Ходж К.В., Грант К.А., Беккер Х.К., Бешир Дж., Криссман А.М., Платт Д.М. и др. (февраль 2006 г.). «Понимание того, как мозг воспринимает алкоголь: нейробиологические основы дискриминации этанола». Алкоголизм: клинические и экспериментальные исследования . 30 (2): 203–13. дои : 10.1111/j.1530-0277.2006.00024.x . ПМИД 16441269 .
- ^ Дьюк А.Н., Платт Д.М., Кук Дж.М., Хуан С., Инь В., Мэттингли Б.А., Роулетт Дж.К. (август 2006 г.). «Увеличенное потребление гранул сахарозы, вызванное препаратами бензодиазепинового ряда у белокичьих обезьян: роль подтипов рецепторов ГАМКА». Психофармакология . 187 (3): 321–30. дои : 10.1007/s00213-006-0431-2 . ПМИД 16783540 . S2CID 32950492 .
- ^ Валлнер М., Ханчар Х.Дж., Олсен Р.В. (май 2006 г.). «Действие низких доз алкоголя на альфа4бета3дельта-ГАМКА-рецепторы устраняется поведенческим антагонистом алкоголя Ro15-4513» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 103 (22): 8540–5. Бибкод : 2006PNAS..103.8540W . дои : 10.1073/pnas.0600194103 . ПМЦ 1482527 . ПМИД 16698930 .
 | Эта седативных статья о средствах незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |