Этиохоланолон
Клинические данные | |
---|---|
Другие имена | Этиохоланолон 5-изоандростерон |
код АТС |
|
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
Лекарственный Банк | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
ЧЭБИ | |
ЧЕМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 19 Н 30 О 2 |
Молярная масса | 290.447 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
(что это?) (проверять) |
Этиохоланолон , также известный как 5β-андростерон , а также 3α-гидрокси-5β-андростан-17-он или этиохолан-3α-ол-17-он , представляет собой этиохолановый (5β-андростан) стероид , а также эндогенный 17-он. кетостероид который образуется в результате метаболизма тестостерона . , Он вызывает лихорадку , иммуностимуляцию и лейкоцитоз и используется для оценки функции коры надпочечников , работы костного мозга , а также при неопластических заболеваниях для стимуляции иммунной системы . Этиохоланолон также известен как ингибирующий андростана нейростероид . [1] действует как аллостерический модулятор рецептора ГАМК А положительный , [2] и обладает противосудорожным действием. [3] Неприродный энантиомер этиохоланолона более эффективен как положительный аллостерический модулятор рецепторов ГАМК А и как противосудорожное средство, чем его природная форма. [4]
Этиохоланолон изучался как пирогенный стероид при так называемой стероидной лихорадке (или этиохоланолоновой лихорадке). [5] [6] состояние, похожее на семейную средиземноморскую лихорадку (СЛС). Этиохоланолон (как и прегнанолон ) активирует пириновую воспалительную сому . [7] Неизвестно, играют ли эти эндогенные стероиды роль в возникновении обострений ССЛ , но они могут устанавливать связь между стрессом , менструальным циклом и обострениями заболеваний. [8] [9]
Этиохоланолон производится из 5β-дигидротестостерона с 3α,5β-андростандиолом в качестве промежуточного продукта .
Химия
[ редактировать ]См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Редди Д.С. (2010). «Нейростероиды». Половые различия в человеческом мозге, их основы и последствия . Прогресс в исследованиях мозга. Том. 186. стр. 113–37. дои : 10.1016/B978-0-444-53630-3.00008-7 . ISBN 9780444536303 . ПМК 3139029 . ПМИД 21094889 .
{{cite book}}
:|journal=
игнорируется ( помогите ) - ^ Ли П., Бракамонтес Дж., Катона Б.В., Кови Д.Ф., Стейнбах Дж.Х., Акк Дж. (июнь 2007 г.). «Природный и энантиомерный этиохоланолон взаимодействует с различными участками крысиного рецептора альфа1бета2гамма2L ГАМКА» . Молекулярная фармакология . 71 (6): 1582–1590. дои : 10.1124/моль.106.033407 . ПМЦ 3788649 . ПМИД 17341652 . S2CID 44286086 .
- ^ Камински Р.М., Марини Х., Ким В.Дж., Рогавски М.А. (июнь 2005 г.). «Противосудорожная активность андростерона и этиохоланолона» . Эпилепсия . 46 (6): 819–827. дои : 10.1111/j.1528-1167.2005.00705.x . ПМЦ 1181535 . ПМИД 15946323 .
- ^ Золковска Д., Дхир А., Кришнан К., Кови Д.Ф., Рогавски М.А. (сентябрь 2014 г.). «Противосудорожная эффективность энантиомеров нейростероидов андростерона и этиохоланолона превышает эффективность природных форм» . Психофармакология . 231 (17): 3325–3332. дои : 10.1007/s00213-014-3546-x . ПМК 4134984 . ПМИД 24705905 .
- ^ Хекель Г.П. (апрель 1963 г.). «Стероидная лихорадка». Ланцет . 281 (7285): 835–836. дои : 10.1016/S0140-6736(63)91549-6 .
- ^ Каппас А., Палмер Р.Х. (июль 1967 г.). «Новые биологические свойства метаболитов стероидов; лихорадка у человека». Журнал Ретикулоэндотелиального общества . 4 (4): 231–236. ПМИД 6056839 .
- ^ Маньотти Ф., Чирита Д., Далмон С., Мартин А., Броннек П., Соуза Дж. и др. (октябрь 2022 г.). «Катаболиты стероидных гормонов активируют пириновую инфламмасому посредством неканонического механизма» . Отчеты по ячейкам . 41 (2): 111472. bioRxiv 10.1101/2021.10.29.466454 . дои : 10.1016/j.celrep.2022.111472 . ПМЦ 9626387 . ПМИД 36223753 . S2CID 240345817 .
- ^ Карадаг О., Туфан А., Язисиз В., Уретен К., Йылмаз С., Чинар М. и др. (апрель 2013 г.). «Факторы, считающиеся провоцирующими приступы у пациентов с семейной средиземноморской лихорадкой». Международная ревматология . 33 (4): 893–897. дои : 10.1007/s00296-012-2453-x . ПМИД 22814791 . S2CID 25599588 .
- ^ Акар С., Сойтюрк М., Онен Ф., Тунка М. (май 2006 г.). «Взаимосвязь между приступами, менструальными периодами и беременностью у семейных больных средиземноморской лихорадкой». Международная ревматология . 26 (7): 676–679. дои : 10.1007/s00296-005-0041-z . ПМИД 16184383 . S2CID 1617088 .