Jump to content

Список нейростероидов

Аллопрегнанолон — основной эндогенный тормозной нейростероид.
стероидных колец. Система

Это список нейростероидов , а также природных и синтетических стероидов , которые действуют на нервную систему млекопитающих через рецепторы, отличные от рецепторов стероидных гормонов . Он включает тормозные , возбуждающие и нейротрофические нейростероиды , а также феромоны и вомероферины . В отличие от стероидных гормонов , нейростероиды оказывают быстрое, негеномное действие за счет взаимодействия с мембранными стероидными рецепторами и могут быстро влиять на функцию центральной нервной системы .

ингибирующий

[ редактировать ]

Естественный

[ редактировать ]

Холестаны

[ редактировать ]

Андростаны

[ редактировать ]

К пронейростероидам относятся:

  • Дигидротестостерон (ДГТ; андростанолон, станолон): 5α-андрост-17β-ол-3-он – из перечисленных выше ингибирующих нейростероидов андростана.
  • Тестостерон : андрост-4-ен-17β-ол-3-он – из перечисленных выше ингибирующих нейростероидов андростана.

Преньянес

[ редактировать ]

К пронейростероидам относятся:

Синтетический

[ редактировать ]

Холестаны

[ редактировать ]
  • Ацеброхол (холестерилацетатдибромид): 5α,6β-дибромхолестан-3β-ол 3β-ацетат – ГАМК А. положительный аллостерический модулятор рецептора

Преньянес

[ редактировать ]
  • Альфадолон : 3α,21-дигидрокси-5α-прегнан-11,20-дион – ГАМК А. положительный аллостерический модулятор рецептора
  • Альфадолона ацетат : 3α,21-дигидрокси-5α-прегнан-11,20-дион 21-ацетат – ГАМК А. положительный аллостерический модулятор рецептора
  • Альфаксалон : 3α-гидрокси-5α-прегнан-11,20-дион – ГАМК А. положительный аллостерический модулятор рецептора
  • EIDD-036 (P4-20-O): 20-(гидроксиимино)прегн-4-ен-3-он - прогестероноподобный ингибирующий нейростероид. [5]
  • Ганаксолон : 3β-метил-5α-прегнан-3α-ол-20-он – ГАМК А. положительный аллостерический модулятор рецептора
  • Гидроксидион : 21-гидрокси-5β-прегнан-3,20-дион – ГАМК А. положительный аллостерический модулятор рецептора
  • Минаксолон : 11α-(диметиламино)-2β-этокси-5α-прегнан-3α-ол-20-он – ГАМК А. положительный аллостерический модулятор рецептора
  • ORG-20599 : 21-хлор-2β-морфолин-4-ил-5β-прегнан-3α-ол-20-он – ГАМК А. положительный аллостерический модулятор рецептора
  • ORG-21465 : 2β-(2,2-диметил-4-морфолинил)-3α-гидрокси-11,20-диоксо-5α-прегнан-21-илметансульфонат – ГАМК А. положительный аллостерический модулятор рецептора
  • Посоволон (Co 134444): 3β-гидрокси-21-(1H-имидазол-1-ил)-3α-(метоксиметил)-5α-прегнан-20-он – ГАМК А. положительный аллостерический модулятор рецептора
  • Ренанолон : 5β-прегнан-3α-ол-11,20-дион – ГАМК А. положительный аллостерический модулятор рецептора
  • SGE-516 - ГАМК А. Положительный аллостерический модулятор рецептора [6]
  • SGE-872 - ГАМК А. Положительный аллостерический модулятор рецептора [6]
  • Зуранолон (SAGE-217): 3α-гидрокси-3β-метил-21-(4-циано-1H-пиразол-1'-ил)-19-нор-5β-прегнан-20-он - ГАМК А. положительный аллостерический модулятор рецептора [7] [6]

К пронейростероидам относятся:

Возбуждающий

[ редактировать ]

Естественный

[ редактировать ]

Холестаны

[ редактировать ]
  • Церебростерин (24( S )-гидроксихолестерин): холест-5-ен-3β,24S - диол – положительный аллостерический модулятор рецептора NMDA. [12]

Преньянес

[ редактировать ]

К пронейростероидам относятся:

Андростаны

[ редактировать ]
  • Дегидроэпиандростерон (ДГЭА; прастерон): андрост-5-ен-3β-ол-17-он - положительный аллостерический модулятор рецептора ГАМК А , положительный аллостерический модулятор рецептора NMDA, агонист рецептора сигма-1, другие действия.
  • Сульфат дегидроэпиандростерона (DHEA-S; сульфат прастерона): андрост-5-ен-3β-ол-17-он 3β-сульфат - отрицательный аллостерический модулятор рецептора ГАМК А , положительный аллостерический модулятор рецептора NMDA, другие действия

Синтетический

[ редактировать ]

Андростаны

[ редактировать ]
  • 17-Фениландростенол (17-PA): 17-фенил-5α-андрост-16-ен-3α-ол – ГАМК А. отрицательный аллостерический модулятор рецептора
  • Голексанолон (GR-3027): 3α-этинил-3β-гидроксиандростан-17 E -он оксим – ГАМК А- рецептора. аллостерический модулятор
  • SAGE-201 - аналог оксистерина /холестерина – положительный аллостерический модулятор рецептора NMDA. [6]
  • SAGE-301 - аналог оксистерина/холестерина – положительный аллостерический модулятор рецептора NMDA. [6]
  • SAGE-718 : аналог оксистерина/холестерина; точная химическая структура не раскрыта - положительный аллостерический модулятор рецептора NMDA [6]

Смешанный

[ редактировать ]

Естественный

[ редактировать ]

Холестаны

[ редактировать ]
  • Холестерин : холест-5-ен-3β-ол - положительный аллостерический модулятор рецептора NMDA, возможный положительный аллостерический модулятор рецептора ГАМК А , многие другие действия. [13] [14] [15]

Преньянес

[ редактировать ]
  • Сульфат эпипрегнанолона : 5β-прегнан-3β-ол-20-он 3β-сульфат – отрицательный аллостерический модулятор ГАМК А и рецепторов NMDA, агонист TRPM3.

нейротрофический

[ редактировать ]

Естественный

[ редактировать ]

Андростаны

[ редактировать ]

Эргостаны

[ редактировать ]

Синтетический

[ редактировать ]

Андростаны

[ редактировать ]
  • BNN-20 : 17β-спиро-(андрост-5-ен-17,2'-оксиран)-3β-ол – TrkA, TrkB и p75. НТР агонист

Преньянес

[ редактировать ]
  • BNN-27 : 17α,20 R -эпоксипрегн-5-ен-3β,21-диол – TrkA и p75 НТР агонист

Антинейротрофический

[ редактировать ]

Естественный

[ редактировать ]

Андростаны

[ редактировать ]

Синтетический

[ редактировать ]

Преньянес

[ редактировать ]
  • Дексаметазон : 9α-фтор-11β,17α,21-тригидрокси-16α-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион – TrkA и p75. НТР антагонист

Феромоны и ферины

[ редактировать ]

Естественный

[ редактировать ]

Андростаны

[ редактировать ]

Синтетический

[ редактировать ]

Андростаны

[ редактировать ]
  • Фаседиенол (Алорадин; PH94B; 4-андростадиенол): андроста-4,16-диен-3β-ол

Преньянес

[ редактировать ]

Естественный

[ редактировать ]

Преньянес

[ редактировать ]

спиростаны

[ редактировать ]

Синтетический

[ редактировать ]

Преньянес

[ редактировать ]

Андростаны

[ редактировать ]

См. также

[ редактировать ]
  1. ^ Линсенбардт А.Дж., Тейлор А., Эмнетт К.М., Доэрти Дж.Дж., Кришнан К., Кови Д.Ф., Пол С.М., Зорумски К.Ф., Меннерик С. (2014). «Различные оксистерины оказывают противоположное действие на рецепторы N-метил-D-аспартата» . Нейрофармакология . 85 : 232–42. doi : 10.1016/j.neuropharm.2014.05.027 . ПМК   4107067 . ПМИД   24878244 .
  2. ^ Каминский Р.М., Марини Х., Ортинский П.И., Вичини С., Роговский М.А. (2006). «Феромон андростенол (5-альфа-андрост-16-ен-3 альфа-ол) является нейростероидным положительным модулятором рецепторов ГАМКА». Дж. Фармакол. Эксп. Там . 317 (2): 694–703. дои : 10.1124/jpet.105.098319 . ПМИД   16415088 . S2CID   95393004 .
  3. ^ Jump up to: а б Камински Р.М., Марини Х., Ким В.Дж., Рогавски М.А. (2005). «Противосудорожная активность андростерона и этиохоланолона» . Эпилепсия . 46 (6): 819–27. дои : 10.1111/j.1528-1167.2005.00705.x . ПМЦ   1181535 . ПМИД   15946323 .
  4. ^ Jump up to: а б Белелли Д., Ламберт Дж. Дж., Питерс Дж. А., Джи К. В., Лан, Северная Каролина (1996). «Модуляция рекомбинантных рецепторов ГАМК человека прегнандиолами». Нейрофармакология . 35 (9–10): 1223–31. дои : 10.1016/s0028-3908(96)00066-4 . ПМИД   9014137 . S2CID   10437944 .
  5. ^ Jump up to: а б Вали Б., Саид И., Гатри Д.Б., Натчус М.Г., Туран Н., Лиотта Д.К., Штейн Д.Г. (октябрь 2016 г.). «Оценка нейротерапевтического потенциала водорастворимого аналога прогестерона после черепно-мозговой травмы у крыс». Нейрофармакология . 109 : 148–158. doi : 10.1016/j.neuropharm.2016.05.017 . ПМИД   27267687 . S2CID   19906601 .
  6. ^ Jump up to: а б с д и ж Бланко М.Дж., Ла Д., Кафлин К., Ньюман К.А., Гриффин А.М., Харрисон Б.Л., Салитуро Ф.Г. (2018). «Прорывы в открытии нейроактивных стероидных препаратов». Биоорг. Мед. хим. Летт . 28 (2): 61–70. дои : 10.1016/j.bmcl.2017.11.043 . ПМИД   29223589 .
  7. ^ Мартинес Ботелла Дж., Салитуро Ф.Г., Харрисон Б.Л., Березис Р.Т., Бай З., Бланко М.Дж., Белфорт Г.М., Дай Дж., Лойя К.М., Экли М.А., Альтхаус А.Л., Гроссман С.Дж., Хоффманн Е., Доэрти Дж.Дж., Робишо А.Дж. (2017). «Нейроактивные стероиды. 2. 3α-Гидрокси-3β-метил-21-(4-циано-1H-пиразол-1'-ил)-19-нор-5β-прегнан-20-он (SAGE-217): клиническое исследование. Нейроактивный стероидный положительный аллостерический модулятор нового поколения рецептора (γ-аминомасляной кислоты) А». Дж. Мед. Хим . 60 (18): 7810–7819. doi : 10.1021/acs.jmedchem.7b00846 . ПМИД   28753313 .
  8. ^ МакНевин С.Дж., Атиф Ф., Саид И., Стейн Д.Г., Лиотта, округ Колумбия (2009). «Разработка и скрининг водорастворимых аналогов прогестерона и аллопрегнанолона на моделях черепно-мозговой травмы». Дж. Мед. Хим . 52 (19): 6012–23. дои : 10.1021/jm900712n . ПМИД   19791804 .
  9. ^ Гатри Д.Б., Стейн Д.Г., Лиотта Д.К., Локвуд М.А., Сайид И., Атиф Ф., Аррендейл РФ, Редди Г.П., Эверс Т.Дж., Маренго Дж.Р., Ховард Р.Б., Калвер Д.Г., Натчус М.Г. (2012). «Водорастворимые аналоги прогестерона являются эффективными инъекционными методами лечения черепно-мозговой травмы на животных» . ACS Med Chem Lett . 3 (5): 362–6. дои : 10.1021/ml200303r . ПМК   4025794 . ПМИД   24900479 .
  10. ^ Басу, Кришнакали; Митра, Ашим К. (1990). «Влияние модификации 3-гидразона на метаболизм и связывание прогестерона с белками». Международный фармацевтический журнал . 65 (1–2): 109–114. дои : 10.1016/0378-5173(90)90015-В . ISSN   0378-5173 .
  11. ^ Басу, Кришнакали; Килдсиг, Дэйн О.; Митра, Ашим К. (1988). «Синтез и исследования кинетической стабильности производных прогестерона». Международный фармацевтический журнал . 47 (1–3): 195–203. дои : 10.1016/0378-5173(88)90231-1 . ISSN   0378-5173 .
  12. ^ Пол С.М., Доэрти Дж.Дж., Робишо А.Дж., Белфорт Г.М., Чоу Б.И., Хаммонд Р.С., Кроуфорд, округ Колумбия, Линсенбардт А.Дж., Шу Х.Дж., Изуми Ю., Меннерик С.Дж., Зорумски К.Ф. (2013). «Основной метаболит холестерина в мозге 24(S)-гидроксихолестерин является мощным аллостерическим модулятором рецепторов N-метил-D-аспартата» . Дж. Нейроски . 33 (44): 17290–300. doi : 10.1523/JNEUROSCI.2619-13.2013 . ПМЦ   3812502 . ПМИД   24174662 .
  13. ^ Энен Дж., Салари Р., Мурлидаран С., Брэнниган Дж. (2014). «Предсказанный сайт связывания холестерина на рецепторе ГАМКА» . Биофиз. Дж 106 (9): 1938–49. Бибкод : 2014BpJ...106.1938H . дои : 10.1016/j.bpj.2014.03.024 . ПМК   4017285 . ПМИД   24806926 .
  14. ^ Левитан I, Сингх Д.К., Розенхаус-Данцкер А (2014). «Связывание холестерина с ионными каналами» . Фронт Физиол . 5 : 65. дои : 10.3389/fphys.2014.00065 . ПМЦ   3935357 . ПМИД   24616704 .
  15. ^ Ланге Й., Штек Т.Л. (2016). «Активный мембранный холестерин как физиологический эффектор». хим. Физ. Липиды . 199 : 74–93. doi : 10.1016/j.chemphyslip.2016.02.003 . ПМИД   26874289 .
  16. ^ Нозава И., Сакаи Н., Мацумото К., Мизоуэ К. (2002). «Новое нейрогенное соединение NGA0187» . Дж. Антибиот . 55 (7): 629–34. дои : 10.7164/антибиотики.55.629 . ПМИД   12243452 .
  17. ^ Пападопулос В., Лекану Л. (2012). «Капроспинол: открытие кандидатного стероидного препарата для лечения болезни Альцгеймера на основе структуры и свойств 22R-гидроксихолестерина». Дж. Нейроэндокринол . 24 (1): 93–101. дои : 10.1111/j.1365-2826.2011.02167.x . ПМИД   21623958 . S2CID   24032303 .
  18. ^ «Исследовательская программа: терапия нейродегенеративных расстройств – Самаритянин/Университет Макгилла – AdisInsight» .


Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: 20fa5f50a686ab5c5be635f261a742d7__1702065780
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/20/d7/20fa5f50a686ab5c5be635f261a742d7.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
List of neurosteroids - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)