Ферин

Ферины , также известные как вомероферины , представляют собой синтетические нейроактивные стероиды без запаха , которые воздействуют на назальные хемосенсорные рецепторы и вызывают дозозависимые и обратимые фармакологические и поведенческие эффекты. ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}^{[ 4 ]} Ферины нацелены на хемосенсорные рецепторы человека и, возможно, на другие рецепторы, такие как ГАМК _А, рецептор и влияют на активность центральной нервной системы . ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}^{[ 4 ]}

В настоящее время разрабатываются известные молекулы ферина для лечения различных заболеваний. Ферины специфически воздействуют на назальные хемосенсорные клетки. ^{[ 5 ]}^{[ 6 ]} и опосредуют избирательную модуляцию областей мозга, таких как лимбическая миндалина , гипоталамус , гиппокамп и префронтальная кора . ^{[ 7 ]} В клинических испытаниях ферины, разработанные для интраназального введения в сверхнизких дозах (от нанограммов до малых микрограммов), показали быстрое начало эффективности (10–15 минут) и отличный профиль безопасности и переносимости. Ферины также минимально инвазивны (не требуют системной абсорбции) для проявления своих фармакологических эффектов и могут использоваться по требованию. ^{[ 8 ]}^{[ 9 ]}^{[ 10 ]}

Ферины, описанные в научной литературе, включают PH10 , PH15 , PH80 , PH284 и фазедиенол (PH94B, алорадин или 4,16-андростадиен-3β-ол, позиционный изомер андростадиенола ) . ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}^{[ 4 ]}^{[ 11 ]} Ферины химически и фармакологически отличаются от природных феромонов, включая андростадиенон , андростенон , андростенол , андростерон и эстратетраенол .

Примеры феринов

Фаседиенол (PH94B; Алорадин; 4,16-андростадиен-3β-ол) — новый исследуемый препарат, предложенный для лечения острого социального тревожного расстройства . ^{[ 9 ]}^{[ 12 ]}
PH10 разрабатывается как показание для острого лечения депрессии . ^{[ 10 ]}
РН80 . В клинических испытаниях эта молекула ферина показала эффективность в облегчении предменструальных симптомов, а также изучается ее благотворное влияние на уменьшение приливов жара в менопаузе. ^{[ 8 ]}
PH15 находится на ранней стадии разработки для лечения когнитивных нарушений .

См. также

Список нейростероидов

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^б ^с Либовиц, Майкл Р.; Салман, Эстер; Николини, Умберто; Розенталь, Норман; Ганновер, Рита; Монти, Луи (2014). «Влияние острой интраназальной аэрозольной дозы PH94B на социальную тревогу и тревогу по поводу производительности у женщин с социальным тревожным расстройством» . Американский журнал психиатрии . 171 (6): 675–682. дои : 10.1176/appi.ajp.2014.12101342 . ISSN 0002-953X . ПМИД 24700254 . S2CID 38510058 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с Монти-Блох, Л.; Дженнингс-Уайт, К.; Дольберг, Д.С.; Берлинер, Д.Л. (1994). «Вомероназальная система человека». Психонейроэндокринология . 19 (5–7): 673–686. дои : 10.1016/0306-4530(94)90049-3 . ISSN 0306-4530 . ПМИД 7938363 . S2CID 36129626 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с Берлинер Д.Л., Монти-Блох Л., Дженнингс-Уайт С., Диас-Санчес В. (1996). «Функциональность вомероназального органа человека (ВНО): данные о стероидных рецепторах». J. Стероидная биохимия. Мол. Биол . 58 (3): 259–65. дои : 10.1016/0960-0760(96)00062-3 . ПМИД 8836161 . S2CID 31206207 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с Монти-Блох Л., Диас-Санчес В., Дженнингс-Уайт С., Берлинер Д.Л. (1998). «Модуляция сывороточного тестостерона и вегетативной функции посредством стимуляции мужского вомероназального органа (ВНО) прегна-4,20-диен-3,6-диона». J. Стероидная биохимия. Мол. Биол . 65 (1–6): 237–42. дои : 10.1016/s0960-0760(98)00025-9 . ПМИД 9699878 .
^ Монти-Блох, Л; Дженнингс-Уайт, К; Берлинер, Д.Л. (1988). «Вомероназальная система человека: обзор». Энн, Нью-Йоркская академия наук . 855 : 373–89. дои : 10.1111/j.1749-6632.1998.tb10595.x . ПМИД 9929629 . S2CID 38973467 .
^ Винегар, Б; Монти-Блох, Л. (2003). «Вомероферины производят низкочастотные колебания кальция в вомероназальных нейронах человека». Химические чувства . 25-е собрание ACHEMS (Сарасота, Флорида): 83.
^ Собель, Н; Прабхакаран, В; Хартли, Калифорния ; Десмонд, Дж. Э.; Гловер, Джорджия ; Салливан, EV; Габриэли, доктор медицинских наук (1999). «Слепой обоняние: активация мозга, вызванная необнаруженным химическим веществом, находящимся в воздухе» . Мозг . 122 (Часть 2): 209–17. дои : 10.1093/мозг/122.2.209 . ПМИД 10071050 .
^ Jump up to: ^а ^б Фриман, Э; Монти-Блох, Л. (2007). «Оценка уникального нового интраназального аэрозоля в лечении клинически значимого предменструального синдрома». 47-е заседание NCDEU (Бока-Ратон, Флорида). {{cite journal}}: Для цитирования журнала требуется |journal= ( помощь )
^ Jump up to: ^а ^б Либовиц, MR; Салман, Э; Николини, Х; Розенталь, Н.; Ганновер, Р.; Монти, Л. (2014). «Влияние острой интраназальной аэрозольной дозы PH94B на социальную тревогу и тревогу по поводу производительности у женщин с социальным тревожным расстройством». Am J Психиатрия . 171 (6): 675–82. дои : 10.1176/appi.ajp.2014.12101342 . ПМИД 24700254 . S2CID 38510058 .
^ Jump up to: ^а ^б Либовиц, MR; Николини, Х; Монти, Л; Ганновер, Р. (2013). «PH 10 может быть новым быстродействующим антидепрессантом для интраназального введения». Ежегодное собрание Американского общества клинической психофармакологии (ASCP), Майами, Флорида. {{cite journal}}: Для цитирования журнала требуется |journal= ( помощь )
^ Монти-Блох, Луи; Дженнингс-Уайт, Клайв; Берлинер, Дэвид Л. (1998). «Вомероназальная система человека: обзор». Анналы Нью-Йоркской академии наук . 855 (1 ОБОНЯНИЕ И): 373–389. Бибкод : 1998NYASA.855..373M . дои : 10.1111/j.1749-6632.1998.tb10595.x . ISSN 0077-8923 . ПМИД 9929629 . S2CID 38973467 .
^ Либовиц, М; Монти, Л; Ганновер, Р.; Дрен, А (2015). «Назальный спрей PH94B как средство PRN для лечения социального тревожного расстройства: пилотное исследование фазы 3». Ежегодное собрание ASCP: T13. {{cite journal}}: Для цитирования журнала требуется |journal= ( помощь )

[LiebowitzSalman2014-1] Jump up to: ^а ^б ^с Либовиц, Майкл Р.; Салман, Эстер; Николини, Умберто; Розенталь, Норман; Ганновер, Рита; Монти, Луи (2014). «Влияние острой интраназальной аэрозольной дозы PH94B на социальную тревогу и тревогу по поводу производительности у женщин с социальным тревожным расстройством» . Американский журнал психиатрии . 171 (6): 675–682. дои : 10.1176/appi.ajp.2014.12101342 . ISSN 0002-953X . ПМИД 24700254 . S2CID 38510058 .

[Monti-BlochJennings-White1994-2] Jump up to: ^а ^б ^с Монти-Блох, Л.; Дженнингс-Уайт, К.; Дольберг, Д.С.; Берлинер, Д.Л. (1994). «Вомероназальная система человека». Психонейроэндокринология . 19 (5–7): 673–686. дои : 10.1016/0306-4530(94)90049-3 . ISSN 0306-4530 . ПМИД 7938363 . S2CID 36129626 .

[pmid8836161-3] Jump up to: ^а ^б ^с Берлинер Д.Л., Монти-Блох Л., Дженнингс-Уайт С., Диас-Санчес В. (1996). «Функциональность вомероназального органа человека (ВНО): данные о стероидных рецепторах». J. Стероидная биохимия. Мол. Биол . 58 (3): 259–65. дои : 10.1016/0960-0760(96)00062-3 . ПМИД 8836161 . S2CID 31206207 .

[pmid9699878-4] Jump up to: ^а ^б ^с Монти-Блох Л., Диас-Санчес В., Дженнингс-Уайт С., Берлинер Д.Л. (1998). «Модуляция сывороточного тестостерона и вегетативной функции посредством стимуляции мужского вомероназального органа (ВНО) прегна-4,20-диен-3,6-диона». J. Стероидная биохимия. Мол. Биол . 65 (1–6): 237–42. дои : 10.1016/s0960-0760(98)00025-9 . ПМИД 9699878 .

[A-5] Монти-Блох, Л; Дженнингс-Уайт, К; Берлинер, Д.Л. (1988). «Вомероназальная система человека: обзор». Энн, Нью-Йоркская академия наук . 855 : 373–89. дои : 10.1111/j.1749-6632.1998.tb10595.x . ПМИД 9929629 . S2CID 38973467 .

[B-6] Винегар, Б; Монти-Блох, Л. (2003). «Вомероферины производят низкочастотные колебания кальция в вомероназальных нейронах человека». Химические чувства . 25-е собрание ACHEMS (Сарасота, Флорида): 83.

[C-7] Собель, Н; Прабхакаран, В; Хартли, Калифорния ; Десмонд, Дж. Э.; Гловер, Джорджия ; Салливан, EV; Габриэли, доктор медицинских наук (1999). «Слепой обоняние: активация мозга, вызванная необнаруженным химическим веществом, находящимся в воздухе» . Мозг . 122 (Часть 2): 209–17. дои : 10.1093/мозг/122.2.209 . ПМИД 10071050 .

[D-8] Jump up to: ^а ^б Фриман, Э; Монти-Блох, Л. (2007). «Оценка уникального нового интраназального аэрозоля в лечении клинически значимого предменструального синдрома». 47-е заседание NCDEU (Бока-Ратон, Флорида). {{cite journal}}: Для цитирования журнала требуется |journal= ( помощь )

[E-9] Jump up to: ^а ^б Либовиц, MR; Салман, Э; Николини, Х; Розенталь, Н.; Ганновер, Р.; Монти, Л. (2014). «Влияние острой интраназальной аэрозольной дозы PH94B на социальную тревогу и тревогу по поводу производительности у женщин с социальным тревожным расстройством». Am J Психиатрия . 171 (6): 675–82. дои : 10.1176/appi.ajp.2014.12101342 . ПМИД 24700254 . S2CID 38510058 .

[F-10] Jump up to: ^а ^б Либовиц, MR; Николини, Х; Монти, Л; Ганновер, Р. (2013). «PH 10 может быть новым быстродействующим антидепрессантом для интраназального введения». Ежегодное собрание Американского общества клинической психофармакологии (ASCP), Майами, Флорида. {{cite journal}}: Для цитирования журнала требуется |journal= ( помощь )

[Monti-BlochJennings-White1998-11] Монти-Блох, Луи; Дженнингс-Уайт, Клайв; Берлинер, Дэвид Л. (1998). «Вомероназальная система человека: обзор». Анналы Нью-Йоркской академии наук . 855 (1 ОБОНЯНИЕ И): 373–389. Бибкод : 1998NYASA.855..373M . дои : 10.1111/j.1749-6632.1998.tb10595.x . ISSN 0077-8923 . ПМИД 9929629 . S2CID 38973467 .

[G-12] Либовиц, М; Монти, Л; Ганновер, Р.; Дрен, А (2015). «Назальный спрей PH94B как средство PRN для лечения социального тревожного расстройства: пилотное исследование фазы 3». Ежегодное собрание ASCP: T13. {{cite journal}}: Для цитирования журнала требуется |journal= ( помощь )

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]

[ 8 ]

[ 9 ]

[ 10 ]

[ 11 ]

[ 12 ]