Фаседиенол
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | РН94Б; Алорадин; 4-андростадиенол; 3β-Андроста-4,16-диен-3-ол, Андроста-4,16-диен-3β-ол; Андростадиенол |
| Маршруты администрация | Интраназальный |
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 19 Н 28 О |
| Молярная масса | 272.432 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Фасадиенол ( INN Tooltip ; кодовые названия разработки PH94B и Алорадин ), также известный как 4-андростадиенол или как 4,16-андростадиен-3β-ол , представляет собой ферин , который находится в стадии разработки VistaGen Therapeutics. [ 1 ] [ 2 ] в форме назального спрея ( PRN ) для острого лечения социального тревожного расстройства . [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] VistaGen Therapeutics также исследует его для лечения генерализованного тревожного расстройства (ГТР) и посттравматического стрессового расстройства (ПТСР). [ 10 ] [ 11 ] Ферин представляет собой позиционный изомер эндогенного . феромона андростадиенола (5-андростадиенол или 5,16-андростадиен-3β-ол) По состоянию на 2020 год он находится на стадии III клинических испытаний по изучению социального тревожного расстройства. [ 12 ]
Фаседиенолу не хватает сродства к рецепторам стероидных гормонов , и вместо этого было обнаружено, что он напрямую активирует изолированные вомероназальных рецепторов клетки человека в наномолярных концентрациях ( EC 50 = 200 нМ). [ 8 ]
ГАМК А Было обнаружено, что близкородственный феромон андростенол (5α-андрост-16-ен-3α-ол) действует как мощный , и было высказано положительный аллостерический модулятор рецептора предположение, что это действие может опосредовать его феромонные эффекты. [ 13 ] он оказывает анксиолитическое действие. У животных [ 13 ] андростадиенол , андростадиенон и андростенон , которые также являются феромонами, превращаются в андростенол, и поэтому он может быть ответственен за их феромонные эффекты. Было обнаружено, что [ 13 ] Поскольку фазедиенол структурно очень тесно связан с андростадиенолом, он может аналогичным образом превращаться в андростенол и, следовательно, усиление рецептора ГАМК А может способствовать механизму его действия. [ 13 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ «VistaGen Therapeutics приобретает у Pherin Pharmaceuticals международную лицензию на препарат-кандидат в отношении ЦНС, готовый к 3-й фазе лечения для лечения социального тревожного расстройства по мере необходимости :: VistaGen Therapeutics, Inc. (VTGN)» . VistaGen Therapeutics, Inc. Архивировано из оригинала 19 декабря 2019 г. Проверено 19 декабря 2019 г.
- ^ Аль Идрус А (13 сентября 2018 г.). «VistaGen получает от Pherin готовое к третьей фазе лекарство от социальной тревоги» . Жестокая биотехнология . Проверено 19 декабря 2019 г.
- ^ Мерфи Дж. (10 декабря 2019 г.). «FDA предоставляет ускоренный статус PH94B для лечения социального тревожного расстройства» . Аптека Таймс . Проверено 19 декабря 2019 г.
- ^ Грибель Г., Холмс А. (сентябрь 2013 г.). «50 лет препятствий и надежд в открытии анксиолитических препаратов» (PDF) . Обзоры природы. Открытие наркотиков . 12 (9): 667–87. дои : 10.1038/nrd4075 . ПМК 4176700 . ПМИД 23989795 .
- ^ Монти-Блох Л., Дженнингс-Уайт С., Дольберг Д.С., Берлинер Д.Л. (1994). «Вомероназальная система человека». Психонейроэндокринология . 19 (5–7): 673–86. дои : 10.1016/0306-4530(94)90049-3 . ПМИД 7938363 . S2CID 36129626 .
- ^ Rolls ET (ноябрь 2013 г.). Объяснение эмоций и принятия решений . Издательство Оксфордского университета. стр. 356–. ISBN 978-0-19-965989-0 .
- ^ БиоСкан . Орикс Пресс. 2009.
- ^ Jump up to: а б Либовиц М.Р., Салман Э., Николини Х., Розенталь Н., Ганновер Р., Монти Л. (июнь 2014 г.). «Влияние острой интраназальной аэрозольной дозы PH94B на социальную тревогу и тревогу по поводу производительности у женщин с социальным тревожным расстройством» . Американский журнал психиатрии . 171 (6): 675–82. дои : 10.1176/appi.ajp.2014.12101342 . ПМИД 24700254 . S2CID 38510058 .
- ^ Патент США 8722652 , Луис Монти-Блох, «Острое лечение социальной фобии», опубликованный 13 ноября 2012 г., передан Pherin Pharmaceuticals, Inc.
- ^ «Генерализованное тревожное расстройство :: VistaGen Therapeutics, Inc. (VTGN)» . VistaGen Therapeutics, Inc. Архивировано из оригинала 19 декабря 2019 г. Проверено 19 декабря 2019 г.
- ^ «Посттравматическое стрессовое расстройство :: VistaGen Therapeutics, Inc. (VTGN)» . VistaGen Therapeutics, Inc. Проверено 19 декабря 2019 г.
- ^ «Положительные данные пилотной фазы 3. Нейроактивный назальный спрей VistaGen PH94B для ключевой разработки фазы 3 в качестве нового, необходимого лечения социального тревожного расстройства :: VistaGen Therapeutics, Inc. (VTGN)» . VistaGen Therapeutics, Inc. Архивировано из оригинала 19 декабря 2019 г. Проверено 19 декабря 2019 г.
- ^ Jump up to: а б с д Каминский Р.М., Марини Х., Ортински П.И., Вичини С., Роговский М.А. (май 2006 г.). «Феромон андростенол (5-альфа-андрост-16-ен-3 альфа-ол) является нейростероидным положительным модулятором рецепторов ГАМКА». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 317 (2): 694–703. дои : 10.1124/jpet.105.098319 . ПМИД 16415088 . S2CID 95393004 .