Камазепам
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Оральный |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 90% |
| Метаболизм | Печеночный |
| Период полувыведения | 6,4-10,5 часов |
| Экскреция | Реналь |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.048.046 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 19 Н 18 Cl N 3 O 3 |
| Молярная масса | 371.82 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Камазепам [2] бензодиазепиновый психоактивный препарат, продаваемый под торговыми марками Albego , Limpidon и Paxor . Это диметилкарбаматный эфир темазепама , метаболита диазепама . [3] Хотя он обладает анксиолитическими , противосудорожными , миорелаксантными и снотворными свойствами. [4] он отличается от других бензодиазепинов тем, что его анксиолитические свойства особенно выражены, но имеет сравнительно ограниченные противосудорожные , снотворные и релаксантные свойства в скелетных мышцах.
Фармакология
[ редактировать ]Камазепам, как и другие бензодиазепины, оказывает множество терапевтических и побочных эффектов, связываясь с участком бензодиазепинового рецептора на ГАМК А рецепторе и модулируя функцию рецептора ГАМК , наиболее плодовитого ингибирующего рецептора в головном мозге . Химическая и рецепторная система ГАМК опосредуют ингибирующее или успокаивающее действие камазепама на нервную систему.По сравнению с другими бензодиазепинами он имеет меньше побочных эффектов, таких как нарушение когнитивных функций, времени реакции и координации. [5] [6] [7] [8] [9] что делает его наиболее подходящим в качестве анксиолитика из-за уменьшения побочных эффектов.Исследования на животных показали, что камазепам и его активные метаболиты обладают противосудорожными свойствами. [10] В отличие от других бензодиазепинов, он не нарушает нормальный режим сна. [11] В экспериментах на животных было показано, что камазепам имеет очень низкое сродство к бензодиазепиновым рецепторам по сравнению с другими бензодиазепинами. [12] По сравнению с темазепамом камазепам продемонстрировал примерно равные анксиолитические свойства и меньшие противосудорожные, седативные и двигательно-нарушающие свойства.
Фармакокинетика
[ редактировать ]После перорального приема камазепам почти полностью всасывается в кровоток, при этом 90-процентная биодоступность . у человека достигается [13] У человека камазепам метаболизируется в активный метаболит темазепам . [14] Исследования на собаках показали, что период полувыведения конечной фазы элиминации составляет от 6,4 до 10,5 часов. [15]
Медицинское использование
[ редактировать ]Камазепам показан для кратковременного лечения бессонницы и тревоги . [16] Как и в случае с другими бензодиазепинами , его следует применять только пациентам, у которых нарушение сна является тяжелым, инвалидизирующим или вызывает выраженный дистресс. [17]
Побочные эффекты
[ редактировать ]При приеме более высоких доз, таких как 40 мг камазепама, нарушения, аналогичные тем, которые вызываются другими бензодиазепинами, проявляются в виде нарушения сна и когнитивных функций. [18] кожных заболеваниях . Однако при применении камазепама сообщалось о [19] Одно исследование показало, что камазепам может повысить внимание. [20]
Исследования показали, что камазепам демонстрирует конкурентное связывание с бензодиазепиновыми рецепторами в головном мозге, хотя и с относительно умеренным сродством на животных моделях. Это взаимодействие с бензодиазепиновыми рецепторами, которому способствует как камазепам, так и его активные метаболиты, отвечает за противосудорожные свойства препарата. [1]
Противопоказания
[ редактировать ]Использование камазепама противопоказано лицам с известной гиперчувствительностью к препарату или аллергией на другие препараты класса бензодиазепинов или любые вспомогательные вещества, содержащиеся в фармацевтической форме. Следует избегать применения камазепама или тщательно контролировать его у лиц со следующими состояниями: миастения , тяжелая недостаточность печени (например, цирроз ), тяжелое апноэ во сне , ранее существовавшая угнетение дыхания или хроническая легочная недостаточность. [21]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «НДК № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 03 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.
- ^ DE 2142181 , «Производные 1,4-бензодиазепина и способ их производства», выданный 23 декабря 1976 г., передан компании Siphar SA, Лугано (Швейцария).
- ^ Таммаро А., Пикчео М.Т., Джеммелларо П., Бонаккорсо О (1977). «Камазепам против плацебо. Двойное слепое клиническое исследование на гериатрических пациентах, страдающих психическими жалобами. Краткое сообщение». Арцнаймиттель-Форшунг . 27 (11): 2177–2178. ПМИД 23793 .
- ^ Лу XL, Ян С.К. (апрель 1994 г.). «Энантиомерное разрешение камазепама и его производных и энантиоселективный метаболизм камазепама микросомами печени человека». Журнал хроматографии А. 666 (1–2): 249–257. дои : 10.1016/0021-9673(94)80387-0 . ПМИД 7911374 .
- ^ Де Сарро Г., Чимирри А., Заппала М., Гисти П., Липартити М., Де Сарро А. (октябрь 1996 г.). «Производные азирино[1,2-d][1,4]бензодиазепина и родственные 1,4-бензодиазепины в качестве противосудорожных средств у мышей DBA/2». Общая фармакология . 27 (7): 1155–1162. дои : 10.1016/S0306-3623(96)00049-3 . ПМИД 8981061 .
- ^ Де Сарро Дж., Гитто Р., Риццо М., Заппиа М., Де Сарро А. (сентябрь 1996 г.). «Производные 1,4-бензодиазепина как противосудорожные средства у мышей DBA/2». Общая фармакология . 27 (6): 935–941. дои : 10.1016/0306-3623(95)02147-7 . ПМИД 8909973 .
- ^ Де Сарро Дж., Чимирри А., МакКернан Р., Квирк К., Джусти П., Де Сарро А. (сентябрь 1997 г.). «Противосудорожная активность азирино[1,2-d][1,4]бензодиазепинов и родственных 1,4-бензодиазепинов у мышей». Фармакология, биохимия и поведение . 58 (1): 281–289. дои : 10.1016/S0091-3057(96)00565-5 . ПМИД 9264104 . S2CID 24492818 .
- ^ Гати Х. (август 1975 г.). «[Медикаментозное лечение тревоги при алкоголизме в стадии абстиненции (авторский перевод)]». Munchener Medizinische Wochenschrift . 117 (35): 1387–1390. ПМИД 241014 .
- ^ Таллоне Дж., Жирарди П., Бьянки М.К., Равачча Ф., Бруни Дж., Лорети П. (1980). «Время реакции на акустические или визуальные раздражители после введения камазепама и диазепама человеку». Арцнаймиттель-Форшунг . 30 (6): 1021–1024. ПМИД 6106497 .
- ^ Морино А., Сасаки Х., Мукаи Х., Сугияма М. (июнь 1986 г.). «Рецепторно-опосредованная модель, связывающая противосудорожный эффект с уровнем камазепама в мозге в присутствии его активных метаболитов». Журнал фармакокинетики и биофармацевтики . 14 (3): 309–321. дои : 10.1007/BF01106709 . ПМИД 2878071 . S2CID 28921744 .
- ^ Феррилло Ф., Балестра В., Карта Ф., Нуволи Дж., Пинтус К., Розадини Дж. (1984). «Сравнение основных эффектов камазепама и темазепама. Компьютерный анализ записей сна». Нейропсихобиология . 11 (1): 72–76. дои : 10.1159/000118055 . ПМИД 6146112 .
- ^ Сибуя Т., Филд Р., Ватанабэ Ю., Сато К., Салафски Б. (апрель 1984 г.). «Связь между структурой и аффинностью между несколькими новыми производными бензодиазепина и сайтами рецепторов 3H-диазепама» . Японский журнал фармакологии . 34 (4): 435–440. дои : 10.1254/jjp.34.435 . ПМИД 6144807 .
- ^ Морино А., Накамура А., Наканиси К., Татеваки Н., Сугияма М. (декабрь 1985 г.). «Видовые различия в расположении и метаболизме камазепама». Ксенобиотика; Судьба чужеродных соединений в биологических системах . 15 (12): 1033–1043. дои : 10.3109/00498258509049098 . ПМИД 2868575 .
- ^ Рива Р., Альбани Ф., Баруцци А. (январь 1982 г.). «Количественное определение камазепама и его метаболита темазепама у человека методом газожидкостной хроматографии с детектированием электронного захвата». Иль Фармако; Эдизионе Пратика . 37 (1): 15–19. ПМИД 6120096 .
- ^ Леганд Дж., Кюзино Дж., Бернар Н., Риотт М., Сассард Дж. (1982). «Фармакокинетика камазепама для внутривенного введения у собак». Арцнаймиттель-Форшунг . 32 (7): 752–756. ПМИД 6127087 .
- ^ «Камазепам (PIM 678)» . inchem.org . Проверено 9 сентября 2021 г.
- ^ «Камазепам» . ПабХим . Национальная медицинская библиотека США . Проверено 9 сентября 2021 г.
- ^ Николсон А.Н., Стоун Б.М. (март 1982 г.). «Снотворное действие и влияние на работоспособность лорметазепама и камазепама — аналогов темазепама» . Британский журнал клинической фармакологии . 13 (3): 433–439. дои : 10.1111/j.1365-2125.1982.tb01398.x . ПМК 1402107 . ПМИД 6120717 .
- ^ Стрикер Бюстгальтер (май 1984 г.). «[Кожные заболевания, вызванные применением камазепама (Альбего)]». Голландский медицинский журнал . 128 (18): 870–872. ПМИД 6145108 .
- ^ Шмитт Э.Дж., Рочелс Р., Бек Д., Мауэрсберг Л. (декабрь 1980 г.). «[Зрительное восприятие под воздействием транквилизатора (перевод автора)]». Клинические ежемесячные бюллетени по офтальмологии . 177 (6): 875–877. дои : 10.1055/s-2008-1057748 . ПМИД 6110803 . S2CID 260193671 .
- ^ Саймон С.Т., Хиггинсон И.Дж., Бут С., Хардинг Р., Вайнгертнер В., Баусевейн С. (октябрь 2016 г.). «Безодиазепины для облегчения одышки при запущенных злокачественных и доброкачественных заболеваниях у взрослых» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2016 (10): CD007354. дои : 10.1002/14651858.CD007354.pub3 . ПМК 6464146 . ПМИД 27764523 .