Имепитоин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Пексион |
| Другие имена | полный привод 131–138; ЭЛБ-138 |
| Маршруты администрация | Оральный |
| код ATCvet | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.220.751 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 13 Н 14 Cl N 3 O 2 |
| Молярная масса | 279.72 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Имепитоин ( INN Tooltip ), продаваемый под торговой маркой Pexion , представляет собой противосудорожное средство , которое используется в ветеринарной медицине в Европе для лечения эпилепсии у собак. [1] [2] [3] [4] Это было недавно [ когда? ] одобрен в США . [2] [3] [4] Препарат также оказывает анксиолитическое действие. [1] [2] Первоначально он был разработан для лечения эпилепсии у людей, но клинические испытания были прекращены после обнаружения неблагоприятных метаболических различий у курильщиков и некурящих. [1] [2]
Имепитоин действует как низкоаффинный ( 4350–5140 нМ; относительно K i = 6,8 нМ для диазепама и K i = 1,7 нМ для клоназепама ) частичный агонист бензодиазепинового сайта ГАМК рецептора А- ( до 12–21% максимальное потенцирование диазепама, полного агониста этого сайта). [1] Это первый частичный агонист , одобренный для лечения эпилепсии. [1] Препарат также дозозависимо блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы . [3] Это не бензодиазепин ; вместо этого он представляет собой имидазолон и имеет некоторое структурное сходство с гидантоиновыми противосудорожными препаратами, такими как этотоин и фенитоин . [1]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с д и ж Рундфельдт К., Лёшер В. (2014). «Фармакология имепитоина: первый частичный агонист бензодиазепиновых рецепторов, разработанный для лечения эпилепсии». Препараты ЦНС . 28 (1): 29–43. дои : 10.1007/s40263-013-0129-z . ПМИД 24357084 . S2CID 31627280 .
- ^ Jump up to: а б с д Сандерс С. (29 апреля 2015 г.). «Противосудорожные препараты» . Судороги у собак и кошек . Уайли. стр. 209–. ISBN 978-1-118-68970-7 .
- ^ Jump up to: а б с Томас ВБ, Дьюи CW (8 сентября 2015 г.). «Судороги и нарколепсия» . В Dewey CW, da Costa RC (ред.). Практическое руководство по неврологии собак и кошек . Уайли. п. 259. ИСБН 978-1-119-06204-2 .
- ^ Jump up to: а б «Имепитоин» . наркотики.com . Архивировано из оригинала 17 июня 2019 г. Проверено 17 сентября 2017 г.
 | Эта противосудорожных препаратах статья о незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |