скажи мне
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Осполот |
| Другие имена | Сутиам ( AAN AU ), Сутиам ( США , США ) |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Оральный |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 100% (орально) |
| Связывание с белками | 29% |
| Метаболизм | Печеночная секреция |
| Период полувыведения | 24 часа |
| Экскреция | Фекальный (10%) и почечный (90%) |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.000.465 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 10 Н 14 Н 2 О 4 С 2 |
| Молярная масса | 290.35 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Сультиам или султиам ) представляет собой сульфаниламид и ингибитор фермента ( карбоангидразы . Его используют как противосудорожное средство .
История
[ редактировать ]Сультиам был впервые синтезирован в лабораториях Bayer AG в середине 1950-х годов и в конечном итоге выпущен на рынок под названием Осполот в Европе и на других рынках в начале 1960-х годов. Он так и не стал зарегистрированным препаратом в Соединенных Штатах. Бренд был передан Desitin GmbH в 1993 году и продается в ряде европейских стран, в Израиле, Японии и Австралии.
Сультиам стал признанным препаратом второй линии для лечения парциальной эпилепсии в 1960-х и 1970-х годах и часто использовался в сочетании с признанным противосудорожным средством фенитоином . Судорожные припадки височных долей оказались особенно чувствительными к сультиаму. Впоследствии возникли сомнения относительно того, обладает ли сультиам собственными противосудорожными свойствами. Обнаружив способность сультиама повышать уровень фенитоина в крови , [ 1 ] предполагалось, что сультиам будет действовать только в сочетании с фенитоином. Этот вывод, а также сомнительные результаты исследования, проведенного в США, [ 1 ] привело к быстрому сокращению использования сультиама. Лишь в 1988 году немецкий детский невролог Герман Дуз обнаружил его специфические эффекты при доброкачественных фокальных эпилепсиях у детей . [ 2 ] Сегодня сультиам является препаратом выбора при доброкачественных фокальных эпилепсиях детского возраста (таких как доброкачественная роландическая эпилепсия ) в немецкоязычных странах и Израиле. [ 3 ] [ 4 ]
Показания
[ редактировать ]Исторически сультиам использовался для лечения парциальных припадков. В Австралии в настоящее время он зарегистрирован для лечения поведенческих расстройств, связанных с эпилепсией ; гиперкинетическое поведение; височная эпилепсия; миоклонические судороги ; грандиозные нападения; и джексоновские припадки . [ 5 ] В отличие от других сульфаниламидных препаратов сультиам лишен антибактериальной активности.
Побочные эффекты
[ редактировать ] |
Более частыми побочными эффектами являются атаксия , парестезии лица и конечностей, гиперпноэ , одышка и анорексия . Менее распространенные побочные эффекты включают головокружение, сыпь, синдром Стивенса-Джонсона , тошноту , потерю веса, лейкопению , головную боль, психические изменения, депрессию, слюнотечение, усиление боли, частоту припадков, бессонницу , эпилептический статус . о нарушениях кальция и витамина D. метаболизма Иногда после длительного применения сообщалось
Взаимодействия
[ редактировать ]Совместный прием сультиама с примидоном может привести к тяжелым побочным эффектам, включая психотические реакции. Было показано, что добавление султиама к терапии фенитоином сопровождается повышением уровня фенитоина в сыворотке крови. Сультиам также может привести к повышению уровня фенобарбитона в крови. алкоголь Во время лечения нельзя употреблять .
Передозировка
[ редактировать ]Могут возникнуть рвота , артериальная гипотензия , головная боль, головокружение , атаксия , метаболический ацидоз с гиперпноэ и кататоническое состояние. не существует Специфического противоядия . Неизвестно, может ли диализ помочь в случае передозировки.
Синтез
[ редактировать ]
Сульфаниламид можно подвергнуть реакции с ω-хлорбутилсульфонилхлоридом и водным раствором карбоната натрия с образованием предполагаемого промежуточного соединения (среднего), которое самопроизвольно циклизуется с образованием лекарственного средства.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б Хансен Дж. М., Кристенсен М., Сковстед Л. (март 1968 г.). «Султиам (Осполот) как ингибитор метаболизма дифенилгидатоина». Эпилепсия . 9 (1): 17–22. дои : 10.1111/j.1528-1157.1968.tb04954.x . ПМИД 4386877 . S2CID 20168357 .
- ^ Дуз Х., Байер В.К., Эрнст Дж.П., Таксхорн И., Фольцке Э. (октябрь 1988 г.). «Доброкачественная парциальная эпилепсия - лечение сультиамом». Медицина развития и детская неврология . 30 (5): 683–4. дои : 10.1111/j.1469-8749.1988.tb04809.x . ПМИД 2906619 . S2CID 37726714 .
- ^ Дебус О.М., Курлеманн Г. (февраль 2004 г.). «Султиам в первичной терапии синдрома Веста: рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое дополнительное исследование базового лечения пиридоксином» . Эпилепсия . 45 (2): 103–8. дои : 10.1111/j.0013-9580.2004.19003.x . ПМИД 14738417 .
- ^ Кепп М.Дж., Патсалос П.Н., Сандер Дж.В. (август 2002 г.). «Султиам у взрослых с рефрактерной эпилепсией и неспособностью к обучению: открытое исследование». Исследования эпилепсии . 50 (3): 277–82. дои : 10.1016/s0920-1211(02)00054-2 . ПМИД 12200218 . S2CID 13220334 .
- ^ Pharmalab Pty Ltd. Информация о продукте Осполот (Sulthiame) .