Ингибитор ГАМК-трансаминазы

В фармакологии ингибитор ГАМК-трансаминазы представляет собой ингибитор фермента , который действует на ГАМК-трансаминазу . ^{[ 1 ]} Ингибирование ферментов ГАМК-трансаминаз снижает деградацию ГАМК, что приводит к увеличению концентрации ГАМК в нейронах.

Примеры включают вальпроевую кислоту , ^{[ 2 ]} вигабатрин , ^{[ 3 ]}^{[ 4 ]} фенилэтилиденгидразин (и препараты, которые метаболизируются до него, такие как фенелзин ^{[ 5 ]}), этаноламин- O -сульфат (EOS) и L- циклосерин . ^{[ 6 ]}

Некоторые представители этого класса используются в качестве противосудорожных средств .

Ссылки

^ Цесельский, Л.; Симлер, С.; Генсбургер, К.; Мандель, П.; Тайландье, Г.; Бенуа-Пулле, JL; Бушерль, А.; Коэн-Аддад, К.; Лайзерович, Дж. (1979). «Ингибиторы ГАМК-трансаминаз». ГАМК — биохимия и функции ЦНС . Достижения экспериментальной медицины и биологии. Том. 123. стр. 123-1. 21–41. дои : 10.1007/978-1-4899-5199-1_2 . ISBN 978-1-4899-5201-1 . ПМИД 390993 .
^ Бруни, Дж.; Уайлдер, Би Джей (1979). «Вальпроевая кислота. Обзор нового противоэпилептического препарата». Архив неврологии . 36 (7): 393–398. дои : 10.1001/archneur.1979.00500430023002 . ПМИД 110294 .
^ Ван К.П., Джаммул Ф., Дубок А. и др. (апрель 2008 г.). «Лечение эпилепсии: ингибитор ГАМК-трансаминазы вигабатрин индуцирует пластичность нейронов в сетчатке мыши» . Евро. Дж. Нейроски . 27 (8): 2177–87. дои : 10.1111/j.1460-9568.2008.06175.x . ПМЦ 2933832 . ПМИД 18412635 .
^ Гибсон, JP; Яррингтон, Джей Ти; Громко, Делавэр; Гербиг, КГ; Херст, Г.Х.; Ньюберн, JW (1990). «Исследования хронической токсичности вигабатрина, ингибитора ГАМК-трансаминазы» . Токсикологическая патология . 18 (2): 225–238. дои : 10.1177/019262339001800201 . ПМИД 2399411 .
^ Маккенна, К.Ф.; Макманус, диджей; Бейкер, Великобритания; Куттс, RT (1994). «Хроническое применение антидепрессанта фенелзина и его N-ацетилового аналога: влияние на ГАМКергическую функцию» . Журнал нейронной передачи. Дополнение . 41 : 115–122. дои : 10.1007/978-3-7091-9324-2_15 . ISBN 978-3-211-82521-1 . ISSN 0303-6995 . ПМИД 7931216 .
^ Полк, П.; Пьери, Л.; Бонетти, EP; Шершлихт, Р.; Мёлер, Х.; Кеттлер, Р.; Буркард, В.; Хэфели, В. (1986). «L-циклосерин: поведенческие и биохимические эффекты после однократного и многократного введения мышам, крысам и кошкам». Нейрофармакология . 25 (4): 411–418. дои : 10.1016/0028-3908(86)90236-4 . ПМИД 3012401 . S2CID 462885 .

[Ciesielski_1979-1] Цесельский, Л.; Симлер, С.; Генсбургер, К.; Мандель, П.; Тайландье, Г.; Бенуа-Пулле, JL; Бушерль, А.; Коэн-Аддад, К.; Лайзерович, Дж. (1979). «Ингибиторы ГАМК-трансаминаз». ГАМК — биохимия и функции ЦНС . Достижения экспериментальной медицины и биологии. Том. 123. стр. 123-1. 21–41. дои : 10.1007/978-1-4899-5199-1_2 . ISBN 978-1-4899-5201-1 . ПМИД 390993 .

[2] Бруни, Дж.; Уайлдер, Би Джей (1979). «Вальпроевая кислота. Обзор нового противоэпилептического препарата». Архив неврологии . 36 (7): 393–398. дои : 10.1001/archneur.1979.00500430023002 . ПМИД 110294 .

[pmid18412635-3] Ван К.П., Джаммул Ф., Дубок А. и др. (апрель 2008 г.). «Лечение эпилепсии: ингибитор ГАМК-трансаминазы вигабатрин индуцирует пластичность нейронов в сетчатке мыши» . Евро. Дж. Нейроски . 27 (8): 2177–87. дои : 10.1111/j.1460-9568.2008.06175.x . ПМЦ 2933832 . ПМИД 18412635 .

[4] Гибсон, JP; Яррингтон, Джей Ти; Громко, Делавэр; Гербиг, КГ; Херст, Г.Х.; Ньюберн, JW (1990). «Исследования хронической токсичности вигабатрина, ингибитора ГАМК-трансаминазы» . Токсикологическая патология . 18 (2): 225–238. дои : 10.1177/019262339001800201 . ПМИД 2399411 .

[5] Маккенна, К.Ф.; Макманус, диджей; Бейкер, Великобритания; Куттс, RT (1994). «Хроническое применение антидепрессанта фенелзина и его N-ацетилового аналога: влияние на ГАМКергическую функцию» . Журнал нейронной передачи. Дополнение . 41 : 115–122. дои : 10.1007/978-3-7091-9324-2_15 . ISBN 978-3-211-82521-1 . ISSN 0303-6995 . ПМИД 7931216 .

[Polc_1986-6] Полк, П.; Пьери, Л.; Бонетти, EP; Шершлихт, Р.; Мёлер, Х.; Кеттлер, Р.; Буркард, В.; Хэфели, В. (1986). «L-циклосерин: поведенческие и биохимические эффекты после однократного и многократного введения мышам, крысам и кошкам». Нейрофармакология . 25 (4): 411–418. дои : 10.1016/0028-3908(86)90236-4 . ПМИД 3012401 . S2CID 462885 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]