Ингибитор нейраминидазы

Ингибиторы нейраминидазы (NAI) представляют собой класс препаратов , которые блокируют фермент нейраминидазу . Это широко используемый тип противовирусных препаратов против гриппа. Вирусные нейраминидазы необходимы для размножения вируса гриппа, способствуя отпочкованию вируса из клетки-хозяина. осельтамивир (Тамифлю), занамивир (Реленза), ланинамивир (Инавир) и перамивир К этому классу относятся . В отличие от ингибиторов М2 , которые действуют только против вируса гриппа А, NAI действуют как против гриппа А, так и против гриппа В. ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}^{[ 4 ]}

NAI осельтамивир и занамивир были одобрены в США и Европе для лечения и профилактики гриппа А и В. Перамивир действует путем прочного связывания с нейраминидазой вирусов гриппа и ингибирует активацию нейраминидазы гораздо дольше, чем осельтамивир или занамивир. ^{[ 5 ]} Однако ланинамивир в клетках медленно высвобождается в дыхательные пути, что приводит к длительной противогриппозной активности. Таким образом, механизм длительного действия ланинамивира принципиально отличается от механизма длительного действия перамивира. ^{[ 6 ]}

В последние годы эффективность широко обсуждалась. ^{[ 7 ]}^{[ 8 ]}^{[ 9 ]} Однако после пандемии, вызванной H1N1 в 2009 году, в различных странах сообщалось об эффективности раннего лечения ингибиторами нейраминидазы в снижении числа серьезных случаев и смертности. ^{[ 10 ]}^{[ 11 ]}^{[ 12 ]}^{[ 13 ]}

В странах, где гриппоподобные заболевания лечатся с использованием NAI на национальном уровне, статистические отчеты показывают низкую смертность от симптоматических заболеваний из-за повсеместного внедрения раннего лечения с использованием этого класса препаратов. ^{[ 14 ]} Хотя осельтамивир широко используется в этих странах, вспышек, вызванных устойчивыми к осельтамивиру вирусами, не было, а также не было зарегистрировано ни одного серьезного заболевания, вызванного устойчивыми к осельтамивиру вирусами. ^{[ 14 ]} Центры США по контролю и профилактике заболеваний продолжают рекомендовать лечение осельтамавиром людям с высоким риском осложнений, а также пожилым людям и людям с более низким риском, которые обращаются в течение 48 часов после появления первых симптомов инфекции. ^{[ 15 ]}

Общие побочные эффекты включают тошноту и рвоту . Сообщалось о нарушениях поведения детей после приема осельтамивира, которые могут быть продолжением делирия или галлюцинаций, вызванных гриппом. ^{[ 14 ]} Это происходит на ранних стадиях заболевания, например, в течение 48 часов после начала заболевания. Поэтому родителям рекомендуется наблюдать за детьми, больными гриппом, в течение 48 часов после начала заболевания гриппом, независимо от того, лечится ли ребенок ИНА. ^{[ 14 ]}

Специфические ингибиторы нейраминидазы

Ланинамивир
Осельтамивир (Тамифлю)
Перамивир (Рапиваб)
Занамивир (Реленза)

Структуры используемых ингибиторов вирусной нейраминидазы

Используемые вирусные ингибиторы нейраминидазы

Занамивир	Осельтамивир	Перамивир	Ланинамивир

Натуральные продукты

Цианидин-3-самбубиозид (извлеченный из ягод бузины черной ) ^{[ 16 ]}
Коптизин ^{[ нужна ссылка ]}
Берберин ^{[ 17 ]}

См. также

Открытие и разработка ингибиторов нейраминидазы.

Ссылки

^ Смит Б.Дж., МакКимм-Брешкин Дж.Л., Макдональд М., Фернли Р.Т., Варгезе Дж.Н., Колман П.М. (май 2002 г.). «Структурные исследования устойчивости нейраминдазы вируса гриппа к ингибиторам». Журнал медицинской химии . 45 (11): 2207–2212. дои : 10.1021/jm010528u . ПМИД 12014958 .
^ Губарева Л.В. (июль 2004 г.). «Молекулярные механизмы устойчивости вируса гриппа к ингибиторам нейраминидазы». Вирусные исследования . 103 (1–2): 199–203. doi : 10.1016/j.virusres.2004.02.034 . ПМИД 15163510 .
^ Эта флеш-анимация показывает механизм действия осельтамивира (Тамифлю). Архивировано 23 октября 2005 г. в Wayback Machine . pharmasquare.org
^ Репликация вируса гриппа. Архивировано 28 января 2021 г. в Wayback Machine . mvm.ed.ac.uk
^ Бантиа С., Арнольд К.С., Паркер К.Д., Апшоу Р., Чанд П. (январь 2006 г.). «Противовирусная активность перамивира у мышей при однократной внутримышечной инъекции». Противовирусные исследования . 69 (1): 39–45. doi : 10.1016/j.antiviral.2005.10.002 . ПМИД 16325932 .
^ Исидзука Х., Ёсиба С., Окабе Х., Ёшихара К. (ноябрь 2010 г.). «Клиническая фармакокинетика ланинамивира, нового ингибитора нейраминидазы длительного действия, после однократного и многократного ингаляционного приема его пролекарства CS-8958 здоровыми добровольцами мужского пола». Журнал клинической фармакологии . 50 (11): 1319–1329. дои : 10.1177/0091270009356297 . ПМИД 20145259 . S2CID 20157230 .
^ Джефферсон Т., Джонс М., Доши П., Спенсер Э.А., Онакпоя И., Хенеган С.Дж. (апрель 2014 г.). «Осельтамивир при гриппе у взрослых и детей: систематический обзор отчетов о клинических исследованиях и резюме нормативных комментариев» . БМЖ . 348 : g2545. дои : 10.1136/bmj.g2545 . ПМК 3981975 . ПМИД 24811411 .
^ Сюй Дж., Сантессо Н., Мустафа Р., Брожек Дж., Чен Ю.Л., Хопкинс Дж.П. и др. (апрель 2012 г.). «Противовирусные препараты для лечения гриппа: систематический обзор и метаанализ наблюдательных исследований» . Анналы внутренней медицины . 156 (7): 512–524. дои : 10.7326/0003-4819-156-7-201204030-00411 . ПМК 6679687 . ПМИД 22371849 .
^ Хенеган С.Дж., Онакпоя И., Томпсон М., Спенсер Э.А., Джонс М., Джефферсон Т. (апрель 2014 г.). «Занамивир при гриппе у взрослых и детей: систематический обзор отчетов о клинических исследованиях и резюме нормативных комментариев» . БМЖ . 348 : г2547. дои : 10.1136/bmj.g2547 . ПМК 3981976 . ПМИД 24811412 .
^ Луи Дж. К., Акоста М., Джеймисон DJ, Хонейн М.А. (январь 2010 г.). «Тяжелый грипп H1N1 2009 года у беременных и родильниц в Калифорнии» . Медицинский журнал Новой Англии . 362 (1): 27–35. дои : 10.1056/nejmoa0910444 . ПМИД 20032319 .
^ Джайн С., Камимото Л., Брэмли А.М., Шмитц А.М., Бенуа С.Р., Луи Дж. и др. (ноябрь 2009 г.). «Госпитализированные пациенты с гриппом H1N1 2009 г. в США, апрель-июнь 2009 г.». Медицинский журнал Новой Англии . 361 (20): 1935–1944. CiteSeerX 10.1.1.183.7888 . doi : 10.1056/NEJMoa0906695 . ПМИД 19815859 .
^ Домингес-Черит Г., Лапинский С.Е., Масиас А.Е., Пинто Р., Эспиноса-Перес Л., де ла Торре А. и др. (ноябрь 2009 г.). «Пациенты в критическом состоянии с гриппом A(H1N1) 2009 года в Мексике» . ДЖАМА . 302 (17): 1880–1887. дои : 10.1001/jama.2009.1536 . ПМИД 19822626 .
^ Заричански Р., Стюарт Т.Л., Кумар А., Дусетт С., Эллиотт Л., Кеттнер Дж., Пламмер Ф. (февраль 2010 г.). «Корреляты тяжелого заболевания у пациентов с вирусной инфекцией пандемического гриппа (H1N1) 2009 года» . CMAJ . 182 (3): 257–264. дои : 10.1503/cmaj.091884 . ПМЦ 2826467 . ПМИД 20093297 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д Сугая Н. (октябрь 2011 г.). «Широкое использование ингибиторов нейраминидазы в Японии». Журнал инфекции и химиотерапии . 17 (5): 595–601. дои : 10.1007/s10156-011-0288-0 . ПМИД 21850418 . S2CID 13655463 .
^ «Онлайн-отдел новостей CDC — «Вы слышали?» Архив: 2014 г. — Вариант вируса гриппа А» . cdc.gov .
^ Сваминатан К., Дайасон Дж. К., Маджиони А., фон Ицштайн М., Даунард К. М. (август 2013 г.). «Связывание природного ингибитора антоцианов с нейраминидазой гриппа методом масс-спектрометрии». Аналитическая и биоаналитическая химия . 405 (20): 6563–6572. дои : 10.1007/s00216-013-7068-x . ПМИД 23748498 . S2CID 32611927 .
^ Ким Дж. Х., Рю Ю. Б., Ли В. С., Ким Ю. Х. (ноябрь 2014 г.). «Ингибирующая нейраминидазу активность четвертичных изохинолиновых алкалоидов из корневища Corydalis turtschaninovii» . Биоорганическая и медицинская химия . 22 (21): 6047–6052. дои : 10.1016/j.bmc.2014.09.004 . ПМИД 25277281 .

Внешние ссылки

СМИ, связанные с ингибиторами нейраминидазы , на Викискладе?

[1] Смит Б.Дж., МакКимм-Брешкин Дж.Л., Макдональд М., Фернли Р.Т., Варгезе Дж.Н., Колман П.М. (май 2002 г.). «Структурные исследования устойчивости нейраминдазы вируса гриппа к ингибиторам». Журнал медицинской химии . 45 (11): 2207–2212. дои : 10.1021/jm010528u . ПМИД 12014958 .

[2] Губарева Л.В. (июль 2004 г.). «Молекулярные механизмы устойчивости вируса гриппа к ингибиторам нейраминидазы». Вирусные исследования . 103 (1–2): 199–203. doi : 10.1016/j.virusres.2004.02.034 . ПМИД 15163510 .

[3] Эта флеш-анимация показывает механизм действия осельтамивира (Тамифлю). Архивировано 23 октября 2005 г. в Wayback Machine . pharmasquare.org

[4] Репликация вируса гриппа. Архивировано 28 января 2021 г. в Wayback Machine . mvm.ed.ac.uk

[5] Бантиа С., Арнольд К.С., Паркер К.Д., Апшоу Р., Чанд П. (январь 2006 г.). «Противовирусная активность перамивира у мышей при однократной внутримышечной инъекции». Противовирусные исследования . 69 (1): 39–45. doi : 10.1016/j.antiviral.2005.10.002 . ПМИД 16325932 .

[6] Исидзука Х., Ёсиба С., Окабе Х., Ёшихара К. (ноябрь 2010 г.). «Клиническая фармакокинетика ланинамивира, нового ингибитора нейраминидазы длительного действия, после однократного и многократного ингаляционного приема его пролекарства CS-8958 здоровыми добровольцами мужского пола». Журнал клинической фармакологии . 50 (11): 1319–1329. дои : 10.1177/0091270009356297 . ПМИД 20145259 . S2CID 20157230 .

[7] Джефферсон Т., Джонс М., Доши П., Спенсер Э.А., Онакпоя И., Хенеган С.Дж. (апрель 2014 г.). «Осельтамивир при гриппе у взрослых и детей: систематический обзор отчетов о клинических исследованиях и резюме нормативных комментариев» . БМЖ . 348 : g2545. дои : 10.1136/bmj.g2545 . ПМК 3981975 . ПМИД 24811411 .

[8] Сюй Дж., Сантессо Н., Мустафа Р., Брожек Дж., Чен Ю.Л., Хопкинс Дж.П. и др. (апрель 2012 г.). «Противовирусные препараты для лечения гриппа: систематический обзор и метаанализ наблюдательных исследований» . Анналы внутренней медицины . 156 (7): 512–524. дои : 10.7326/0003-4819-156-7-201204030-00411 . ПМК 6679687 . ПМИД 22371849 .

[9] Хенеган С.Дж., Онакпоя И., Томпсон М., Спенсер Э.А., Джонс М., Джефферсон Т. (апрель 2014 г.). «Занамивир при гриппе у взрослых и детей: систематический обзор отчетов о клинических исследованиях и резюме нормативных комментариев» . БМЖ . 348 : г2547. дои : 10.1136/bmj.g2547 . ПМК 3981976 . ПМИД 24811412 .

[10] Луи Дж. К., Акоста М., Джеймисон DJ, Хонейн М.А. (январь 2010 г.). «Тяжелый грипп H1N1 2009 года у беременных и родильниц в Калифорнии» . Медицинский журнал Новой Англии . 362 (1): 27–35. дои : 10.1056/nejmoa0910444 . ПМИД 20032319 .

[11] Джайн С., Камимото Л., Брэмли А.М., Шмитц А.М., Бенуа С.Р., Луи Дж. и др. (ноябрь 2009 г.). «Госпитализированные пациенты с гриппом H1N1 2009 г. в США, апрель-июнь 2009 г.». Медицинский журнал Новой Англии . 361 (20): 1935–1944. CiteSeerX 10.1.1.183.7888 . doi : 10.1056/NEJMoa0906695 . ПМИД 19815859 .

[12] Домингес-Черит Г., Лапинский С.Е., Масиас А.Е., Пинто Р., Эспиноса-Перес Л., де ла Торре А. и др. (ноябрь 2009 г.). «Пациенты в критическом состоянии с гриппом A(H1N1) 2009 года в Мексике» . ДЖАМА . 302 (17): 1880–1887. дои : 10.1001/jama.2009.1536 . ПМИД 19822626 .

[ZarychanskiStuart2010-13] Заричански Р., Стюарт Т.Л., Кумар А., Дусетт С., Эллиотт Л., Кеттнер Дж., Пламмер Ф. (февраль 2010 г.). «Корреляты тяжелого заболевания у пациентов с вирусной инфекцией пандемического гриппа (H1N1) 2009 года» . CMAJ . 182 (3): 257–264. дои : 10.1503/cmaj.091884 . ПМЦ 2826467 . ПМИД 20093297 .

[ncbi.nlm.nih.gov-14] Jump up to: ^а ^б ^с ^д Сугая Н. (октябрь 2011 г.). «Широкое использование ингибиторов нейраминидазы в Японии». Журнал инфекции и химиотерапии . 17 (5): 595–601. дои : 10.1007/s10156-011-0288-0 . ПМИД 21850418 . S2CID 13655463 .

[autogenerated1-15] «Онлайн-отдел новостей CDC — «Вы слышали?» Архив: 2014 г. — Вариант вируса гриппа А» . cdc.gov .

[16] Сваминатан К., Дайасон Дж. К., Маджиони А., фон Ицштайн М., Даунард К. М. (август 2013 г.). «Связывание природного ингибитора антоцианов с нейраминидазой гриппа методом масс-спектрометрии». Аналитическая и биоаналитическая химия . 405 (20): 6563–6572. дои : 10.1007/s00216-013-7068-x . ПМИД 23748498 . S2CID 32611927 .

[17] Ким Дж. Х., Рю Ю. Б., Ли В. С., Ким Ю. Х. (ноябрь 2014 г.). «Ингибирующая нейраминидазу активность четвертичных изохинолиновых алкалоидов из корневища Corydalis turtschaninovii» . Биоорганическая и медицинская химия . 22 (21): 6047–6052. дои : 10.1016/j.bmc.2014.09.004 . ПМИД 25277281 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]

[ 8 ]

[ 9 ]

[ 10 ]

[ 11 ]

[ 12 ]

[ 13 ]

[ 14 ]

[ 15 ]

[ 16 ]

[ 17 ]