Бемнифосбувир
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Другие имена | АТ-527, АТ-511 |
Юридический статус | |
Юридический статус | |
Идентификаторы | |
Номер CAS |
|
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
КЕГГ | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 24 Ч 33 Н Ж 7 О 7 П |
Молярная масса | 581.542 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
Бемнифосбувир ( AT-527 , RO7496998 ) — противовирусный препарат, изобретенный Atea Pharmaceuticals и лицензированный Roche для клинической разработки, новый аналог нуклеотидов пролекарство- , первоначально разработанный для лечения С. гепатита [ 1 ] [ 2 ] Бемнифосбувир представляет собой биодоступную пероральную полусульфатную соль AT-511, которая метаболизируется в несколько стадий до активного нуклеотидтрифосфата AT-9010, действующего как ингибитор РНК-полимеразы и тем самым препятствуя репликации вируса. Бемнифосбувир исследовался для лечения коронавирусных заболеваний, таких как SARS-CoV-2 . [ 3 ] Он показал хорошие результаты на ранних клинических испытаниях , но на более поздних стадиях имел противоречивые результаты. [ 4 ] [ 5 ] Исследование III фазы бемнифосбувира завершилось досрочно, так как оно не достигло основной конечной точки — облегчения симптомов и не снизило вирусную нагрузку. Однако препарат хорошо переносился и снижал относительный риск госпитализации на 71%. [ 6 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Берлиба Э., Богус М., Ванхутт Ф., Бергманс П.Дж., Гуд СС, Мусса А. и др. (сентябрь 2019 г.). «Безопасность, фармакокинетика и противовирусная активность AT-527, нового пролекарства пуриновых нуклеотидов, у инфицированных ВГС субъектов с циррозом печени и без него» . Антимикробные средства и химиотерапия . 63 (12). дои : 10.1128/AAC.01201-19 . ПМК 6879261 . ПМИД 31570394 .
- ^ Гуд СС, Мусса А, Чжоу XJ, Пьетропаоло К, Соммадосси Дж.П. (2020). «Доклиническая оценка AT-527, нового пролекарства гуанозиновых нуклеотидов с мощной пангенотипической активностью против вируса гепатита С» . ПЛОС ОДИН . 15 (1): e0227104. Бибкод : 2020PLoSO..1527104G . дои : 10.1371/journal.pone.0227104 . ПМК 6949113 . ПМИД 31914458 .
- ^ Гуд СС, Вестовер Дж., Юнг К.Х., Чжоу XJ, Мусса А., Ла Колла П. и др. (март 2021 г.). «AT-527, двойной пролекарство аналога гуанозинового нуклеотида, является мощным ингибитором SARS-CoV-2 in vitro и многообещающим пероральным противовирусным препаратом для лечения COVID-19» . Антимикробные средства и химиотерапия . 65 (4). дои : 10.1128/AAC.02479-20 . ПМК 8097421 . ПМИД 33558299 .
- ^ Лоу Д. (19 октября 2021 г.). «AT-527 выходит из строя на этапе II» . В Трубопроводе . Наука.орг.
- ^ Фидлер Б., Гарднер Дж. (19 октября 2021 г.). «Атеа и Рош меняют планы по пероральному препарату от COVID-19 после неудачных испытаний» . Biopharmadive.com .
- ^ Хорга А, Саенс Р, Йилмаз Г, Симон-Кампос А, Пьетропаоло К, Стаббингс В.Дж., Коллинсон Н, Ишак Л, Зринскак Б, Беланжер Б, Гранье С, Лин К, С Хурт А, Чжоу XJ, Вильдум С, Хаммонд Дж (ноябрь 2023 г.). «Пероральный бемнифосбувир (AT-527) по сравнению с плацебо у пациентов с легкой и умеренной формой COVID-19 в амбулаторных условиях (MORNINGSKY)» . Будущая вирусология . 18 (13). дои : 10.2217/fvl-2023-0115 . ПМЦ 10621114 . ПМИД 37928891 .