✖


Jump to content

Рибавирин

«Трибавирин» перенаправляется сюда. Не путать с тарибавирином .

Рибавирин
Клинические данные
Произношение / ˌ r aɪ b ə ˈ v aɪ r ɪ n / RY -bə- VY -rin
Торговые названия Копегус, Ребетол, Виразол, другие [1]
Другие имена 1-(β- D -рибофуранозил)-1"H"-1,2,4-триазол-3-карбоксамид, трибавирин ( BAN UK )
AHFS / Drugs.com Монография
Медлайн Плюс а605018
Данные лицензии
Беременность
категория
  • AU : X (высокий риск)
Маршруты
администрация 		Оральный , Ингаляционный
код АТС
Юридический статус
Юридический статус
Фармакокинетические данные
Биодоступность 64% [5]
Связывание с белками 0% [5]
Метаболизм печени и внутриклеточно [5]
Период полувыведения 298 часов (многократная доза); 43,6 часов (однократная доза) [5]
Экскреция Моча (61%), фекалии (12%) [5]
Идентификаторы
Номер CAS
ПабХим CID
ИЮФАР/БПС
Лекарственный Банк
ХимическийПаук
НЕКОТОРЫЙ
КЕГГ
ЧЕМБЛ
НИАИД Химическая база данных
PDB-лиганд
Панель управления CompTox ( EPA )
Информационная карта ECHA 100.164.587 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула С 8 Н 12 Н 4 О 5
Молярная масса 244.207  g·mol −1
3D model ( JSmol )
Температура плавления От 166 до 168 ° C (от 331 до 334 ° F)
  (проверять)

Рибавирин , также известный как трибавирин , представляет собой противовирусный препарат, используемый для лечения РСВ-инфекции , гепатита С и некоторых вирусных геморрагических лихорадок . [1] При гепатите С он используется в сочетании с другими препаратами, такими как симепревир , софосбувир , пегинтерферон альфа-2b или пегинтерферон альфа-2а . [1] Среди вирусных геморрагических лихорадок его иногда используют при лихорадке Ласса , Крымско-Конго-геморрагической лихорадке и хантавирусной инфекции , но не следует использовать при инфекциях Эбола или Марбург . [1] Рибавирин принимают внутрь (глотают через рот) или ингаляционно . [1] Несмотря на широкое использование, с 2010-х годов он стал объектом пристального внимания из-за недостаточной эффективности в лечении вирусных инфекций, для лечения которых его исторически назначали. [6] [7]

Общие побочные эффекты включают усталость, головную боль, тошноту, лихорадку, мышечные боли и раздражительное настроение. [1] Серьезные побочные эффекты включают распад эритроцитов , проблемы с печенью и аллергические реакции . [1] Использование во время беременности наносит вред ребенку. [1] Эффективный контроль над рождаемостью рекомендуется как мужчинам, так и женщинам в течение как минимум семи месяцев во время и после использования. [8] Механизм действия рибавирина не совсем ясен. [1]

Рибавирин был запатентован в 1971 году и одобрен для медицинского применения в 1986 году. [9] Он входит в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [10] Он доступен в виде непатентованного лекарства . [1]

Медицинское использование

[ редактировать ]

Рибавирин используется в основном для лечения хронического гепатита С и вирусных геморрагических лихорадок (которые в большинстве стран являются нераспространенными показаниями). [11] Его эффективность для этих целей подвергается сомнению: FDA содержит FDA предупреждение против его использования в качестве монотерапии (единственного препарата) при хроническом гепатите С, и поэтому в Соединенных Штатах его можно назначать только в качестве дополнения к одному или нескольким другим лекарствам. . Его эффективность против других вирусов, в том числе вызывающих вирусную геморрагическую лихорадку, не была убедительно продемонстрирована, и он не одобрен в США для лечения других вирусов, кроме ВГС. [7] [6]

Гепатит С

[ редактировать ]

При хроническом гепатите С пероральную (капсульную или таблетированную) форму рибавирина применяют только в сочетании с пегилированным интерфероном альфа . [6] [12] [13] [14] [15] Статины могут повысить эффективность этой комбинации при лечении гепатита С. [16] Если возможно, генотипирование конкретного вирусного штамма проводится ; рибавирин используется только в качестве средства для повышения дозы. [а] адъювант к определенным комбинациям генотипов и другим лекарствам. [17]


Острая инфекция гепатита С (в течение первых 6 месяцев) часто не требует немедленного лечения, поскольку многие инфекции со временем проходят без лечения. [18] Когда принято решение о лечении острого гепатита С, рибавирин можно использовать в качестве дополнения к нескольким комбинациям лекарств. [17] Однако предпочтение отдается другим лекарствам. [17] [18]

Вирусная геморрагическая лихорадка

[ редактировать ]

Рибавирин — единственное известное средство лечения различных вирусных геморрагических лихорадок , включая лихорадку Ласса , геморрагическую лихорадку Крым-Конго , венесуэльскую геморрагическую лихорадку и хантавирусную инфекцию, хотя данные об этих инфекциях скудны, и препарат может быть эффективен только на ранних стадиях. [19] [20] [21] [22] (USAMRIID) отмечается В Медицинском научно-исследовательском институте инфекционных заболеваний армии США , что «рибавирин обладает плохой активностью in vitro и in vivo против филовирусов ( Эбола). [23] и Марбург ) и флавивирусы ( денге , жёлтая лихорадка , омская геморрагическая лихорадка , Кясанурская лесная болезнь )» [24] В прошлом аэрозольную форму использовали для лечения заболеваний, связанных с респираторно-синцитиальным вирусом, у детей, хотя доказательства, подтверждающие это, довольно слабы. [25]

Несмотря на сомнения относительно его эффективности, рибавирин остается единственным противовирусным препаратом, который, как известно, эффективен при лечении лихорадки Ласса. [26]

Он использовался (в сочетании с кетамином , мидазоламом и амантадином ) при лечении бешенства . [27]

Экспериментальное использование

[ редактировать ]

Экспериментальные данные показывают, что рибавирин может обладать полезной активностью против чумы собак и поксвирусов . [28] [29] Рибавирин также использовался для лечения вируса простого герпеса . Одно небольшое исследование показало, что лечение рибавирином снижает тяжесть вспышек герпеса и способствует выздоровлению по сравнению с лечением плацебо. [30] Другое исследование показало, что рибавирин усиливает противовирусный эффект ацикловира . [31]

Некоторый интерес наблюдается к его возможному использованию для лечения рака с повышенным эукариотическим фактором инициации трансляции eIF4E, особенно острого миелоидного лейкоза (ОМЛ), а также рака головы и шеи. [32] [33] [34] [35] Рибавирин воздействовал на eIF4E у пациентов с ОМЛ в исследованиях монотерапии и комбинированной терапии, и это соответствовало объективным клиническим ответам, включая полную ремиссию. [36] [37] [38] Возникла резистентность к рибавирину у пациентов с ОМЛ, что привело к потере нацеливания на eIF4E и рецидиву. Резистентность была вызвана дезактивацией рибавирина посредством его глюкуронидации в клетках ОМЛ или нарушением проникновения/удержания лекарственного средства в клетках ОМЛ. [39] Раковые клетки могут проявлять дополнительные формы устойчивости к рибавирину. При раке ротоглотки, связанном с ВПЧ, рибавирин снижал уровни фосфорилированной формы eIF4E у некоторых пациентов. [35] Лучшим ответом здесь была стабилизация заболевания, но другое исследование головы и шеи дало более многообещающие результаты. [34]

Побочные эффекты

[ редактировать ]
Более полный список см. в разделе «Список побочных эффектов рибавирина» .

У лекарства есть два предупреждения FDA «черного ящика»: одно вызывает опасения, что использование до или во время беременности любым полом может привести к врожденным дефектам у ребенка, а другое касается риска разрушения эритроцитов. [40]

Рибавирин не следует назначать вместе с зидовудином из-за повышенного риска развития анемии; [41] Также следует избегать одновременного применения с диданозином из-за повышенного риска митохондриальной токсичности . [42]

Механизмы действия

[ редактировать ]

Это гуанозина (рибонуклеиновой кислоты), аналог используемый для остановки синтеза вирусной РНК и кэпирования вирусной мРНК, поэтому он является аналогом нуклеозида . Рибавирин является пролекарством , которое при метаболизме напоминает пуриновые РНК нуклеотиды . В этой форме он вмешивается в метаболизм РНК, необходимый для репликации вируса. Было предложено более пяти прямых и косвенных механизмов его действия. [43] Фермент инозинтрифосфатпирофосфатаза (ИТФаза) дефосфорилирует рибавиринтрифосфат in vitro в рибавиринмонофосфат, а снижение ферментативной активности ИТФазы, присутствующее у 30% людей, усиливает мутагенез вируса гепатита С. [44]

РНК-вирусы

[ редактировать ]

группа рибавирина Амидная может сделать нативный нуклеозидный препарат похожим на аденозин или гуанозин, в зависимости от его вращения. По этой причине, когда рибавирин встраивается в РНК в качестве основного аналога аденина или гуанина, он одинаково хорошо сочетается как с урацилом, так и с цитозином , вызывая мутации в РНК-зависимой репликации у РНК-вирусов. Такая гипермутация может быть смертельной для РНК-вирусов. [45] [46]

ДНК-вирусы

[ редактировать ]

Ни один из этих механизмов не объясняет влияние рибавирина на многие ДНК-вирусы, что остается загадкой, особенно с учетом полной неактивности 2'-аналога дезоксирибозы рибавирина, что позволяет предположить, что препарат действует только как имитатор нуклеозидов РНК, а не как имитатор нуклеозидов ДНК. . Рибавирин-5'-монофосфат ингибирует клеточную инозинмонофосфатдегидрогеназу , тем самым истощая внутриклеточные пулы ГТФ. [47] [ не удалось пройти проверку ]

Нацеливание на eIF4E при раке

[ редактировать ]

Эукариотический фактор инициации трансляции eIF4E играет множество ролей в метаболизме РНК, причем трансляция описана лучше всего. Биофизические исследования и исследования ЯМР впервые показали, что рибавирин напрямую связывает eIF4E, обеспечивая другой механизм его действия. [48] [49] [50] [39] 3 H Рибавирин также взаимодействует с eIF4E в клетках. [39] [33] В то время как инозинмонофосфатдегидрогеназа (IMPDH) предположительно связывает только метаболит рибавирина монофосфата (RMP), eIF4E может связывать рибавирин и фосфорилированные формы рибавирина с более высоким сродством. [48] [49] [33] Исследования стабильных уровней метаболитов во многих клеточных линиях показывают, что рибавиринтрифосфат (RTP) более распространен, чем метаболит RMP, который является лигандом IMPDH. [51] [52] RTP связывается с eIF4E в его сайте связывания кэпа, как наблюдают с помощью ЯМР. [50] Рибавирин ингибирует активность eIF4E в клетках, в том числе в линиях экспорта РНК, трансляции и онкогенной активности. [48] [49] [53] [54] [39] [55] [56] [57] [58] [59] [60] [61] [62] У пациентов с ОМЛ, получавших рибавирин, рибавирин блокировал ядерный импорт eIF4E, препятствуя его взаимодействию с его ядерным импортером, импортином 8, тем самым ухудшая его ядерную активность. [63] [38] [37] [39] Клинический рецидив у пациентов с ОМЛ соответствовал потере связывания рибавирина, что приводило к повторному проникновению eIF4E в ядро ​​и возобновлению его ядерной активности. [63] [38] [37] [39]

История и культура

[ редактировать ]

Рибавирин был впервые создан в 1972 году в рамках программы Национального института рака по борьбе с вирусами. [64] Это сделали исследователи из Международной химической и ядерной корпорации, в том числе Робертс А. Смит, Джозеф Т. Витковски и Роланд К. Робинс. [65] Сообщалось, что рибавирин был активен против различных РНК- и ДНК-вирусов в культуре и на животных без чрезмерной токсичности в контексте химиотерапии рака. [66] К концу 1970-х годов программа «Вирус-Рак» была признана провальной, и разработка лекарства была прекращена. [ нужна ссылка ]

После того, как в 1984 году правительство США объявило, что СПИД вызван ретровирусом, лекарства, исследованные в рамках программы «Вирус-рак», и ее акцент на ретровирусах были пересмотрены. Хотя FDA впервые одобрило рибавирин в качестве противовирусного препарата в 1986 году, он не был показан для лечения ВИЧ или СПИДа. В результате многие люди, больные СПИДом, стремились приобрести рибавирин на черном рынке через клубы покупателей . Препарат был одобрен для экспериментального применения против хантавируса в США в 1993 году, но результаты нерандомизированного неконтролируемого исследования не обнадежили: у 71% реципиентов развилась анемия, а 47% умерли.

В 2002 году, когда произошла вспышка атипичной пневмонии , первые предположения были сосредоточены на рибавирине как возможном средстве против атипичной пневмонии. [67] Ранние протоколы, принятые в Гонконге, основывались на подходе «Бей сильно, ударь рано» при лечении ТОРС высокими дозами стероидов, не указанных в инструкции, и рибавирина. [68] К сожалению, позже выяснилось, что этот бессистемный подход был в лучшем случае неэффективным, а в худшем — фатальным: многие смертельные случаи были связаны с атипичной пневмонией, вызванной токсичностью рибавирина. [69] [ ненадежный источник? ]

Имена

[ редактировать ]

Рибавирин имеет МНН и USAN , а трибавирин – BAN . Торговые названия непатентованных форм включают Copegus, Ribasphere, Rebetol. [1]

Производные

[ редактировать ]

Рибавирин, возможно, лучше всего рассматривать как аналог рибозилпурина с неполным пуриновым 6-членным кольцом. Это структурное сходство исторически привело к замене 2'-азота триазола углеродом (который становится 5'-углеродом в имидазоле ) в попытке частично «заполнить» второе кольцо, но без особого эффекта. Такие производные 5'-имидазолрибозида проявляют противовирусную активность с 5'-водородом или галогенидом, но чем больше заместитель, тем меньше активность, и все они оказались менее активными, чем рибавирин. [70] Обратите внимание, что уже были известны два природных продукта с такой структурой рибозида имидазола : замена 5'-углерода на ОН приводит к образованию пиразофурина , антибиотика с противовирусными свойствами, но неприемлемой токсичностью, а замена аминогруппой приводит к образованию природного синтетического предшественника пурина 5-. аминоимидазол-4-карбоксамид-1-β-D-рибофуранозид ( AICAR ), обладающий лишь умеренными противовирусными свойствами. [ нужна ссылка ]

Тарибавирин

[ редактировать ]
Основная статья: Тарибавирин

Наиболее успешным производным рибавирина на сегодняшний день является 3-карбоксамидиновое производное исходного 3-карбоксамида, о котором впервые сообщили в 1973 году JT Witkowski et al., [71] и теперь называется тарибавирин (прежние названия «вирамидин» и «рибамидин»). Этот препарат демонстрирует тот же спектр противовирусной активности, что и рибавирин, что неудивительно, поскольку теперь известно, что он является пролекарством рибавирина. Тарибавирин, однако, обладает полезными свойствами, заключающимися в меньшем захвате эритроцитов и лучшем воздействии на печень, чем рибавирин. Первое свойство связано с основной амидиновой группой тарибавирин, которая ингибирует проникновение лекарства в эритроциты, а второе свойство, вероятно, связано с повышенной концентрацией ферментов, превращающих амидин в амид в ткани печени. [72] Тарибавирин завершил III фазу испытаний на людях в 2012 году. [73]

Примечания

[ редактировать ]
  1. ^ Начинается с низкой дозы, находящейся на уровне самой низкой точки ожидаемого терапевтического индекса или около нее , а затем доза постепенно увеличивается до достижения желаемого эффекта.

Ссылки

[ редактировать ]
  1. ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к л «Рибавирин» . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 20 декабря 2016 года . Проверено 8 декабря 2016 г.
  2. ^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»)» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
  3. ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «РДК № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 03 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.
  4. ^ «Рибавирин (Ибавир)» . Кэти . 2022 . Проверено 22 августа 2022 г.
  5. ^ Jump up to: а б с д и «ИНФОРМАЦИЯ О ПРОДУКТЕ РЕБЕТОЛ (РИБАВИРИН) КАПСУЛЫ» (PDF) . Услуги электронного бизнеса TGA . Мерк Шарп энд Доум (Австралия) Pty Limited. 29 апреля 2013 года. Архивировано из оригинала 16 августа 2017 года . Проверено 23 февраля 2014 г.
  6. ^ Jump up to: а б с Сафрин С (2024). «Глава 49: Противовирусные агенты». Основная и клиническая фармакология Кацунга (16-е изд.). МакГроу Хилл. Другие противовирусные средства: Рибавирин.
  7. ^ Jump up to: а б «Копегус: Вкладыш в пакет» . Наркотики.com . 27 марта 2023 г. Проверено 19 января 2024 г.
  8. ^ Всемирная организация здравоохранения (2009). Стюарт М.К., Куимци М., Хилл С.Р. (ред.). Типовой формуляр ВОЗ 2008 . Всемирная организация здравоохранения. п. 177. HDL : 10665/44053 . ISBN  9789241547659 .
  9. ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 504. ИСБН  9783527607495 . Архивировано из оригинала 20 декабря 2016 г.
  10. ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . ВОЗ/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  11. ^ «Дозировка ребетола, рибасферы (рибавирина), показания, взаимодействие, побочные эффекты и многое другое» . Справочник Медскейп . ВебМД. Архивировано из оригинала 28 февраля 2014 года . Проверено 23 февраля 2014 г.
  12. ^ Паешуйсе Дж., Даллмайер К., Нейтс Дж. (декабрь 2011 г.). «Рибавирин для лечения хронической инфекции, вызванной вирусом гепатита С: обзор предлагаемых механизмов действия». Современное мнение в вирусологии . 1 (6): 590–598. дои : 10.1016/j.coviro.2011.10.030 . ПМИД   22440916 .
  13. ^ Флори Н., Фунакоси Н., Дуни Ю., Валатс Дж.К., Висмут М., Кристофору Д. и др. (март 2013 г.). «Пегилированный интерферон-α2a и рибавирин в сравнении с пегилированным интерфероном-α2b и рибавирином при хроническом гепатите С: метаанализ». Наркотики . 73 (3): 263–277. дои : 10.1007/s40265-013-0027-1 . ПМИД   23436591 . S2CID   46334977 .
  14. ^ Друитс Э., Торлунд К., Ву П., Кантерс С., Яя С., Купер К.Л. и др. (апрель 2013 г.). «Эффективность и безопасность пегилированного интерферона альфа-2а или альфа-2b плюс рибавирин для лечения хронического гепатита С у детей и подростков: систематический обзор и метаанализ» . Клинические инфекционные болезни . 56 (7): 961–967. дои : 10.1093/cid/cis1031 . ПМИД   23243171 .
  15. ^ Зейзем С., Пурдад Ф (июль 2010 г.). «Терапия пегилированным интерфероном плюс рибавирином при лечении ХГС: индивидуализация продолжительности лечения в зависимости от вирусологического ответа на лечение». Текущие медицинские исследования и мнения . 26 (7): 1733–1743. дои : 10.1185/03007995.2010.487038 . ПМИД   20482242 . S2CID   206965239 .
  16. ^ Чжу Ц, Ли Н, Хань Ц, Чжан П, Ян С, Цзэн Икс и др. (июнь 2013 г.). «Статиновая терапия улучшает реакцию на интерферон альфа и рибавирин при хроническом гепатите С: систематический обзор и метаанализ». Противовирусные исследования . 98 (3): 373–379. doi : 10.1016/j.antiviral.2013.04.009 . ПМИД   23603497 .
  17. ^ Jump up to: а б с Чунг Р.Т., Гани М.Г., Ким А.Ю., Маркс К.М., Нагги С., Варгас Х.Э. и др. (Руководящая группа AASLD-IDSA по ВГС) (октябрь 2018 г.). «Обновление руководства по гепатиту С на 2018 год: рекомендации AASLD-IDSA по тестированию, ведению и лечению инфекции, вызванной вирусом гепатита С» . Клинические инфекционные болезни . 67 (10): 1477–1492. дои : 10.1093/cid/ciy585 . ПМЦ   7190892 . ПМИД   30215672 .
  18. ^ Jump up to: а б Павлоцкий Дж., Негро Ф., Агемо А., Беренгер М., Далгард О., Душейко Г. и др. (август 2018 г.). «Рекомендации EASL по лечению гепатита С 2018». Журнал гепатологии . 69 (2): 461–511. дои : 10.1016/j.jhep.2018.03.026 . ПМИД   29650333 .
  19. ^ и завозных инфекционных болезней Характеристика редких ( PDF) . Берлин: Институт Роберта Коха . 2006. ISBN  978-3-89606-095-2 . Архивировано из оригинала (PDF) 29 сентября 2011 г.
  20. ^ Аскиоглу С., Леблебичиоглу Х., Вахабоглу Х., Чан К.А. (июнь 2011 г.). «Рибавирин для пациентов с геморрагической крымско-конголезской лихорадкой: систематический обзор и метаанализ» . Журнал антимикробной химиотерапии . 66 (6): 1215–1222. дои : 10.1093/jac/dkr136 . ПМИД   21482564 .
  21. ^ Бауш Д.Г., Хади С.М., Хан Ш.Х., Лертора Дж.Дж. (декабрь 2010 г.). «Обзор литературы и предлагаемые рекомендации по использованию перорального рибавирина в качестве постконтактной профилактики лихорадки Ласса» . Клинические инфекционные болезни . 51 (12): 1435–1441. дои : 10.1086/657315 . ПМЦ   7107935 . ПМИД   21058912 .
  22. ^ Соарес-Вайзер К., Томас С., Томсон Г., Гарнер П. (июль 2010 г.). «Рибавирин при геморрагической крымско-конголезской лихорадке: систематический обзор и метаанализ» . БМК Инфекционные болезни . 10 :207. дои : 10.1186/1471-2334-10-207 . ПМЦ   2912908 . ПМИД   20626907 .
  23. ^ Гойенбир М., ван Кампен Дж. Дж., Ройскен CB, член парламента Купманс, ван Горп EC (ноябрь 2014 г.). «Болезнь, вызванная вирусом Эбола: обзор эпидемиологии, симптомов, лечения и патогенеза» . Нидерландский медицинский журнал . 72 (9): 442–448. ПМИД   25387613 . Архивировано из оригинала 29 ноября 2014 г.
  24. ^ Справочник по медицинскому лечению биологических травм . Типография правительства США. 2011. с. 115. ИСБН  978-0-16-090015-0 .
  25. ^ Вентре К., Рэндольф АГ (январь 2007 г.). Вентре К. (ред.). «Рибавирин при респираторно-синцитиальной вирусной инфекции нижних дыхательных путей у детей грудного и раннего возраста». Кокрейновская база данных систематических обзоров (1): CD000181. дои : 10.1002/14651858.CD000181.pub3 . ПМИД   17253446 .
  26. ^ «Лечение | Лихорадка Ласса | CDC» . 26 сентября 2023 г. Архивировано из оригинала 26 сентября 2023 г. Проверено 20 января 2024 г.
  27. ^ Хемачуда Т., Уголини Г., Вачараплуэсади С., Сунгкарат В., Шуангшоти С., Лаотаматас Дж. (май 2013 г.). «Бешенство человека: нейропатогенез, диагностика и лечение». «Ланцет». Неврология . 12 (5): 498–513. дои : 10.1016/S1474-4422(13)70038-3 . ПМИД   23602163 . S2CID   1798889 .
  28. ^ Элия ​​Дж., Беллоли С., Сироне Ф., Лусенте М.С., Карузо М., Мартелла В. и др. (февраль 2008 г.). «Эффективность рибавирина in vitro против вируса чумы собак». Противовирусные исследования . 77 (2): 108–113. doi : 10.1016/j.antiviral.2007.09.004 . ПМИД   17949825 .
  29. ^ Бейкер Р.О., Брэй М., Хаггинс Дж.В. (январь 2003 г.). «Потенциальные противовирусные препараты для лечения оспы, обезьяньей оспы и других ортопоксвирусных инфекций» . Противовирусные исследования . 57 (1–2): 13–23. дои : 10.1016/S0166-3542(02)00196-1 . ПМЦ   9533837 . ПМИД   12615299 .
  30. ^ Бирман С.М., Киркпатрик В., Фернандес Х. (1981). «Клиническая эффективность рибавирина при лечении инфекции, вызванной вирусом простого генитального герпеса». Химиотерапия . 27 (2): 139–145. дои : 10.1159/000237969 . ПМИД   7009087 .
  31. ^ Панчева С.Н. (сентябрь 1991 г.). «Потенцирующее действие рибавирина на противогерпесную активность ацикловира». Противовирусные исследования . 16 (2): 151–161. дои : 10.1016/0166-3542(91)90021-I . ПМИД   1665959 .
  32. ^ Каст Р.Э. (ноябрь – декабрь 2002 г.). «Рибавирин в иммунотерапии рака: контроль оксида азота помогает генерировать цитотоксические лимфоциты» . Биология и терапия рака . 1 (6): 626–630. дои : 10.4161/cbt.310 . ПМИД   12642684 . S2CID   24010404 .
  33. ^ Jump up to: а б с Борден К.Л., Цулькович-Кралячич Б (октябрь 2010 г.). «Рибавирин как противораковая терапия: острый миелолейкоз и не только?» . Лейкемия и лимфома . 51 (10): 1805–1815. дои : 10.3109/10428194.2010.496506 . ПМК   2950216 . ПМИД   20629523 .
  34. ^ Jump up to: а б Данн Л.А., Фьюри М.Г., Шерман Э.Дж., Хо А.А., Катаби Н., Хак С.С. и др. (февраль 2018 г.). «Исследование фазы I индукционной химиотерапии афатинибом, рибавирином и еженедельным приемом карбоплатина и паклитаксела при плоскоклеточном раке ротоглотки, ассоциированном с вирусом папилломы человека стадии IVA/IVB» . Голова и шея . 40 (2): 233–241. дои : 10.1002/hed.24938 . ПМК   6760238 . ПМИД   28963790 .
  35. ^ Jump up to: а б Берман Б., Друтман С.Б., Фьюри М.Г., Вонг Р.Дж., Катаби Н., Хо А.Л. и др. (май 2022 г.). «Фармакодинамические и терапевтические пилотные исследования монотерапии рибавирином у пациентов со злокачественными новообразованиями, связанными с вирусом папилломы человека» . Оральная онкология . 128 : 105806. doi : 10.1016/j.oraloncology.2022.105806 . ПМЦ   9788648 . ПМИД   35339025 .
  36. ^ Ассулин С., Цулкович Б., Коколакис Е., Руссо С., Беслу Н., Амри А. и др. (июль 2009 г.). «Молекулярное воздействие на онкоген eIF4E при остром миелолейкозе (ОМЛ): клиническое исследование, подтверждающее принцип действия рибавирина» . Кровь . 114 (2): 257–260. дои : 10.1182/кровь-2009-02-205153 . ПМИД   19433856 . S2CID   28957125 .
  37. ^ Jump up to: а б с Ассулин С., Кулкович-Кралячич Б., Бержерон Дж., Каплан С., Коколакис Е., Ламберт С. и др. (январь 2015 г.). «Испытание I фазы рибавирина и цитарабина в низких дозах для лечения рецидивирующего и рефрактерного острого миелолейкоза с повышенным уровнем eIF4E» . Гематологическая . 100 (1): e7–e9. дои : 10.3324/haematol.2014.111245 . ПМЦ   4281321 . ПМИД   25425688 .
  38. ^ Jump up to: а б с Ассулин С., Гасиорек Дж., Бержерон Дж., Ламберт С., Чулкович-Кралячич Б., Коколакис Е. и др. (март 2023 г.). «Молекулярное нацеливание ферментов UDP-глюкуронозилтрансферазы у пациентов с высоким эукариотическим фактором инициации трансляции 4E, рефрактерным / рецидивирующим острым миелолейкозом: рандомизированное исследование II фазы висмодегиба, рибавирина с децитабином или без него» . Гематологическая . 108 (11): 2946–2958. дои : 10.3324/гематол.2023.282791 . ПМЦ   10620574 . ПМИД   36951168 . S2CID   257733013 .
  39. ^ Jump up to: а б с д и ж Захреддин Х.А., Кулкович-Кралячич Б., Ассулин С., Гендрон П., Ромео А.А., Моррис С.Дж. и др. (июль 2014 г.). «Фактор звукового ежа GLI1 придает устойчивость к лекарствам посредством индуцируемой глюкуронидации» . Природа . 511 (7507): 90–93. Бибкод : 2014Natur.511...90Z . дои : 10.1038/nature13283 . ПМК   4138053 . ПМИД   24870236 .
  40. ^ «Копедгус» (PDF) . FDA.gov . Архивировано (PDF) из оригинала 3 ноября 2014 г. Проверено 16 апреля 2017 г.
  41. ^ Альварес Д., Дитрих Д.Т., Брау Н., Мурхед Л., Болл Л., Сулковски М.С. (октябрь 2006 г.). «Использование зидовудина, но не дозировка рибавирина в зависимости от веса, влияет на анемию во время лечения гепатита С у ВИЧ-инфицированных». Журнал вирусного гепатита . 13 (10): 683–689. дои : 10.1111/j.1365-2893.2006.00749.x . ПМИД   16970600 . S2CID   21474337 .
  42. ^ Бани-Садр Ф., Каррат Ф., Пол С., Хор Р., Розенталь Э., Гужар С. и др. (Исследовательская группа Anrs Hc02-Ribavic) (сентябрь 2005 г.). «Факторы риска симптоматической митохондриальной токсичности у пациентов с коинфекцией вируса ВИЧ/гепатита С во время терапии на основе интерферона и рибавирина» . Журнал синдромов приобретенного иммунодефицита . 40 (1): 47–52. дои : 10.1097/01.qai.0000174649.51084.46 . ПМИД   16123681 . S2CID   9364536 .
  43. ^ Грейси Дж. Д., Кэмерон CE (январь 2006 г.). «Механизмы действия рибавирина против отдельных вирусов» . Обзоры по медицинской вирусологии . 16 (1): 37–48. дои : 10.1002/rmv.483 . ПМК   7169142 . ПМИД   16287208 .
  44. ^ Нистрем К., Ванрой П.Х., Вальденстрем Дж., Адамек Л., Брюне С., Саид Дж. и др. (октябрь 2018 г.). «Инозинтрифосфатпирофосфатаза дефосфорилирует рибавиринтрифосфат, а снижение ферментативной активности усиливает мутагенез вируса гепатита С» . Журнал вирусологии . 92 (19): 01087–18. дои : 10.1128/JVI.01087-18 . ПМК   6146798 . ПМИД   30045981 .
  45. ^ Ортега-Прието А.М., Шелдон Дж., Гранде-Перес А., Техеро Х., Грегори Дж., Кер Дж. и др. (2013). Вартанян Дж. П. (ред.). «Уничтожение вируса гепатита С рибавирином в клетках гепатомы связано с летальным мутагенезом» . ПЛОС ОДИН . 8 (8): е71039. Бибкод : 2013PLoSO...871039O . дои : 10.1371/journal.pone.0071039 . ПМЦ   3745404 . ПМИД   23976977 .
  46. ^ Кротти С., Кэмерон С., Андино Р. (февраль 2002 г.). «Противовирусный механизм действия рибавирина: летальный мутагенез?». Журнал молекулярной медицины . 80 (2): 86–95. дои : 10.1007/s00109-001-0308-0 . ПМИД   11907645 . S2CID   52851826 .
  47. ^ Лейссен П., Де Клерк Э., Нейтс Дж. (апрель 2006 г.). «Активность рибавирина против вируса желтой лихорадки не зависит от подверженной ошибкам репликации». Молекулярная фармакология . 69 (4): 1461–1467. дои : 10.1124/моль.105.020057 . ПМИД   16421290 . S2CID   8158590 .
  48. ^ Jump up to: а б с Кенцис А., Тописирович И., Цулькович Б., Шао Л., Борден К.Л. (декабрь 2004 г.). «Рибавирин подавляет опосредованную eIF4E онкогенную трансформацию путем физической мимикрии кэпа мРНК 7-метилгуанозина» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 101 (52): 18105–18110. Бибкод : 2004PNAS..10118105K . дои : 10.1073/pnas.0406927102 . ПМК   539790 . ПМИД   15601771 .
  49. ^ Jump up to: а б с Кенцис А., Вольпон Л., Тописирович И., Солл С.Э., Цулкович Б., Шао Л. и др. (декабрь 2005 г.). «Дополнительные доказательства того, что рибавирин взаимодействует с eIF4E» . РНК . 11 (12): 1762–1766. дои : 10.1261/rna.2238705 . ПМК   1370864 . ПМИД   16251386 .
  50. ^ Jump up to: а б Вольпон Л., Осборн М.Дж., Захреддин Х., Ромео А.А., Борден К.Л. (май 2013 г.). «Конформационные изменения, вызванные эукариотическим фактором инициации трансляции eIF4E клинически значимым ингибитором рибавирина трифосфатом» . Связь с биохимическими и биофизическими исследованиями . 434 (3): 614–619. дои : 10.1016/j.bbrc.2013.03.125 . ПМЦ   3659399 . ПМИД   23583375 .
  51. ^ Сми Д.Ф., Мэтьюз Т.Р. (июль 1986 г.). «Метаболизм рибавирина в инфицированных респираторно-синцитиальным вирусом и неинфицированных клетках» . Антимикробные средства и химиотерапия . 30 (1): 117–121. дои : 10.1128/AAC.30.1.117 . ПМК   176447 . ПМИД   3752974 .
  52. ^ Пейдж Т, Коннор Джей Ди (январь 1990 г.). «Метаболизм рибавирина в эритроцитах и ​​ядросодержащих клетках». Международный журнал биохимии . 22 (4): 379–383. дои : 10.1016/0020-711X(90)90140-X . ПМИД   2159925 .
  53. ^ Петтерссон Ф., Яу С., Добокан М.С., Чулкович-Кралячич Б., Ретроувей Х., Пакетт Р. и др. (май 2011 г.). «Влияние лечения рибавирином на рак молочной железы со сверхэкспрессией eIF4E, биомаркера с прогностической специфичностью для просветного рака молочной железы B-типа» . Клинические исследования рака . 17 (9): 2874–2884. дои : 10.1158/1078-0432.CCR-10-2334 . ПМК   3086959 . ПМИД   21415224 .
  54. ^ Боллманн Ф., Фешир К., Новаг С., Кох К., Арт Дж., Кляйнерт Х. и др. (апрель 2013 г.). «Экспрессия индуцируемой синтазы оксида азота (iNOS) человека зависит от сохранения участка хромосомы 1 (CRM1) и транспорта мРНК нуклеоцитоплазматической мРНК, опосредованного эукариотическим фактором инициации трансляции 4E (elF4E)». Оксид азота . 30 : 49–59. дои : 10.1016/j.niox.2013.02.083 . ПМИД   23471078 .
  55. ^ Ши Ф, Лен Ю, Гонг Ю, Ши Р, Ян Х, Нарен Д и др. (28 августа 2015 г.). Ивс Си Джей (ред.). «Рибавирин ингибирует активность сигнального пути mTOR/eIF4E, ERK/Mnk1/eIF4E и взаимодействует с ингибитором тирозинкиназы иматинибом, ухудшая опосредованную Bcr-Abl пролиферацию и апоптоз при Ph+ лейкозе» . ПЛОС ОДИН . 10 (8): e0136746. Бибкод : 2015PLoSO..1036746S . дои : 10.1371/journal.pone.0136746 . ПМЦ   4552648 . ПМИД   26317515 .
  56. ^ Зисманов В., Аттар-Шнайдер О., Лишнер М., Хеффез Айзенфельд Р., Тартаковер Маталон С., Друкер Л. (февраль 2015 г.). «На протеостаз множественной миеломы можно воздействовать с помощью фактора инициации трансляции eIF4E» . Международный журнал онкологии . 46 (2): 860–870. дои : 10.3892/ijo.2014.2774 . ПМИД   25422161 .
  57. ^ Дай Д., Чен Х., Тан Дж., Тан Ю. (январь 2017 г.). «Ингибирование mTOR/eIF4E противовирусным препаратом рибавирином эффективно усиливает действие паклитаксела при плоскоклеточном раке полости рта и языка». Связь с биохимическими и биофизическими исследованиями . 482 (4): 1259–1264. дои : 10.1016/j.bbrc.2016.12.025 . ПМИД   27932243 .
  58. ^ Вольпин Ф., Касаос Дж., Сесен Дж., Мангравити А., Чой Дж., Горелик Н. и др. (май 2017 г.). «Использование противовирусного препарата рибавирина в качестве средства против глиобластомы». Онкоген . 36 (21): 3037–3047. дои : 10.1038/onc.2016.457 . ПМИД   27941882 . S2CID   21655102 .
  59. ^ Ван Г, Ли З, Ли З, Хуан Ю, Мао Х, Сюй С и др. (декабрь 2017 г.). «Нацеливание на eIF4E подавляет рост, выживаемость и ангиогенез при ретинобластоме и повышает эффективность химиотерапии». Биомедицина и фармакотерапия . 96 : 750–756. дои : 10.1016/j.biopha.2017.10.034 . ПМИД   29049978 .
  60. ^ Си С, Ван Л, Юй Дж, Е Х, Цао Л, Гун Цзи (сентябрь 2018 г.). «Ингибирование эукариотического фактора инициации трансляции 4E эффективно против химиорезистентности рака толстой кишки и шейки матки». Связь с биохимическими и биофизическими исследованиями . 503 (4): 2286–2292. дои : 10.1016/j.bbrc.2018.06.150 . ПМИД   29959920 . S2CID   49634908 .
  61. ^ Цзинь Дж, Сян В, Ву С, Ван М, Сяо М, Дэн А (март 2019 г.). «Нацеливание на передачу сигналов eIF4E с помощью рибавирина как сенсибилизирующая стратегия при раке яичников». Связь с биохимическими и биофизическими исследованиями . 510 (4): 580–586. дои : 10.1016/j.bbrc.2019.01.117 . ПМИД   30739792 . S2CID   73419809 .
  62. ^ Уртишак К.А., Ван Л.С., Чулкович-Кралячич Б., Давенпорт Дж.В., Порацци П., Винсент Т.Л. и др. (март 2019 г.). «Нацеливание на передачу сигналов EIF4E с помощью рибавирина при остром лимфобластном лейкозе у детей» . Онкоген . 38 (13): 2241–2262. дои : 10.1038/s41388-018-0567-7 . ПМК   6440839 . ПМИД   30478448 .
  63. ^ Jump up to: а б Вольпон Л., Чулкович-Кралячич Б., Осборн М.Дж., Рамтеке А., Сан К., Нисман А. и др. (май 2016 г.). «Импортин 8 опосредует чувствительный к кэпу m7G ядерный импорт эукариотического фактора инициации трансляции eIF4E» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 113 (19): 5263–5268. Бибкод : 2016PNAS..113.5263V . дои : 10.1073/pnas.1524291113 . ПМЦ   4868427 . ПМИД   27114554 .
  64. ^ Снелл, Нью-Джерси (август 2001 г.). «Рибавирин - современный статус противовирусного средства широкого спектра действия». Экспертное заключение по фармакотерапии . 2 (8): 1317–1324. дои : 10.1517/14656566.2.8.1317 . ПМИД   11585000 . S2CID   46564870 .
  65. ^ «История Рибавирина» . Новости-Medical.net . 12 апреля 2010 г. Архивировано из оригинала 02 марта 2016 г. Проверено 19 февраля 2016 г.
  66. ^ Сидвелл Р.В., Хаффман Дж.Х., Харе Г.П., Аллен Л.Б., Витковски Дж.Т., Робинс Р.К. (август 1972 г.). «Противовирусная активность широкого спектра действия виразола: 1-бета-D-рибофуранозил-1,2,4-триазол-3-карбоксамид». Наука . 177 (4050): 705–706. Бибкод : 1972Sci...177..705S . дои : 10.1126/science.177.4050.705 . ПМИД   4340949 . S2CID   43106875 .
  67. ^ Корен Г., Кинг С., Ноулз С., Филлипс Э. (май 2003 г.). «Рибавирин в лечении ОРВИ: новый трюк со старым препаратом?» . CMAJ . 168 (10): 1289–1292. ПМК   154189 . ПМИД   12743076 .
  68. ^ Люнг К.В., Кван Ю.В., Ко П.В., Чиу С.С., Лунг П.И., Фонг Н.К. и др. (июнь 2004 г.). «Тяжелый острый респираторный синдром у детей». Педиатрия . 113 (6): е535–е543. дои : 10.1542/peds.113.6.e535 . ПМИД   15173534 .
  69. ^ Кроу Д. (февраль 2020 г.). «ТОРС — скандал со стероидами и рибавирином» . Неопубликованный препринт . doi : 10.13140/RG.2.2.25308.74881 – через Researchgate.net. Автор умер до публикации
  70. ^ Смит Р.А., Киркпатрик В., ред. (1980). «Рибавирин: структура и взаимосвязь противовирусной активности». Рибавирин: противовирусное средство широкого спектра действия . Нью-Йорк: Академическая пресса. стр. 1–21.
  71. ^ Витковски Дж.Т., Робинс Р.К., Харе Г.П., Сидвелл Р.В. (август 1973 г.). «Синтез и противовирусная активность 1,2,4-триазол-3-тиокарбоксамида и 1,2,4-триазол-3-карбоксамидин рибонуклеозидов». Журнал медицинской химии . 16 (8): 935–937. дои : 10.1021/jm00266a014 . ПМИД   4355593 .
  72. ^ Сидвелл Р.В., Бэйли К.В., Вонг М.Х., Барнард Д.Л., Сми Д.Ф. (октябрь 2005 г.). «Ингибирующее действие вирамидина на вирус гриппа in vitro и in vivo». Противовирусные исследования . 68 (1): 10–17. doi : 10.1016/j.antiviral.2005.06.003 . ПМИД   16087250 .
  73. ^ Национальная медицинская библиотека США (22 июня 2012 г.). Исследование сочетания вирамидина с рибавирином у пациентов с хроническим гепатитом С, ранее не получавших лечения (VISER2) (отчет). Национальные институты здравоохранения . Проверено 25 марта 2021 г.
[ редактировать ]
  • «Рибавирин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
Retrieved from "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Ribavirin&oldid=1231459265"
Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: 1f9ce1f0ff51701a0f2e365709b1ded2__1719564180
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/1f/d2/1f9ce1f0ff51701a0f2e365709b1ded2.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
Ribavirin - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)