Цилупревир

Цилупревир
Клинические данные
Маршруты ; администрация	Через рот
код АТС	Никто ;
Юридический статус
Юридический статус	Разработка прекращена ;
Фармакокинетические данные
Связывание с белками	>99,1%
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	300832-84-2 ;
ПабХим CID	9853710 ;
ХимическийПаук	8029420 ;
НЕКОТОРЫЙ	75C8DU40T0 ;
ХЭМБЛ	ХЕМБЛ297884 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID50870316 ;
Химические и физические данные
Формула	С 40 Ч 50 Н 6 О 8 С
Молярная масса	774.93 g·mol −1
3D model ( JSmol )	;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ

Цилупревир — препарат, экспериментально используемый для лечения С. гепатита Он производится компанией Boehringer Ingelheim и разработан в соответствии с исследовательским кодом BILN 2061 . Это был первый в своем классе ингибитор протеазы NS3 / 4A , прошедший клинические испытания и испытанный на людях. ^{[ 2 ]} Цилупревир является мощным конкурентным обратимым ингибитором протеазы NS3/4A генотипов ВГС 1a (K _i = 0,3 нМ) и 1b (K _i = 0,66 нМ). Он демонстрирует хорошую селективность в отношении протеазы NS3 в отношении типичных сериновых и цистеиновых протеаз, эластазы лейкоцитов человека и катепсина B ( IC ₅₀ > 30 мкМ ). ^{[ 1 ]}

Его разработка была остановлена на этапе Ib клинических испытаний из-за токсичности на животных. Однако каркас цилупревира был использован для разработки новых макроциклических ингибиторов, таких как симепревир (TMC-435) и данопревир . ^{[ 3 ]}

Ссылки

^ Перейти обратно: ^а ^б Тан С.Л., Хэ Ю, ред. (2011). Гепатит С: открытие и разработка противовирусных препаратов . Норфолк, Великобритания: Caister Academic Press. п. 199. ИСБН 978-1-904455-78-3 .
^ Тан С.Л. (2006). «6. Сериновая протеаза HCV NS3-4A». Ин Тан С.Л. (ред.). Вирусы гепатита С: геномы и молекулярная биология . Норфолк (Великобритания): Horizon Bioscience. ISBN 978-1-904933-20-5 . ПМИД 21250377 .
^ Шатель-Ше Л., Бариль М., Ламар Д. (август 2010 г.). «Ингибиторы протеазы NS3/4A вируса гепатита С: свет в конце туннеля» . Вирусы . 2 (8): 1752–65. дои : 10.3390/v2081752 . ПМЦ 3185733 . ПМИД 21994705 .

Эта о противоинфекционных препаратах статья незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[Tan-1] Перейти обратно: ^а ^б Тан С.Л., Хэ Ю, ред. (2011). Гепатит С: открытие и разработка противовирусных препаратов . Норфолк, Великобритания: Caister Academic Press. п. 199. ИСБН 978-1-904455-78-3 .

[2] Тан С.Л. (2006). «6. Сериновая протеаза HCV NS3-4A». Ин Тан С.Л. (ред.). Вирусы гепатита С: геномы и молекулярная биология . Норфолк (Великобритания): Horizon Bioscience. ISBN 978-1-904933-20-5 . ПМИД 21250377 .

[3] Шатель-Ше Л., Бариль М., Ламар Д. (август 2010 г.). «Ингибиторы протеазы NS3/4A вируса гепатита С: свет в конце туннеля» . Вирусы . 2 (8): 1752–65. дои : 10.3390/v2081752 . ПМЦ 3185733 . ПМИД 21994705 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]