ЭИКАР (противовирусный)
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | 5-Этинил-1-β- D- рибофураносилимидазол-4-карбоксамид |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 11 Н 13 Н 3 О 5 |
| Молярная масса | 267.241 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
EICAR (5-Этинил-1-бета-D-рибофуранозилимидазол-4-КАРбоксамид) представляет собой аналог нуклеозида , который обладает как противораковым, так и противовирусным действием и первоначально был разработан для лечения лейкемии . [ 1 ] [ 2 ] но не увенчался успехом в клинических испытаниях на людях . Он обладает широким спектром противовирусного действия, активностью против вирусов оспы , вируса леса Семлики , вируса Хунин , реовируса , гриппа , вируса кори и респираторно-синцитиального вируса , среди других. [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] хотя он не активен против коронавирусов, таких как SARS-CoV-1 . [ 6 ] Этот полезный спектр активности означает, что EICAR и родственные производные продолжают исследоваться для лечения вирусных заболеваний. [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ]
Первоначально EICAR был обнаружен как мощный ингибитор человеческого фермента IMP-дегидрогеназы , являющегося частью пути биосинтеза гуанилата . [ 10 ] [ 11 ] Эта активность отвечает за известное противораковое действие. [ 10 ] и противовирусные [ 12 ] [ 13 ] эффекты.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Мацуда А., Минакава Н., Сасаки Т., Уэда Т. (июль 1988 г.). «Разработка, синтез и противолейкозная активность 5-алкинил-1-бета-D-рибофураносилимидазол-4-карбоксамидов» . Химический и фармацевтический вестник . 36 (7): 2730–2733. дои : 10.1248/cpb.36.2730 . ПМИД 3272143 .
- ^ Минакава Н., Такеда Т., Сасаки Т., Мацуда А., Уэда Т. (февраль 1991 г.). «Нуклеозиды и нуклеотиды. 96. Синтез и противоопухолевая активность 5-этинил-1-бета-D-рибофуранозилимидазол-4-карбоксамида (ЭИКАР) и его производных». Журнал медицинской химии . 34 (2): 778–786. дои : 10.1021/jm00106a045 . ПМИД 1995901 .
- ^ Де Клерк Э., Кулс М., Балзарини Дж., Снок Р., Андрей Г., Хосоя М. и др. (апрель 1991 г.). «Противовирусная активность 5-этинил-1-бета-D-рибофураносилимидазол-4-карбоксамида и родственных соединений» . Антимикробные средства и химиотерапия . 35 (4): 679–684. дои : 10.1128/aac.35.4.679 . ПМК 245078 . ПМИД 2069373 .
- ^ Хашес М., Гонсалес М., Лопес-Ластра М., Де Клерк Э., Сандино А. (март 1996 г.). «Ингибиторы репликации вируса инфекционного панкреонекроза (ИПНВ)». Противовирусные исследования . 29 (2–3): 309–312. дои : 10.1016/0166-3542(96)80226-9 . ПМИД 8739609 .
- ^ Даль Поццо Ф, Галлиджиони В, Ваккари Ф, Галлина Л, Баттилани М, Скальярини А (апрель 2010 г.). «Противовирусная эффективность EICAR против вируса чумы собак (CDV) in vitro». Исследования в области ветеринарии . 88 (2): 339–344. дои : 10.1016/j.rvsc.2009.08.010 . ПМИД 19781726 .
- ^ Барнард Д.Л., Дэй К.В., Бэйли К., Хайнер М., Монтгомери Р., Лауридсен Л. и др. (август 2006 г.). «Повышение инфекционности SARS-CoV у мышей BALB/c с помощью ингибиторов дегидрогеназы IMP, включая рибавирин» . Противовирусные исследования . 71 (1): 53–63. doi : 10.1016/j.antiviral.2006.03.001 . ПМК 7114261 . ПМИД 16621037 .
- ^ Де Клерк Э (2015). «Любопытные (старые и новые) противовирусные аналоги нуклеозидов с интригующим терапевтическим потенциалом». Современная медицинская химия . 22 (34): 3866–3880. дои : 10.2174/0929867322666150625094705 . ПМИД 26112146 .
- ^ Окано Ю., Сайто-Тарашима Н., Куросава М., Ивабу А., Ота М., Ватанабэ Т. и др. (июнь 2019 г.). «Синтез и биологическая оценка новых имидазоловых нуклеозидов как потенциальных средств против вируса денге». Биоорганическая и медицинская химия . 27 (11): 2181–2186. дои : 10.1016/j.bmc.2019.04.015 . ПМИД 31003866 . S2CID 124129370 .
- ^ Де Клерк Э (ноябрь 2019 г.). «Новые аналоги нуклеозидов для лечения вирусных инфекций геморрагической лихорадки» . Химия: Азиатский журнал . 14 (22): 3962–3968. дои : 10.1002/asia.201900841 . ПМК 7159701 . ПМИД 31389664 .
- ^ Jump up to: а б Бальзарини Дж., Карлссон А., Ван Л., Бохман С., Хорска К., Вотруба И. и др. (ноябрь 1993 г.). «Эйкар (5-этинил-1-бета-D-рибофураносилимидазол-4-карбоксамид). Новый мощный ингибитор активности инозинатдегидрогеназы и биосинтеза гуанилата» . Журнал биологической химии . 268 (33): 24591–24598. дои : 10.1016/S0021-9258(19)74507-4 . ПМИД 7901217 .
- ^ Цянь X, Лю Х, Сюй Д, Сюй Л, Хуан Ф, Хэ В и др. (сентябрь 2017 г.). «Функциональные результаты и осложнения после B-ТУРП по сравнению с HoLEP при лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы: обзор литературы и метаанализ». Стареющий мужчина . 20 (3): 184–191. дои : 10.1080/13685538.2017.1295436 . ПМИД 28368238 . S2CID 25963580 .
- ^ Яшес М., Млынарз Г., Де Клерк Э., Сандино А.М. (январь 2000 г.). «Ингибирующее действие EICAR на репликацию вируса инфекционного панкреонекроза». Противовирусные исследования . 45 (1): 9–17. дои : 10.1016/S0166-3542(99)00071-6 . ПМИД 10774586 .
- ^ Даль Поццо Ф, Галлиджиони В, Ваккари Ф, Галлина Л, Баттилани М, Скальярини А (апрель 2010 г.). «Противовирусная эффективность EICAR против вируса чумы собак (CDV) in vitro». Исследования в области ветеринарии . 88 (2): 339–344. дои : 10.1016/j.rvsc.2009.08.010 . ПМИД 19781726 .
 | Эта о противоинфекционных препаратах статья незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |