Филибувир
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | ПФ-00868554 |
| Маршруты администрация | Оральный |
| код АТС |
|
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ХЭМБЛ | |
| PDB-лиганд | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 29 Н 37 Н 5 О 3 |
| Молярная масса | 503.647 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Филибувир (также известный как PF-00868554 , PF-868554 ) представлял собой ненуклеозид, доступный перорально. [ 1 ] Ингибитор NS5B разработанный компанией Pfizer для лечения гепатита С. , Он связывается с некаталитическим аллостерическим карманом Thumb II вирусной полимеразы NS5B и вызывает снижение синтеза вирусной РНК. Это мощный и селективный ингибитор со средним IC50 0,019 мкМ в отношении полимераз генотипа 1. [ 2 ] Было выявлено несколько мутаций, устойчивых к филибувиру, наиболее распространенной из которых является M423, возникшая после монотерапии филибувиром. [ 3 ] Его предполагалось принимать два раза в день. [ 4 ]
Расследование было прекращено в феврале 2013 года по стратегическим причинам. [ 5 ] [ 6 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Pfizer прекращает разработку препарата филибувир для лечения гепатита С: отчет» . Компания FirstWorld Pharma . Издательство Doctor's Guide Publishing Limited . Проверено 5 декабря 2015 г.
- ^ Ши С.Т., Херлихи К.Дж., Грэм Дж.П., Нономия Дж., Рахавендран С.В., Скор Х. и др. (июнь 2009 г.). «Доклиническая характеристика PF-00868554, мощного ненуклеозидного ингибитора РНК-зависимой РНК-полимеразы вируса гепатита С» . Антимикробные средства и химиотерапия . 53 (6): 2544–52. дои : 10.1128/AAC.01599-08 . ПМК 2687230 . ПМИД 19307358 .
- ^ Цзяо П., Сюэ В., Шэнь Ю, Цзинь Н., Лю Х. (апрель 2014 г.). «Понимание механизма лекарственной устойчивости вируса гепатита С NS5B к PF-00868554 из-за мутаций сайта 423: компьютерное исследование». Молекулярные биосистемы . 10 (4): 767–77. дои : 10.1039/c3mb70498j . ПМИД 24452008 .
- ^ Болье П.Л. (декабрь 2010 г.). «Филибувир, ненуклеозидный ингибитор полимеразы NS5B для потенциального перорального лечения хронической инфекции ВГС». Наркотики . 13 (12): 938–48. ПМИД 21154154 .
- ^ Лофтус П (8 марта 2013 г.). «Pfizer прекращает разработку лекарства от гепатита С» . Уолл Стрит Джорнал . Доу Джонс и компания, Инк . Проверено 5 декабря 2015 г.
- ^ Джентиле И., Буономо А.Р., Заппуло Э., Борджиа Г. (февраль 2015 г.). «Прекращение приема лекарств в 2012–2013 годах: инфекция вирусом гепатита С». Экспертное заключение об исследуемых препаратах . 24 (2): 239–51. дои : 10.1517/13543784.2015.982274 . ПМИД 25384989 . S2CID 39936873 .
 | Эта о противоинфекционных препаратах статья незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |