Дасабувир
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Эксвиера, Виекира Пак, Веккира XR |
| Другие имена | АБТ-333 |
| AHFS / Drugs.com | Виекиры Пака Монография Дасабувир в Великобритании Информация о препарате |
| Медлайн Плюс | а616040 |
| Данные лицензии | |
| Маршруты администрация | Через рот |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.232.246 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 26 Н 27 Н 3 О 5 С |
| Молярная масса | 493.58 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Дасабувир , продаваемый под торговой маркой Exviera , представляет собой противовирусный препарат для лечения С. гепатита [3] Его часто используют вместе с комбинированным препаратом омбитасвир/паритапревир/ритонавир, специально предназначенным для лечения вируса гепатита С (ВГС) 1 типа. [3] рибавирин . Дополнительно может быть использован [1] [2] Эти комбинации приводят к излечению более чем 90% людей. [4] Его принимают внутрь . [3]
Общие побочные эффекты включают проблемы со сном, тошноту, зуд и чувство усталости. [4] Он не рекомендуется людям с печеночной недостаточностью , но подходит людям с заболеваниями почек . [3] Хотя нет никаких доказательств вреда при использовании во время беременности , он недостаточно изучен. [3] Его не следует использовать с противозачаточными таблетками , содержащими этинилэстрадиол . [4] Дасабувир относится к ингибиторов полимеразы NS5B вируса гепатита С. классу [3]
Дасабувир был одобрен для медицинского применения в 2014 году. [5] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [6] В США он одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) только для использования в сочетании с омбитасвиром/паритапревиром/ритонавиром. [3] По состоянию на 2015 год [update], возможность получить эти лекарства во многих регионах мира оставляет желать лучшего. [7]
Медицинское использование
[ редактировать ]Дасабувир используется при лечении хронической инфекции гепатита С. Он используется при следующих подтипах ВГС: генотип 1а, генотип 1b, генотип 1 неизвестного подтипа и смешанная инфекция генотипа 1 без цирроза или с компенсированным циррозом печени. [8]
В Европейском Союзе дасабувир (Эксвиера) всегда используется в сочетании с другим лекарством, омбитасвиром/паритапревиром/ритонавиром (Виекиракс) для лечения генотипов вируса гепатита С 1a и 1b. [2] Некоторых людей, принимающих дасабувир, в дополнение к омбитасвиру/паритапревиру/ритонавиру лечат другим противовирусным препаратом – рибавирином. [2]
В США дасабувир поставляется в одной упаковке с омбитасвиром/паритапревиром/ритонавиром (Виекира Пак), и эта комбинация показана для лечения взрослых с хроническим вирусом гепатита С генотипа 1b без цирроза печени или с компенсированным циррозом печени. [1] Совместно упакованные дасабувир и омбитасвир/паритапревир/ритонавир используются в сочетании с рибавирином для лечения взрослых с хроническим вирусом гепатита С генотипа 1а без цирроза печени или с компенсированным циррозом печени. [1]
Противопоказания
[ редактировать ]Людям не следует принимать дасабувир, если они соответствуют любому из следующих критериев:
- У них повышенная чувствительность к нему или любому из веществ, содержащихся в таблетке. [4]
- Они принимают любые гормональные контрацептивы, содержащие этинилэстрадиол (часто содержится в комбинированных пероральных контрацептивах или вагинальных кольцах). [4]
- Они также принимают лекарства, которые являются сильными или умеренными индукторами ферментов, такие как карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, эфавиренц, невирапин, этравирин, митотан, рифампицин, энзалутамид и зверобой ( Hypercium perforatum ). [4]
- Они также принимают препараты, являющиеся сильными ингибиторами CYP2C8 (гемфиброзил). [4]
- Они соответствуют критериям противопоказаний для омбитасвира, паритапревира и ритонавира, поскольку дасабувир используется в сочетании с этими тремя препаратами. [4]
США В октябре 2015 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) потребовало от производителя добавить на этикетку препарата предупреждение о том, что лечение гепатита С Viekira Pak и Technivie может вызвать серьезное повреждение печени, в основном у людей с запущенным заболеванием печени. [9]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Одобренная FDA комбинация дасабувира, используемая с омбитасвиром , паритапревиром и ритонавиром в продукте Viekira Pak, может вызывать ряд побочных эффектов. При применении Viekira Pak без рибавирина тошнота, сильный зуд и бессонница наблюдались более чем у 5% пациентов. [1] Реже у пациентов наблюдалось повышение уровня ферментов печени, таких как АСТ и АЛТ, более чем в пять раз превышающее верхний предел нормы (происходило у 1% пациентов). [1] Обычно это протекало бессимптомно. Однако это примечательно, поскольку женщины, принимающие этинилэстрадиол, подвергаются повышенному риску развития этого побочного эффекта (25%). [1]
Дасабувир может вызвать реактивацию гепатита В у людей, одновременно инфицированных вирусами гепатита В и С. Европейское агентство по лекарственным средствам рекомендовало проверять всех людей на гепатит В перед началом лечения гепатитом С дасабувиром, чтобы свести к минимуму риск реактивации гепатита В. [10]
Механизм действия
[ редактировать ]Дасабувир действует, ингибируя действие NS5B пальмовой полимеразы , эффективно останавливая полимеризацию РНК и останавливая репликацию генома ВГС. [11] Блокируя полимеразу NS5B, вирус больше не может размножаться и заражать новые клетки. [4]
История
[ редактировать ]19 декабря 2014 г. FDA США одобрило схему омбитасвир-паритапревир-ритонавир и дасабувир для лечения хронического гепатита С генотипа 1 у взрослых, включая пациентов с компенсированным циррозом печени. [12]
Администрирование и хранение
[ редактировать ]Две таблетки омбитасвира, паритапревира и ритонавира следует принимать утром, а одну таблетку дасабувира — два раза в день утром и вечером во время еды. [1]
Комбинированный пакет расфасован в месячный пакет на 28 дней лечения. [1]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я «Виекира Пакдасабувир, Омбитасвир, Паритапревир, Ритонавир Комплект » ДейлиМед . декабря 12 Получено 13 октября.
- ^ Jump up to: а б с д «Эксвиера ЭПАР» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . Проверено 13 октября 2020 г. Текст скопирован из источника, права на который принадлежат Европейскому агентству по лекарственным средствам. Воспроизведение разрешено при условии указания источника.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г «Виекира Пак» . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 20 декабря 2016 года . Проверено 8 декабря 2016 г.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я «Европейское агентство лекарственных средств – Найдите лекарство – Exviera» . www.ema.europa.eu . 24 мая 2016 г. Архивировано из оригинала 10 ноября 2016 г. . Проверено 9 ноября 2016 г.
- ^ Часар, Зденко (2016). Синтез гетероциклов в современной медицинской химии . Спрингер. п. 92. ИСБН 9783319399171 . Архивировано из оригинала 20 декабря 2016 г.
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . ВОЗ/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2015). Выбор и применение основных лекарственных средств. Двадцатый доклад Комитета экспертов ВОЗ за 2015 г. (включая 19-й Примерный список основных лекарственных средств ВОЗ и 5-й Примерный список основных лекарственных средств ВОЗ для детей) . Всемирная организация здравоохранения. п. 73. HDL : 10665/189763 . ISBN 9789241209946 . ISSN 0512-3054 . Серия технических докладов ВОЗ;994.
- ^ Комиссар, Управление. «Информация о безопасности — Viekira Pak (таблетки омбитасвира, паритапревира и ритонавира; таблетки дасабувира), в совместной упаковке для перорального применения» . www.fda.gov . Архивировано из оригинала 17 ноября 2016 г. Проверено 17 ноября 2016 г.
- ^ «Сообщение FDA о безопасности лекарств: FDA предупреждает о серьезном риске повреждения печени при лечении гепатита С Viekira Pak и Technivie» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 24 августа 2016 г. Проверено 13 октября 2020 г.
В данную статью включен текст из этого источника, находящегося в свободном доступе . - ^ «Противовирусные препараты прямого действия, показанные для лечения гепатита С (без интерферона)» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 17 сентября 2018 года . Проверено 4 февраля 2020 г.
- ^ «База данных наркобанка» . www.drugbank.ca/drugs/DB09183 . Архивировано из оригинала 11 ноября 2016 г. Проверено 28 октября 2016 г.
- ^ «Омбитасвир-Паритапревир-Ритонавир и Дасабувир (Виекира Пак) - Лечение - Гепатит С онлайн» . www.hepatitisc.uw.edu . Архивировано из оригинала 1 ноября 2016 г. Проверено 9 ноября 2016 г.
