Перамивир
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Рапиваб |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Данные лицензии | |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | внутривенный |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 100% (IV) |
| Период полувыведения | от 7,7 до 20,8 часов (у пациентов с нормальной функцией почек) |
| Экскреция | Почка |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS |
|
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ |
|
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 15 Н 28 Н 4 О 4 |
| Молярная масса | 328.413 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
| Грипп (грипп) |
|---|
 |
Перамивир (торговое название Рапиваб ) — противовирусный препарат, разработанный компанией BioCryst Pharmaceuticals для лечения гриппа . Перамивир — ингибитор нейраминидазы , действующий как переходного состояния гриппа аналог ингибитора нейраминидазы и тем самым предотвращающий выход новых вирусов из инфицированных клеток. Он одобрен для внутривенного введения. [ 2 ]
США В октябре 2009 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) выдало разрешение на экстренное использование (EUA) для использования перамивира на основании данных о безопасности фазы I, фазы II и ограниченных данных фазы III. Срок действия разрешения на экстренное использование перамивира истек в июне 2010 года. [ 3 ] [ 4 ] 19 декабря 2014 года FDA одобрило перамивир для лечения гриппозной инфекции у взрослых. [ 2 ]
История
[ редактировать ]Исследование II фазы внутримышечного введения перамивира при сезонном гриппе в 2008–2009 годах не выявило влияния на первичную конечную точку - улучшение среднего времени до облегчения симптомов у субъектов с подтвержденной острой неосложненной инфекцией гриппа по сравнению с плацебо. [ нужна ссылка ]
В октябре 2009 года сообщалось, что экспериментальный противовирусный препарат перамивир оказался «жизненно эффективным» при внутривенном лечении 8 серьезных случаев свиного гриппа . [ 5 ] 23 октября Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) выдало разрешение на экстренное использование перамивира, разрешающее применять препарат во внутривенной форме госпитализированным пациентам только в тех случаях, когда другие доступные методы лечения неэффективны или недоступны; [ 6 ] например, если развивается устойчивость к осельтамивиру и человек не может принимать занамивир ингаляционным путем. Правительство США (Министерство здравоохранения и социальных служб) выделило BioCryst Pharmaceuticals более 77 миллионов долларов на завершение III фазы клинической разработки перамивира. В 2009 году министерство здравоохранения и социальных служб уже выделило на программу около 180 миллионов долларов. [ 7 ] Biocryst также пожертвовал 1200 курсов лечения Министерству здравоохранения и социальных служб США. [ 8 ] Срок действия разрешения на экстренное использование истек 23 июня 2010 г. В 2011 году исследование III фазы показало, что средняя продолжительность симптомов гриппа была одинаковой при 1 внутривенной инъекции перамивира и 5-дневном пероральном приеме осельтамивира у людей с сезонной инфекцией вируса гриппа. [ 9 ]
В 2012 году BioCryst сообщила, что ей следует прекратить набор в исследование по внутривенному введению перамивира людям, потенциально находящимся под угрозой жизни, после того, как промежуточный анализ привел наблюдателей за исследованием к выводу, что продолжать бесполезно и исследование следует прекратить. Разница между перамивиром и контрольной группой (пероральный осельтамивир) по первичной конечной точке, клинической или вирусологической, была небольшой. [ 10 ] В 2013 году Управление перспективных биомедицинских исследований и разработок (BARDA/HHS) выделило новое финансирование в рамках текущего контракта на сумму 234,8 миллиона долларов, чтобы обеспечить завершение подачи заявки на новый препарат для внутривенного (в/в) перамивира. [ 11 ]
Согласно исследовательскому отчету, опубликованному в июне 2011 года, в Азии появился новый вариант свиного гриппа с генетической адаптацией (мутация нейраминидазы S247N), дающей некоторую устойчивость к осельтамивиру и занамивиру, но без значительного снижения чувствительности к перамивиру. [ 12 ] [ 13 ] Но мутация вируса H274Y показала устойчивость к осельтамивиру и перамивиру, но не к занамивиру, а только к нейраминидазе N1. [ 14 ] В конечном итоге 3,2% (19 из 599) вирусов A(H1N1)pdm09, собранных в период с 2009 по 2012 год, имели сильно сниженное ингибирование перамивира из-за мутации H275Y NA. [ 15 ]
В декабре 2013 года компания BioCryst Pharmaceuticals (FDA) новую заявку на препарат (NDA) подала в Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США для внутривенного введения перамивира. [ 16 ] Перамивир (рапиваб) был одобрен для внутривенного введения в декабре 2014 года. [ 2 ] [ 17 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Грипп» . Здоровье Канады . 9 мая 2018 года . Проверено 13 апреля 2024 г.
- ^ Jump up to: а б с «Пакет одобрения лекарств: Рапиваб (перамивир) для инъекций, NDA № 206426» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 16 января 2015 года . Проверено 11 февраля 2020 г.
- ^ Торлунд К., Авад Т., Бойвин Г., Табане Л. (май 2011 г.). «Систематический обзор устойчивости гриппа к ингибиторам нейраминидазы» . БМК Инфекционные болезни . 11 (1): 134. дои : 10.1186/1471-2334-11-134 . ПМК 3123567 . ПМИД 21592407 .
- ^ «Перамивир разрешен для экстренного применения» . LifeHugger. 04.12.2009. Архивировано из оригинала 13 июля 2011 г. Проверено 4 декабря 2009 г.
- ^ «Спасительное лекарство от гриппа H1N1, недоступное большинству» . Вечерние новости CBS . Атланта, Джорджия, США: CBS Interactive. 19 октября 2009 г. Проверено 20 октября 2009 г.
- ^ «Выдано разрешение на экстренное использование перамивира BioCryst» . Рейтер . 24 октября 2009 г. Архивировано из оригинала 27 октября 2009 г.
- ^ «Федералы передают BioCryst 77 миллионов долларов на испытания антивируса» . Жестокая биотехнология . 21 сентября 2009 г.
- ^ «FDA разрешает экстренное использование внутривенного противовирусного перамивира при гриппе H1N1 2009 для определенных пациентов в условиях» . Рейтер . 24 октября 2009 г. Архивировано из оригинала 27 октября 2009 г.
- ^ Кохно С., Йен М.Ю., Чеонг Х.Дж., Хироцу Н., Исида Т., Кадота Дж. и др. (ноябрь 2011 г.). «Рандомизированное двойное слепое исследование III фазы по сравнению однократного внутривенного введения перамивира с пероральным осельтамивиром у пациентов с сезонной вирусной инфекцией гриппа» . Антимикробные средства и химиотерапия . 55 (11): 5267–76. дои : 10.1128/AAC.00360-11 . ПМК 3195028 . ПМИД 21825298 .
- ^ «BioCryst отказывается от программы лечения гриппа на поздней стадии стоимостью 235 миллионов долларов, поддерживаемой федеральными властями» . Жестокие биотехнологии . 8 ноября 2012 г.
- ^ «BioCryst подпишет соглашение о неразглашении перамивира при поддержке BARDA/HHS Funding» . Жестокие биотехнологии . 11 июля 2013 г.
- ^ Хёрт, AC (9 июня 2011 г.). «Увеличенное выявление в Австралии и Сингапуре нового варианта гриппа A(H1N1)2009 со сниженной чувствительностью к осельтамивиру и занамивиру из-за мутации нейраминидазы S247N» . Евронадзор .
- ^ Хиршлер, Бен (10 июня 2011 г.). «Свиной грипп начинает проявлять устойчивость к лекарствам» . Рейтер .
- ^ МакКимм-Брешкин Дж.Л. (январь 2013 г.). «Ингибиторы нейраминидазы гриппа: противовирусное действие и механизмы резистентности» . Грипп и другие респираторные вирусы . 7 (Приложение 1): 25–36. дои : 10.1111/irv.12047 . ПМЦ 4942987 . ПМИД 23279894 .
- ^ Леанг С.К., Квок С., Салливан С.Г., Маурер-Стро С., Келсо А., Барр И.Г., Хёрт А.С. (март 2014 г.). «Чувствительность циркулирующих вирусов гриппа А и В к перамивиру и ланинамивиру» . Грипп и другие респираторные вирусы . 8 (2): 135–9. дои : 10.1111/irv.12187 . ПМЦ 4186459 . ПМИД 24734292 .
- ^ «BioCryst Files Peramivir NDA для лечения гриппа» (пресс-релиз). БиоКрист Фармасьютикалс . 20 декабря 2013 г.
- ^ «Рапиваб: препараты, одобренные FDA» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . Проверено 11 февраля 2020 г.
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «CDC грипп H1N1 — прекращение действия разрешения на экстренное использование (EUA) медицинских изделий и устройств» . Центры США по контролю и профилактике заболеваний (CDC) .
- Номер клинического исследования NCT00957996 «Исследование безопасности внутривенного введения перамивира у госпитализированных пациентов с подтвержденным или подозреваемым гриппом» на сайте ClinicalTrials.gov.
- «Новый противовирусный препарат от гриппа, запуск RAPIACTA» (PDF) . Shionogi & Co., Ltd., 26 января 2010 г. Архивировано из оригинала (PDF) 22 мая 2013 г.
