Велпатасвир
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Эпклюса , Софосвел, Велпанат (все в сочетании с софосбувиром ) |
| Маршруты администрация | Оральный ( таблетки ) |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание с белками | >99,5% |
| Метаболизм | Печень ( CYP2B6 , 2C8 , 3A4 ) |
| Период полувыведения | 15 часов |
| Экскреция | Кал (94%), моча (0,4%) [1] |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 49 Ч 54 Н 8 О 8 |
| Молярная масса | 883.019 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Велпатасвир — это ингибитор NS5A (от компании Gilead ), который используется вместе с софосбувиром для лечения инфекции гепатита С всех шести основных генотипов. [2] [3]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Побочные эффекты в исследованиях возникали с той же частотой, что и у людей, принимавших плацебо . [4]
Взаимодействия
[ редактировать ]Велпатасвир является одновременно ингибитором и субстратом белков-переносчиков P-гликопротеина (Pgp), ABCG2 , OATP1B1 и OATP1B3 . Частично он расщепляется ферментами печени CYP2B6 , CYP2C8 и CYP3A4 . Вещества, которые транспортируются или инактивируются этими белками или мешают им, могут взаимодействовать с велпатасвиром. В исследованиях это было обнаружено для комбинации ВИЧ эфавиренз/эмтрицитабин/тенофовир , которая уменьшает площадь под кривой (AUC) велпатасвира примерно на 50%, а также индуктора CYP3A4 и Pgp рифампицина , который снижает его AUC примерно на 80%. , что делает его, вероятно, неэффективным. Дигоксин выводится с помощью Pgp; его AUC увеличивается примерно на 30% в сочетании с велпатасвиром и софосбувиром (хотя неясно, какой из двух ответственен за этот эффект). [4]
снижающие кислотность желудка, такие как антациды , H2 Вещества , блокаторы и ингибиторы протонной помпы , снижают AUC велпатасвира на 20–40%. [4]
Фармакология
[ редактировать ]Механизм действия
[ редактировать ]Вещество блокирует NS5A — белок, необходимый для вируса гепатита С. репликации и сборки [4]
Фармакокинетика
[ редактировать ]Велпатасвир достигает самых высоких уровней в плазме крови через три часа после перорального приема вместе с софосбувиром. Связывание с белками плазмы составляет более 99,5%. Медленно метаболизируется ферментами печени CYP2B6, CYP2C8 и CYP3A4. Хотя моногидроксилированные и деметилированные метаболиты были идентифицированы в плазме крови и фекалиях человека, более 98% циркулирующего вещества составляет сам велпатасвир. [4] 94% выводится с калом и только 0,4% — с мочой. [1] Биологический период полувыведения составляет около 15 часов. [4]
См. также
[ редактировать ]- Открытие и разработка ингибиторов NS5A
- Софосбувир/велпатасвир/воксилапревир , с дополнительной информацией о комбинации препаратов.
- Софосбувир/велпатасвир , с дополнительной информацией о комбинации препаратов.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б «Эпклюза (софосбувир и велпатасвир) Таблетки для перорального применения. Полная информация по назначению» (PDF) . Gilead Sciences, Inc. Фостер-Сити, Калифорния 94404 . Проверено 1 августа 2016 г.
- ^ «FDA одобряет Эпклюзу» . Наркотики.com .
- ^ Хо Я., Дикс ЭД (апрель 2018 г.). «Софосбувир/Велпатасвир/Воксилапревир: обзор лечения хронического гепатита С». Наркотики . 78 (5): 577–587. дои : 10.1007/s40265-018-0895-5 . ПМИД 29546556 .
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж Хаберфельд Х, изд. Австрийский кодекс (на немецком языке). Вена: Издательство австрийского фармацевта. Эпклюза 400 мг/100 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
