Jump to content

CYP2C8

CYP2C8
Доступные структуры
ПДБ Поиск ортологов: PDBe RCSB
Идентификаторы
Псевдонимы CYP2C8 , CPC8, CYPIIC8, MP-12/MP-20, цитохром P450, семейство 2, член 8 подсемейства C, CYP2C8DM
Внешние идентификаторы Опустить : 601129 ; МГИ : 1306818 ; Гомологен : 117948 ; Генные карты : CYP2C8 ; ОМА : CYP2C8 – ортологи
Ортологи
Разновидность Человек Мышь
Входить
Вместе
ЮниПрот
RefSeq (мРНК)

НМ_000770
НМ_001198853
НМ_001198854
НМ_001198855
НМ_030878

НМ_010003
НМ_001373937

RefSeq (белок)

НП_000761
НП_001185782
НП_001185783
НП_001185784

НП_034133
НП_001360866

Местоположение (UCSC) Чр 10: 95.04 – 95.07 Мб Чр 19: 39,5 – 39,56 Мб
в PubMed Поиск [ 3 ] [ 4 ]
Викиданные
Просмотр/редактирование человека Просмотр/редактирование мыши

Цитохром P 450 2C8 ( CYP2C8 ) является членом оксидазной системы смешанной функции цитохрома P450 , участвующей в метаболизме ксенобиотиков в организме. Цитохром P 450 2C8 также обладает эпоксигеназной активностью, т.е. он метаболизирует длинноцепочечные полиненасыщенные жирные кислоты , например , арахидоновую кислоту , эйкозапентаеновую кислоту , докозагексаеновую кислоту и линолевую кислоту до их биологически активных эпоксидов . [ 5 ]

Ниже представлена ​​таблица избранных субстратов , индукторов и ингибиторов 2C8.

Ингибиторы CYP2C8 можно классифицировать по их эффективности , например:

  • Сильным ингибитором считается тот, который вызывает по меньшей мере пятикратное увеличение значений AUC в плазме или снижение клиренса более чем на 80% . [ 6 ]
  • Умеренным ингибитором считается тот, который вызывает как минимум двукратное увеличение значений AUC в плазме или снижение клиренса на 50-80%. [ 6 ]
  • Слабым ингибитором считается тот, который вызывает по крайней мере 1,25-кратное, но менее чем двукратное увеличение значений AUC в плазме или снижение клиренса на 20-50%. [ 6 ]
Отдельные индукторы, ингибиторы и субстраты CYP2C8
Субстраты Ингибиторы Индукторы

Сильный

Умеренный

Неуказанная эффективность

Неуказанная эффективность

Если перечислены классы агентов, внутри класса могут быть исключения.

Эпоксигеназная активность

[ редактировать ]

CYP2C8 также обладает эпоксигеназной активностью: это один из основных ферментов, ответственных за атаку различных длинноцепочечных полиненасыщенных жирных кислот по их двойным (т.е. алкеновым ) связям с образованием эпоксидных продуктов, которые действуют как сигнальные агенты. Он метаболизирует: 1) арахидоновую кислоту до различных эпоксиэйкозатриеновых кислот (также называемых EET); 2) линолевая кислота превращается в 9,10-эпоксиоктадеценовую кислоту (также называемую вернолевой кислотой , оксидом линолевой кислоты 9:10 или лейкотоксином) и 12,13-эпоксиоктадеценовую кислоту (также называемую коронаровой кислотой , 12,13-оксидом линолевой кислоты). , или изолейкотоксин); 3) докозагексаеновая кислота в различные эпоксидокозапентаеновые кислоты (также называемые EDP); и 4) эйкозапентаеновая кислота в различные эпоксиэйкозатетраеновые кислоты (также называемые EEQ). [ 9 ] [ 10 ] [ 11 ]

Наряду с CYP2C8, CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2J2 и, возможно, CYP2S1 являются основными продуцентами EET и, весьма вероятно, EEQ, EDP и эпоксидов линолевой кислоты. [ 12 ] [ 13 ]

См. также

[ редактировать ]
  1. ^ Перейти обратно: а б с GRCh38: Версия Ensembl 89: ENSG00000138115 Ensembl , май 2017 г.
  2. ^ Перейти обратно: а б с GRCm38: выпуск Ensembl 89: ENSMUSG00000025003 Ensembl , май 2017 г.
  3. ^ «Ссылка на Human PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
  4. ^ «Ссылка на Mouse PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
  5. ^ Вестфаль С., Конкель А., Шунк WH (ноябрь 2011 г.). «CYP-эйкозаноиды — новая связь между жирными кислотами омега-3 и сердечно-сосудистыми заболеваниями?». Простагландины и другие липидные медиаторы . 96 (1–4): 99–108. doi : 10.1016/j.prostaglandins.2011.09.001 . ПМИД   21945326 .
  6. ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час я дж к л м н тот Флокхарт Д.А. (2007). «Взаимодействие лекарств: цитохрома P 450 Таблица взаимодействия с лекарствами» . Медицинский факультет Университета Индианы . Архивировано из оригинала 10 октября 2007 г. Проверено 10 июля 2011 г. Проверено в июле 2011 г.
  7. Глава 26: Род Флауер, Хамфри П. Ранг, Морин М. Дейл, Риттер, Джеймс М. (2007). Фармакология Ранг и Дейл . Эдинбург: Черчилль Ливингстон. ISBN  978-0-443-06911-6 .
  8. ^ Информация о продукте: таблетки для перорального применения PLAVIX®, таблетки для перорального применения бисульфата клопидогрела. Партнерство Bristol-Myers Squibb/Sanofi Pharmaceuticals (согласно FDA), Бриджуотер, Нью-Джерси, 2019 г. https://packageinserts.bms.com/pi/pi_plavix.pdf. Архивировано 12 июня 2021 г. в Wayback Machine.
  9. ^ Флеминг I (октябрь 2014 г.). «Фармакология оси цитохром P450 эпоксигеназа/растворимая эпоксидгидролаза в сосудистой и сердечно-сосудистой системе». Фармакологические обзоры . 66 (4): 1106–40. дои : 10.1124/пр.113.007781 . ПМИД   25244930 . S2CID   39465144 .
  10. ^ Вагнер К., Вито С., Инджеоглу Б., Гамак Б.Д. (октябрь 2014 г.). «Роль длинноцепочечных жирных кислот и их эпоксидных метаболитов в передаче ноцицептивных сигналов» . Простагландины и другие липидные медиаторы . 113–115: 2–12. doi : 10.1016/j.prostaglandins.2014.09.001 . ПМЦ   4254344 . ПМИД   25240260 .
  11. ^ Фишер Р., Конкель А., Мелинг Х., Блосси К., Гапелюк А., Вессель Н., фон Шаки С., Дехенд Р., Мюллер Д.Н., Роте М., Люфт ФК, Вейландт К., Шунк В.Х. (март 2014 г.). «Пищевые жирные кислоты омега-3 модулируют профиль эйкозаноидов у человека главным образом посредством CYP-эпоксигеназного пути» . Журнал исследований липидов . 55 (6): 1150–1164. дои : 10.1194/jlr.M047357 . ПМК   4031946 . ПМИД   24634501 .
  12. ^ Спектор А.А., Ким ХИ (апрель 2015 г.). «Эпоксигеназный путь цитохрома P450 метаболизма полиненасыщенных жирных кислот» . Biochimica et Biophysical Acta (BBA) - Молекулярная и клеточная биология липидов . 1851 (4): 356–65. дои : 10.1016/j.bbalip.2014.07.020 . ПМК   4314516 . ПМИД   25093613 .
  13. ^ Шахаби П., Сист Г., Мейер У.А., Висвикис-Сист С. (ноябрь 2014 г.). «Эпоксигеназы цитохрома P450 человека: изменчивость экспрессии и роль в нарушениях, связанных с воспалением». Фармакология и терапия . 144 (2): 134–61. doi : 10.1016/j.pharmthera.2014.05.011 . ПМИД   24882266 .
[ редактировать ]

Дальнейшее чтение

[ редактировать ]
Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: 3e8d04d2187ca46b00c99055018e344f__1720563120
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/3e/4f/3e8d04d2187ca46b00c99055018e344f.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
CYP2C8 - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)