Липидный средний агент
Агенты, снижающиеся липиды , также иногда называемые гиполипидемическими агентами , препаратами, снижающими холестерин или антигиперлипидемическими агентами, представляют собой разнообразную группу фармацевтических препаратов , которые используются для снижения уровня липидов и липопротеинов, таких как холестерин, в крови ( гиперлипидемия ). Американская кардиологическая ассоциация рекомендует, чтобы дескриптор «липидный понижающий агент» использовался для этого класса лекарств, а не для термина «гиполипидемия».
Классы
[ редактировать ]Несколько классов лекарств по снижению липидов могут отличаться как по их воздействию на профиль холестерина, так и по неблагоприятным эффектам. Например, некоторые могут снизить уровень липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) больше, чем другие, в то время как другие могут преимущественно увеличить липопротеины высокой плотности (ЛПВП). Клинически, выбор агента зависит от профиля холестерина пациента , сердечно -сосудистого риска и функций печени и почек пациента, оцениваемых с балансированием рисков и преимуществ лекарств. В Соединенных Штатах это руководствуется основанным на фактических данных руководства, которые недавно обновлены в 2018 году Американской ассоциацией кардиологии и американской кардиологической ассоциации . [ 1 ]
Учредил
[ редактировать ]- Статины (ингибиторы HMG-COER-редуктазы) особенно хорошо подходят для снижения ЛПНП, холестерин с самыми сильными связями с сосудистыми заболеваниями. В исследованиях, использующих стандартные дозы, было обнаружено, что статины снижают LDL-C на 18% до 55%, в зависимости от конкретной статины. Существует риск повреждения мышц ( миопатия и рабдомиолиз ) со статинами. Гиперхолестеринемия не является фактором риска смертности у лиц старше 70 лет, и риски из статиновых препаратов увеличиваются после 85 лет. [ 2 ]
- Фибраты указаны для гипертриглицеридемии . Фибраты обычно снижают триглицериды на 20-50%. Уровень хорошего холестерина HDL также увеличивается. Фибраты могут уменьшить ЛПНП, хотя, как правило, в меньшей степени, чем статины. Подобно статинах, существует риск повреждения мышц.
- Ниацин , как и фибраты, также хорошо подходит для снижения триглицеридов на 20–50%. Это также может снизить ЛПНП на 5–25% и увеличить ЛПВП на 15–35%. Ниацин может вызывать гипергликемию и может также вызвать повреждение печени . Производный ниацин Acipimox также связан со скромным снижением ЛПНП.
- Секвестранты желчной кислоты (смолы, например, холестирамин) особенно эффективны для снижения LDL-C путем секвестрирования холестериносодержащих желчных кислот, высвобождаемых в кишечник и предотвращая их реабсорбцию из кишечника. Он уменьшает ЛПНП на 15–30% и повышает ЛПВП на 3–5%, что мало влияет на триглицериды, но может вызвать небольшое увеличение. Секвестранты желчной кислоты могут вызывать желудочно -кишечные проблемы, а также могут уменьшить поглощение других лекарств и витаминов из кишечника.
- Эзетимиб является селективным ингибитором поглощения холестерина в рационе.
- Ломитапид представляет собой микросомальный ингибитор белка переноса триглицеридов .
- PCSK9 Ингибиторы [ 3 ] [ 4 ] являются моноклональными антителами для рефрактерных случаев. (Например , эволокумаб , cholisiran ) Они используются в сочетании со статинами .
- Проблема (отозван в нескольких странах)
Альтернатива
[ редактировать ]- лецитин эффективно снижает концентрацию холестерина на 33%, ниже ЛПНП на 38%и увеличивает ЛПВП на 46%. Было показано, что [ 5 ] [ Необходимый источник необходимы ]]
- Фитостеролы можно найти естественным образом в растениях. Подобно ezetimibe, фитостеролы уменьшают поглощение холестерина в кишечнике, поэтому они наиболее эффективны при употреблении при приеме пищи. Однако их точный механизм действия отличается от ezetimibe.
- Добавки Omega-3 , взятые в высоких дозах, могут снизить уровень триглицеридов. [ 6 ] Они связаны с очень скромным увеличением ЛПНП (~ 5%).
- Холин
- Пикногенол [ 7 ]
- Берберин [ 8 ] [ 9 ]
- Красные дрожжевые рис [ 10 ] является естественным источником, из которого были обнаружены статины, но в настоящее время FDA не имеет возможности продавать FDA в качестве диетического добавки. [ 11 ]
- Босвеллия Серрата [ 12 ]
- L-аргинин может усилить эффекты статина, но не приведет к снижению только холестерина. [ 13 ]
- Ленточное масло [ 14 ]
Исследовать
[ редактировать ]Исследования классов гиполипидемических агентов:
- Ингибиторы CETP (белок переноса эфира холестерила), 1 кандидат находится в испытаниях. ( Anacetrapib ) Ожидается, что эти препараты в основном увеличат ЛПВП при снижении ЛПНП
- Ингибитор Squaleneсинтазы
- Апоа-1 Милано
- Сукцинобукол (AGI-1067), новый антиоксидант, провалил исследование фазы III.
- Ингибитор апопротеина-B Mipomersen (одобрено FDA в 2013 году гомозиготной семейной гиперхолестеринемией . [ 15 ] [ 16 ] ).
- Бемпедоевая кислота , ингибитор цитрата АТФ цитрат
Смотрите также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Аленгат, Фрэнсис Дж.; Дэвис, Эндрю М. (2019). «Лечение холестерина в крови» . Джама . 321 (8): 800–801. doi : 10.1001/Jama.2019.0015 . ISSN 0098-7484 . PMC 6679800 . PMID 30715135 .
- ^ AMDA-Общество постмастотой и долгосрочной медицинской медицины (февраль 2014 г.), «Десять вещей, которые врачи и пациенты должны подвергать сомнению» , выбирая мудро : инициатива Фонда Абима , AMDA-Общество для пост-общего и долгосрочного Термическая медицина , полученная 20 апреля 2015 года .
- ^ Koren MJ, Scott R, Kim JB и др. Lancet 2012; 380: 1995-2006
- ^ Gugliano RP, Desai NR, Kohli P et al. Lancet 2012; 380: 2007-17
- ^ Wójcicki, J.; Pawlik, A.; Автомобиль, L.; Калду ?? Myśliwiec, Z. (1995). «Клиническая оценка лецитина в качестве липидного агента». Фитотерапевтическое исследование . 9 (8): 597–599. Doi : 10.1002/ptr . S2CID 71032494 .
- ^ «Омега-3 добавки: глубины» . NCCIH . 2018-05-01 . Получено 2021-02-02 .
- ^ Стоф, Конс; Паза, Мэтью П; Кропли, Ванесса; Майерс, Стивен; Нолидин, Карен; Король, Ребекка; Камфилд, Дэвид; Уэснес, Кит; Пипинги, Эндрю; Крофт, Кевин; Чанг, Деннис; Scholey, Andrew B (декабрь 2012 г.). «Рандомизированное контролируемое исследование, исследующее влияние пикногенол и бабопакдри08 растительных лекарств на когнитивные, сердечно -сосудистые и биохимические функционирование у когнитивно здоровых пожилых людей: протокол исследования Австралийского исследовательского совета)» (ARCLI) (ANZCTR12611000487910) » . Журнал питания . 11 (1): 11. doi : 10.1186/1475-2891-11-11 . PMC 3310777 . PMID 22390677 .
- ^ Doggrel, SA (май 2005). «Берберин-новый подход к снижению холестерина» . Экспертное мнение по расследованию лекарств . 14 (5): 683–5. doi : 10.1517/13543784.14.5.683 . PMID 15926873 . S2CID 1708378 .
- ^ Koppen, Laura M.; Уитакер, Андреа; Розен, Одри; Беккет, Роберт Д. (октябрь 2017 г.). «Эффективность только берберина и в сочетании для лечения гиперлипидемии: систематический обзор» . Журнал основанной на фактических данных дополнительной и альтернативной медицины . 22 (4): 956–968. doi : 10.1177/2156587216687695 . PMC 5871262 . PMID 29228784 .
- ^ Цицерон, Арриго Ф.Г.; Фогаччи, Федерика; Замбон, Альберто (9 февраля 2021 года). «Красные дрожжевые рис для гиперхолестеринемии: семинар JACC Focus» . Журнал Американского колледжа кардиологии . 77 (5): 620–628. doi : 10.1016/j.jacc.2020.11.056 . HDL : 11585/827471 . ISSN 0735-1097 . PMID 33538260 . S2CID 231803755 .
- ^ «Pharmanex Inc. против Шалала, окружной суд США, Д. Юта, центральное отделение 1 марта 2001 г. Дело № 2: 97CV262K» . CASETEXT . Получено 21 июня 2019 года .
- ^ Ахангарпур, Акрам; Хейдари, Хамид; Фатмех, Рамезани Али Акбари; Пакмер, Мостафа; Шахбазиан, Хаджи; Ахмади, Ирадж; Момбейни, Захра; Мехрангиз, Бабади Хаджани (2014). «Влияние добавок Boswellia serrata на липиды в крови, печеночные ферменты и уровни фруктозамина у пациентов с диабетом типа2» . Журнал диабета и метаболических расстройств . 13 (1): 29. doi : 10.1186/2251-6581-13-29 . PMC 3929136 . PMID 24495344 .
- ^ Шульце, Фридрих; Глос, Сабрина; Петрушка, Дёрте; Альтенбург, Кристиан; Маас, Ренке; Бенндорф, Ральф; Шведхельм, Эдзард; Бейл, Ульрих; Böger, Rainer H. (май 2009 г.). «L-аргинин усиливает триглицерид, снижающий эффект симвастатина у пациентов с повышенными триглицеридами в плазме» . Исследование питания (Нью -Йорк, Нью -Йорк) . 29 (5): 291–297. Doi : 10.1016/j.nutres.2009.04.004 . PMID 19555809 .
- ^ Кристенсен, м; Дженсен, мг; Aarestroup, J; Петерсен, Ке; Søndergaard, L; Миккельсен, MS; Astrup, A (3 февраля 2012 г.). «Пищевые волокна льняного семена снижают холестерин и увеличивают экскрецию фекального жира, но величина эффекта зависит от типа пищи» . Питание и метаболизм . 9 : 8. doi : 10.1186/1743-7075-9-8 . PMC 3307491 . PMID 22305169 .
- ^ Поллак, Эндрю (29 января 2013 г. ) .
- ^ Персонал (29 января 2013 г.) FDA одобряет новое лекарство для сирот Kynamro для лечения унаследованного расстройства холестерина, полученного в США, получено 31 января 2013 г.