Бемпедоевая кислота/эзетимиб
| Сочетание | |
|---|---|
| Бемпедоевая кислота | аденозинтрифосфат-цитратлиазы (ACL) Ингибитор |
| Эзетимиб | Ингибитор всасывания холестерина |
| Клинические данные | |
| Торговые названия | Некслизет, Нустенди |
| AHFS / Drugs.com | Много информации для потребителей |
| Данные лицензии | |
| Маршруты администрация | Через рот |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Идентификаторы | |
| КЕГГ | |
Бемпедоевая кислота/эзетимиб под торговой маркой Nexlizet , продаваемый, среди прочего, , представляет собой комбинированный препарат с фиксированной дозой, используемый для лечения высокого уровня холестерина . [ 1 ] [ 3 ] Это комбинация бемпедоевой кислоты и эзетимиба . [ 1 ] [ 2 ]
Наиболее распространенными побочными эффектами являются гиперурикемия (высокий уровень мочевой кислоты в крови) и запор . [ 2 ]
Бемпедоевая кислота является ингибитором аденозинтрифосфат-цитратлиазы (ACL), а эзетимиб — ингибитором всасывания холестерина . [ 1 ] Бемпедоевая кислота блокирует фермент в печени, называемый аденозинтрифосфатцитратлиазой, который участвует в выработке холестерина. [ 2 ] Эзетимиб действует путем связывания с белком кишечника под названием «Niemann-Pick C1 Like 1», предотвращая всасывание холестерина в кровь из кишечника. [ 2 ]
Комбинация была одобрена для медицинского использования в США в феврале 2020 года и в Европейском Союзе в марте 2020 года. [ 4 ] [ 2 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]В США бемпедоевая кислота/эзетимиб показана в качестве дополнения к диете и максимально переносимой терапии статинами для лечения взрослых с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией или установленным атеросклеротическим сердечно-сосудистым заболеванием, которым требуется дополнительное снижение уровня холестерина ЛПНП. [ 1 ]
В Европейском Союзе бемпедоевая кислота/эзетимиб показана взрослым с первичной гиперхолестеринемией (гетерозиготной семейной и несемейной) или смешанной дислипидемией в качестве дополнения к диете: [ 2 ]
- в сочетании со статинами у людей, неспособных достичь целевого уровня холестерина ЛПНП при использовании максимально переносимой дозы статина в дополнение к эзетимибу [ 2 ]
- только у людей с непереносимостью статинов или которым статины противопоказаны и которые не могут достичь целевого уровня холестерина ЛПНП с помощью только эзетимиба, [ 2 ]
- у людей, уже получающих лечение комбинацией бемпедоевой кислоты и эзетимиба в виде отдельных таблеток со статинами или без них. [ 2 ]
Противопоказания
[ редактировать ]В ЕС его нельзя применять беременным и кормящим женщинам. [ 2 ] Использование во время беременности не рекомендуется в США. [ 1 ]
История
[ редактировать ]Европейское агентство по лекарственным средствам рекомендовало одобрить бемпедоевую кислоту/эзетимиб (Нустенди) в ЕС в январе 2020 года. [ 2 ] [ 5 ]
Бемпедоевая кислота/эзетимиб была одобрена в США в феврале 2020 года и в Европейском Союзе в марте 2020 года. [ 4 ] [ 6 ] [ 2 ]
Два исследования показали, что бемпедоевая кислота и эзетимиб эффективно снижают уровень холестерина ЛПНП у участников с гиперхолестеринемией и заболеваниями сердца или у тех, кто подвергался высокому риску сердечных заболеваний. [ 2 ] Высокий уровень холестерина является фактором риска сердечно-сосудистых заболеваний. [ 2 ]
В первом исследовании приняли участие 382 участника, также принимавших максимально переносимые дозы статинов. [ 2 ] Через три месяца уровень холестерина ЛПНП снизился на 36% у участников, принимавших бемпедоевую кислоту и эзетимиб, по сравнению со снижением на 23% при приеме только эзетимиба, на 17% при приеме только бемпедоевой кислоты и увеличением примерно на 2% при приеме плацебо (фиктивное лечение). . [ 2 ]
Во втором исследовании приняли участие 269 участников с высоким уровнем холестерина, которые не могли принимать статины или принимали низкие дозы статинов. [ 2 ] Все участники также принимали эзетимиб. [ 2 ] Через три месяца уровень холестерина ЛПНП снизился на 23% у участников, принимавших бемпедоевую кислоту в дополнение к эзетимибу, по сравнению с увеличением примерно на 5% у участников, принимавших плацебо и эзетимиб. [ 2 ]
Исследование III фазы показало, что комбинация бемпедоевой кислоты/эзетимиба снижает уровень холестерина ЛПНП на 39,2% по сравнению с плацебо у пациентов, не принимающих статины. [ 7 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с д и ж «Некслизет-бемпедоевая кислота и эзетимиб таблетка, покрытая пленочной оболочкой» . ДейлиМед . 10 марта 2020 г. Архивировано из оригинала 19 марта 2020 г. . Проверено 19 марта 2020 г.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к л м н тот п д р с т «Нустенди ЭПАР» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 29 января 2020 г. Архивировано из оригинала 22 января 2021 г. . Проверено 24 апреля 2020 г. Текст скопирован из источника, права на который принадлежат Европейскому агентству по лекарственным средствам. Воспроизведение разрешено при условии указания источника.
- ^ Пирилло А., Катапано А.Л. (апрель 2022 г.). «Новый взгляд на роль бемпедоевой кислоты и эзетимиба в лечении гиперхолестеринемии» . Современное мнение в эндокринологии, диабете и ожирении . 29 (2): 161–166. doi : 10.1097/MED.0000000000000706 . ПМЦ 8915986 . ПМИД 34980867 .
- ^ Jump up to: а б «Пакет одобрения препарата: Некслизет» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 17 апреля 2020 года. Архивировано из оригинала 10 июля 2021 года . Проверено 24 апреля 2020 г.
- ^ «Нустенди ПИ» . Союзный реестр лекарственных средств . 31 марта 2020 года. Архивировано из оригинала 5 марта 2023 года . Проверено 6 июля 2024 г.
- ^ «Некслизет: препараты, одобренные FDA» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . Архивировано из оригинала 1 октября 2020 года . Проверено 26 февраля 2020 г.
- ^ Лауфс Ю, Баллантайн С.М., Банах М., Бэйс Х., Катапано А.Л., Дуэлл П.Б. и др. (1 мая 2022 г.). «Эффективность и безопасность бемпедоевой кислоты у пациентов, не получающих статины в клинических исследованиях фазы 3» . Журнал клинической липидологии . 16 (3): 286–297. дои : 10.1016/j.jacl.2022.03.001 . ПМИД 35346603 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- Номер клинического исследования NCT03337308 «Исследование по оценке безопасности и эффективности комбинации фиксированных доз бемпедоевой кислоты плюс эзетимиб по сравнению с бемпедоевой кислотой, эзетимибом и плацебо у пациентов, получающих максимально переносимую статиновую терапию» на сайте ClinicalTrials.gov
