Аципимокс
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Олбетам |
| AHFS / Drugs.com | Информация о лекарствах в Великобритании |
| Маршруты администрация | Оральный |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 100% |
| Связывание с белками | Никто |
| Метаболизм | Никто |
| Период полувыведения | Этап 1: 2 часа Фаза 2: 12–14 часов. |
| Экскреция | Реналь |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.051.736 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C6H6N2OC6H6N2O3 |
| Молярная масса | 154.125 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Аципимокс (торговое название Олбетам в Европе) представляет собой производное ниацина, используемое в качестве средства, снижающего уровень липидов . Он снижает уровень триглицеридов и повышает уровень холестерина ЛПВП . Он может иметь менее выраженные побочные эффекты, чем ниацин, хотя неясно, является ли рекомендуемая доза столь же эффективной, как стандартные дозы ниацина.
Противопоказания
[ редактировать ]Противопоказаниями являются язвенная болезнь , острое кровотечение, недавний сердечный приступ , острая декомпенсированная сердечная недостаточность и тяжелая хроническая болезнь почек . [ 1 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Как и в случае с ниацином и родственными препаратами, наиболее частыми побочными эффектами являются приливы (связанные с простагландином D2 ). [ 2 ] ) и желудочно-кишечные расстройства, такие как расстройство желудка , которые возникают как минимум у 10% пациентов. [ 1 ] Приливы можно уменьшить, приняв аспирин за 20–30 минут до приема аципимокса. сердцебиение . Также было описано [ нужна ссылка ] Высокие дозы могут вызвать головную боль, [ 3 ] и вызвать подагру . [ нужна ссылка ] нарушений толерантности к глюкозе и нарушений функции печени даже при применении высоких доз аципимокса. В отличие от ниацина в исследованиях не выявлено [ 1 ] [ 3 ]
Взаимодействия
[ редактировать ]Взаимодействия с другими лекарственными средствами не известны. Теоретически сочетание статинов и фибратов может увеличить частоту возникновения миалгии . Алкоголь может увеличить риск покраснения. [ 1 ] [ 3 ]
Фармакология
[ редактировать ]Механизм действия
[ редактировать ]Как и ниацин, аципимокс действует на рецептор ниацина 1 , ингибируя фермент триглицеридлипазу . Это снижает концентрацию жирных кислот в плазме крови и их поступление в печень. Следовательно, выработка холестерина ЛПОНП в печени снижается, что косвенно приводит к снижению ЛПНП и увеличению холестерина ЛПВП. [ 1 ] [ 2 ]
Фармакокинетика
[ редактировать ]Аципимокс полностью всасывается из кишечника. Не связывается с белками плазмы крови и не метаболизируется. Выведение происходит в две фазы: первая имеет период полувыведения 2 часа, вторая - 12-14 часов. Вещество выводится через почки. [ 1 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б с д и ж Хаберфельд Х, изд. Австрийский кодекс (на немецком языке). Вена: Издательство австрийского фармацевта.
- ^ Перейти обратно: а б Беньо З., Гилле А., Керо Дж., Чики М., Суханкова М.К., Нюсинг Р.М. и др. (декабрь 2005 г.). «GPR109A (PUMA-G/HM74A) опосредует приливы, вызванные никотиновой кислотой» . Журнал клинических исследований . 115 (12): 3634–40. дои : 10.1172/JCI23626 . ПМЦ 1297235 . ПМИД 16322797 .
- ^ Перейти обратно: а б с Диннендал В., Фрике У., ред. (1989). Профили лекарств (на немецком языке). Том 1 (6-е изд.). Эшборн, Германия: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3 .