Щ-48461

Щ-48461
Имена
	Предпочтительное название ИЮПАК ( 3R , 4S )-1,4-бис(4-метоксифенил)-3-(3-фенилпропил)азетидин-2-он
Идентификаторы
Номер CAS	148260-92-8 ;
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
ХЭМБЛ	ХЕМБЛ23541 ;
ХимическийПаук	117230 ;
ПабХим CID	132832 ;
НЕКОТОРЫЙ	Т0Х910М40А ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID50933354 ;
	показывать ИнЧИ
	показывать УЛЫБКИ
Характеристики
Химическая формула	С 26 Ч 27 НЕТ 3
Молярная масса	401.49748
	Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). проверить ( что такое ?) Ссылки на инфобоксы

SCH-48461 — ингибитор всасывания холестерина . ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}

На ранних этапах программы открытия ингибитора NPC1L1 в Шеринг-Плау конформационно ограниченные аналоги на основе 2-азетидинонового остова. Бернетт и его коллеги нацелились на ^{[ 3 ]} На ранних этапах биологической оценки стало очевидно, что, хотя in vitro ингибирующая ACAT активность этих аналогов была умеренной (например, значения IC ₅₀ 2–50 мМ), они проявляли значительную активность на модели хомяков, получавших холестерин (CFH). . Открытие прототипа 2-азетидинона CAI, SCH-48461 (ACAT IC ₅₀ ~26 мМ, ED ₅₀ снижения CE у хомяков ~2,2 мкг) и детали SAR первого поколения подробно описаны. ^{[ 4 ]}

Ссылки

^ Солсбери Б.Г., Дэвис Х.Р., Берриер Р.Э. и др. (май 1995 г.). «Гипохолестеролемическая активность нового ингибитора всасывания холестерина SCH 48461». Атеросклероз . 115 (1): 45–63. дои : 10.1016/0021-9150(94)05499-9 . ПМИД 7669087 .
^ Дуйовне К.А., Бэйс Х., Дэвидсон М.Х. и др. (январь 2001 г.). «Снижение уровня холестерина ЛПНП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией с помощью SCH 48461: результаты многоцентрового исследования по подбору доз» . Джей Клин Фармакол . 41 (1): 70–8. дои : 10.1177/00912700122009854 . ПМИД 11144997 . S2CID 30737100 .
^ Бернетт, Дуэйн А. (1994). «2-азетидиноны как ингибиторы абсорбции холестерина». Журнал медицинской химии . 37 (12): 1733–1736. дои : 10.1021/jm00038a001 . ПМИД 8021912 .
^ Кладер, Джон В. (1996). «2-азетидиноновые ингибиторы абсорбции холестерина: взаимосвязи структура-активность в гетероциклическом ядре». Журнал медицинской химии . 39 (19): 3684–3693. дои : 10.1021/jm960405n . ПМИД 8809157 .

Эта статья о лекарствах, касающихся сердечно-сосудистой системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[pmid7669087-1] Солсбери Б.Г., Дэвис Х.Р., Берриер Р.Э. и др. (май 1995 г.). «Гипохолестеролемическая активность нового ингибитора всасывания холестерина SCH 48461». Атеросклероз . 115 (1): 45–63. дои : 10.1016/0021-9150(94)05499-9 . ПМИД 7669087 .

[pmid11144997-2] Дуйовне К.А., Бэйс Х., Дэвидсон М.Х. и др. (январь 2001 г.). «Снижение уровня холестерина ЛПНП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией с помощью SCH 48461: результаты многоцентрового исследования по подбору доз» . Джей Клин Фармакол . 41 (1): 70–8. дои : 10.1177/00912700122009854 . ПМИД 11144997 . S2CID 30737100 .

[3] Бернетт, Дуэйн А. (1994). «2-азетидиноны как ингибиторы абсорбции холестерина». Журнал медицинской химии . 37 (12): 1733–1736. дои : 10.1021/jm00038a001 . ПМИД 8021912 .

[4] Кладер, Джон В. (1996). «2-азетидиноновые ингибиторы абсорбции холестерина: взаимосвязи структура-активность в гетероциклическом ядре». Журнал медицинской химии . 39 (19): 3684–3693. дои : 10.1021/jm960405n . ПМИД 8809157 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]