Анацетрапиб
![]() | |
Имена | |
---|---|
Предпочтительное название ИЮПАК
(4 S ,5 R )-5-[3,5-бис(трифторметил)фенил]-3-{[4'-фтор-2'-метокси-5'-(пропан-2-ил)-4-( трифторметил)[1,1'-бифенил]-2-ил]метил}-4-метил-1,3-оксазолидин-2-он | |
Другие имена
МК-0859
| |
Идентификаторы | |
3D model ( JSmol )
|
|
ХЭМБЛ | |
ХимическийПаук | |
КЕГГ | |
ПабХим CID
|
|
НЕКОТОРЫЙ | |
Панель управления CompTox ( EPA )
|
|
Характеристики | |
С 30 Ч 25 Ж 10 НЕТ 3 | |
Молярная масса | 637.51 g·mol −1 |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа).
|
Анацетрапиб — ингибитор CETP , который разрабатывался для лечения повышенного уровня холестерина с целью предотвращения сердечно-сосудистых заболеваний . [ 1 ] В 2017 году от его разработки отказалась компания Merck . [ 2 ]
Доказательство
[ редактировать ]В 2017 году в исследовании REVEAL было показано, что анацетрапиб снижает риск повторных сердечных приступов у пациентов из группы высокого риска с предыдущими острыми коронарными событиями. [ 3 ]
См. также
[ редактировать ]Другие ингибиторы CETP: [ нужна ссылка ]
- Торцетрапиб разрабатывался компанией Pfizer до декабря 2006 года, но вызывал неприемлемое повышение артериального давления и наносил чистый вред сердечно-сосудистой системе.
- Дальцетрапиб разрабатывался компанией Hoffmann-La Roche до мая 2012 года. Он не повышал артериальное давление и повышал уровень ЛПВП, но не показал клинически значимой эффективности.
- Эвацетрапиб разрабатывался компанией Eli Lilly and Company до октября 2015 года.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Гутштейн Д.Е., Кришна Р., Джонс Д. и др. (2012). «Анацетрапиб, новый ингибитор CETP: поиск нового подхода к снижению сердечно-сосудистого риска» . Клиническая фармакология и терапия . 91 (1): 109–122. дои : 10.1038/clpt.2011.271 . ПМИД 22130116 . S2CID 36510986 .
- ^ «Merck заявляет, что не будет добиваться одобрения лечения холестерина» . Рейтер . 2017 . Проверено 18 октября 2017 г.
- ^ Филиппатос, Т.Д.; Кей, А; Элисаф, М.С. (29 сентября 2017 г.). «Анацетрапиб, новый ингибитор CETP: новый инструмент для лечения дислипидемий?» . Болезни . 5 (4): 21. doi : 10.3390/diseases5040021 . ПМЦ 5750532 . ПМИД 28961179 .
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- WO 2007005572 , Миллер, Росс А. и Коут, Аарон С., «Процесс синтеза ингибитора CETP», опубликован 11 января 2007 г., передан компании Merck & Co. Inc.