Гиполипидемическое средство
Гиполипидемические средства , также иногда называемые гиполипидемическими средствами , препаратами, снижающими уровень холестерина , или антигиперлипидемическими средствами, представляют собой разнообразную группу фармацевтических препаратов , которые используются для снижения уровня липидов и липопротеинов, таких как холестерин, в крови ( гиперлипидемия ). Американская кардиологическая ассоциация рекомендует использовать для этого класса препаратов термин «гиполипидемический агент», а не термин «гиполипидемический».
Классы
[ редактировать ]Несколько классов гиполипидемических препаратов могут различаться как по влиянию на профиль холестерина, так и по побочным эффектам. Например, некоторые из них могут снизить уровень липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) в большей степени, чем другие, в то время как другие могут преимущественно повышать уровень липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). пациента Клинически выбор препарата зависит от профиля холестерина , сердечно-сосудистого риска , а также функций печени и почек пациента, оцениваемых с учетом баланса рисков и преимуществ лекарств. В Соединенных Штатах это основано на научно обоснованном руководстве, которое было обновлено в 2018 году Американским колледжем кардиологов и Американской кардиологической ассоциацией . [1]
Учредил
[ редактировать ]- Статины (ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы) особенно хорошо подходят для снижения ЛПНП — холестерина, который наиболее сильно связан с сосудистыми заболеваниями. В исследованиях с использованием стандартных доз было обнаружено, что статины снижают уровень холестерина ЛПНП на 18–55%, в зависимости от конкретного используемого статина. При применении статинов существует риск повреждения мышц ( миопатия и рабдомиолиз ). Гиперхолестеринемия не является фактором риска смертности у лиц старше 70 лет, а риски от приема статинов более повышаются после 85 лет. [2]
- Фибраты показаны при гипертриглицеридемии . Фибраты обычно снижают уровень триглицеридов на 20–50%. Уровень хорошего холестерина ЛПВП также повышен. Фибраты могут снижать уровень ЛПНП, хотя, как правило, в меньшей степени, чем статины. Как и в случае со статинами, существует риск повреждения мышц.
- Ниацин , как и фибраты, также хорошо подходит для снижения уровня триглицеридов на 20–50%. Он также может снизить уровень ЛПНП на 5–25% и повысить уровень ЛПВП на 15–35%. Ниацин может вызвать гипергликемию , а также вызвать повреждение печени . Производное ниацина аципимокс также связано с умеренным снижением уровня ЛПНП.
- Секвестранты желчных кислот (смолы, например, холестирамин) особенно эффективны для снижения уровня холестерина ЛПНП путем связывания холестеринсодержащих желчных кислот, высвобождаемых в кишечник, и предотвращения их реабсорбции из кишечника. Он снижает уровень ЛПНП на 15–30% и повышает уровень ЛПВП на 3–5%, практически не влияя на уровень триглицеридов, но может вызывать небольшое повышение. Секвестранты желчных кислот могут вызывать желудочно-кишечные проблемы, а также снижать всасывание других лекарств и витаминов из кишечника.
- Эзетимиб является селективным ингибитором всасывания холестерина с пищей.
- Ломитапид — ингибитор микросомального белка-переносчика триглицеридов .
- PCSK9 Ингибиторы [3] [4] являются моноклональными антителами для рефрактерных случаев. (например, Эволокумаб , Инклизиран ). Их применяют в сочетании со статинами .
- Пробукол (отменен в ряде стран)
Альтернатива
[ редактировать ]- лецитин эффективно снижает концентрацию холестерина на 33%, снижает уровень ЛПНП на 38% и повышает уровень ЛПВП на 46%. Было показано, что [5] [ нужен неосновной источник ]
- Фитостеролы можно найти в растениях. Подобно эзетимибу, фитостерины снижают всасывание холестерина в кишечнике, поэтому они наиболее эффективны при употреблении во время еды. Однако их точный механизм действия отличается от механизма действия эзетимиба.
- Добавки омега-3 , принимаемые в высоких дозах, могут снизить уровень триглицеридов. [6] Они связаны с очень умеренным увеличением ЛПНП (~5%).
- Холин
- Пикногенол [7]
- Берберин [8] [9]
- Красный дрожжевой рис [10] является естественным источником, из которого были обнаружены статины, но в настоящее время FDA запрещает продажу любых RYR со значительным количеством статинов в качестве пищевой добавки. [11]
- Босвеллия пильчатая [12]
- L-аргинин может усиливать действие статинов, но не приведет только к снижению уровня холестерина. [13]
- Льняное масло [14]
Исследовать
[ редактировать ]Исследуемые классы гиполипидемических средств:
- Ингибиторы CETP (белок-переносчик эфиров холестерина), 1 кандидат проходит испытания. ( Анацетрапиб ) Ожидается, что эти препараты в основном повышают уровень ЛПВП и одновременно снижают уровень ЛПНП.
- Ингибитор скваленсинтазы
- АпоА-1 Милан
- Сукцинобукол (AGI-1067), новый антиоксидант, не прошел испытание III фазы.
- Ингибитор апопротеина-В мипомерсен (одобрен FDA в 2013 году при гомозиготной семейной гиперхолестеринемии . [15] [16] ).
- Бемпедоевая кислота – ингибитор АТФ-цитрат-лиазы.
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Аленгат, Фрэнсис Дж.; Дэвис, Эндрю М. (2019). «Управление холестерином в крови» . ДЖАМА . 321 (8): 800–801. дои : 10.1001/jama.2019.0015 . ISSN 0098-7484 . ПМК 6679800 . ПМИД 30715135 .
- ^ AMDA – Общество медицины пост-острого и долгосрочного ухода (февраль 2014 г.), «Десять вопросов, о которых должны спросить врачи и пациенты» , «Выбирая мудро» : инициатива Фонда ABIM , AMDA – Общество помощи после-острого и долгосрочного ухода Term Care Medicine , получено 20 апреля 2015 г.
- ^ Корен М.Дж., Скотт Р., Ким Дж.Б. и др. Lancet, 2012; 380:1995-2006
- ^ Гульяно Р.П., Десаи Н.Р., Кохли П. и др. Lancet 2012; 380:2007-17
- ^ Войжитски, Дж.; Павлик, А.; Самоховец, Л.; Кальдо??Ска, М.; Мысливец, З. (1995). «Клиническая оценка лецитина как средства, снижающего уровень липидов». Фитотерапевтические исследования . 9 (8): 597–599. дои : 10.1002/ptr.2650090814 . S2CID 71032494 .
- ^ «Добавки омега-3: подробно» . NCCIH . 01.05.2018 . Проверено 2 февраля 2021 г.
- ^ Стаф, Кон К; Пазе, Мэтью П.; Кропли, Ванесса; Майерс, Стивен; Нолидин, Карен; Король, Ребекка; Камфилд, Дэвид; Веснес, Кейт; Пипингас, Эндрю; Крофт, Кевин; Чанг, Деннис; Шоли, Эндрю Б. (декабрь 2012 г.). «Рандомизированное контролируемое исследование по изучению влияния растительных лекарственных средств пикногенола и BacopaCDRI08 на когнитивные, сердечно-сосудистые и биохимические функции у когнитивно здоровых пожилых людей: протокол исследования Австралийского исследовательского совета по вмешательству в долголетие (ARCLI) (ANZCTR12611000487910)» . Журнал питания . 11 (1): 11. дои : 10.1186/1475-2891-11-11 . ПМК 3310777 . ПМИД 22390677 .
- ^ Доггрелл, ЮАР (май 2005 г.). «Берберин — новый подход к снижению уровня холестерина» . Экспертное заключение об исследуемых препаратах . 14 (5): 683–5. дои : 10.1517/13543784.14.5.683 . ПМИД 15926873 . S2CID 1708378 .
- ^ Коппен, Лаура М.; Уитакер, Андреа; Розен, Одри; Беккет, Роберт Д. (октябрь 2017 г.). «Эффективность берберина отдельно и в комбинации для лечения гиперлипидемии: систематический обзор» . Журнал доказательной дополнительной и альтернативной медицины . 22 (4): 956–968. дои : 10.1177/2156587216687695 . ПМЦ 5871262 . ПМИД 29228784 .
- ^ Цицерон, Арриго Ф.Г.; Фогаччи, Федерика; Замбон, Альберто (9 февраля 2021 г.). «Красный дрожжевой рис при гиперхолестеринемии: фокус-семинар JACC» . Журнал Американского колледжа кардиологов . 77 (5): 620–628. doi : 10.1016/j.jacc.2020.11.056 . hdl : 11585/827471 . ISSN 0735-1097 . ПМИД 33538260 . S2CID 231803755 .
- ^ «Pharmanex Inc. против Шалалы, Окружной суд США, округ Юта, Центральное отделение, 1 марта 2001 г., дело № 2:97CV262K» . Текст дела . Проверено 21 июня 2019 г.
- ^ Ахангарпур, Акрам; Хейдари, Хамид; Фатеме, Рамезани Али Акбари; Пакмер, Мостафа; Шахбазян, Хаджие; Ахмади, Ирадж; Момбейни, Захра; Мехрангиз, Бабади Хаджани (2014). «Влияние добавок Boswellia serrata на уровень липидов в крови, печеночных ферментов и фруктозамина у пациентов с диабетом 2 типа» . Журнал диабета и метаболических нарушений . 13 (1): 29. дои : 10.1186/2251-6581-13-29 . ПМЦ 3929136 . ПМИД 24495344 .
- ^ Шульце, Фридрих; Глос, Сабрина; Петрушка, Дёрте; Альтенбург, Кристиана; Маас, Ренке; Бенндорф, Ральф; Шведхельм, Эдзард; Бейль, Ульрих; Бёгер, Райнер Х. (май 2009 г.). «L-аргинин усиливает триглицерид-снижающий эффект симвастатина у пациентов с повышенным уровнем триглицеридов в плазме» . Исследования питания (Нью-Йорк, штат Нью-Йорк) . 29 (5): 291–297. дои : 10.1016/j.nutres.2009.04.004 . ПМИД 19555809 .
- ^ Кристенсен, М; Дженсен, МГ; Аареструп, Дж; Петерсен, К.Э.; Сёндергаард, Л; Миккельсен, М.С.; Аструп, А (3 февраля 2012 г.). «Пищевые волокна льняного семени снижают уровень холестерина и увеличивают выведение жира с калом, но степень эффекта зависит от типа пищи» . Питание и обмен веществ . 9 :8. дои : 10.1186/1743-7075-9-8 . ПМК 3307491 . ПМИД 22305169 .
- ↑ Поллак, Эндрю (29 января 2013 г.) FDA одобрило генетический препарат для лечения редких заболеваний. The New York Times, дата обращения 31 января 2013 г.
- ↑ Сотрудники (29 января 2013 г.) FDA одобряет новый орфанный препарат Kynamro для лечения наследственного холестерина. Управление по контролю за продуктами и лекарствами США, дата обращения 31 января 2013 г.