Дарапладиб
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | СБ-480848 |
| Маршруты администрация | Через рот |
| код АТС |
|
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ХЭМБЛ | |
| PDB-лиганд | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.130.738 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 36 Ч 38 Ж 4 Н 4 О 2 С |
| Молярная масса | 666.78 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Дарапладиб является ингибитором липопротеин-ассоциированной фосфолипазы А2 (Lp-PLA 2 ), который находится в разработке в качестве препарата для лечения атеросклероза . [ 1 ]
Он был обнаружен Human Genome Sciences в сотрудничестве с GlaxoSmithKline (GSK). [ 2 ]
В ноябре 2013 года GSK объявила, что препарат не достиг конечных точек фазы III в исследовании с участием 16 000 пациентов с острым коронарным синдромом (ОКС). [ 3 ] Дополнительное исследование с участием 13 000 пациентов (SOLID-TIMI 52) завершилось в мае 2014 года. Исследование не смогло снизить риск смерти от ишемической болезни сердца , инфаркта миокарда и срочной коронарной реваскуляризации по сравнению с плацебо у пациентов с острым коронарным синдромом, получавших стандартную медицинскую помощь. . [ 4 ]
В 2022 году было обнаружено, что дарапладиб ингибирует внутриэритроцитарное развитие малярийного паразита Plasmodium falciparum путем ингибирования человеческого фермента-хозяина пероксиредоксина 6 . [ 5 ] Авторы приводят данные о том, что исходная мишень дарапладиба, Lp-PLA 2 , отсутствует в эритроцитах хозяина .
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Томпсон П.Л., Нидорф С.М., Эйкельбум Дж. (август 2013 г.). «Нацеливание на нестабильные бляшки при острых коронарных синдромах». Клиническая терапия . 35 (8): 1099–107. дои : 10.1016/j.clinthera.2013.07.332 . ПМИД 23973042 .
- ^ «В центре внимания сердечный препарат Glaxo, поскольку другие терпят неудачу» . CNBC . Рейтер. 12 апреля 2007 г.
- ^ Кэрролл Дж. (12 ноября 2013 г.). «GlaxoSmithKline проигрывает свою первую крупную ставку III уровня на препарат для лечения сердечно-сосудистых заболеваний дарапладиб» . Жестокие биотехнологии .
- ^ «GSK объявляет, что исследование III фазы с дарапладибом не достигло первичной конечной точки у пациентов с острым коронарным синдромом» . Компания «ГлаксоСмитКляйн» 13 мая 2014 года. Архивировано из оригинала 14 июля 2014 года . Проверено 2 июля 2014 г.
- ^ Вагнер М.П., Формальо П., Горгетт О., Дзекан Дж.М., Юон С., Бернебург И., Ральфс С., Барале Х.К., Файнштейн С.И., Фишер А.Б., Менар Д., Боздек З., Амино Р., Туки Л., Читнис CE (июнь 2022 г.). «Человеческий пероксиредоксин 6 необходим для борьбы с малярийными паразитами и обеспечивает мишень для лекарственного средства на уровне хозяина». Представитель ячейки . 39 (11): 110923. doi : 10.1016/j.celrep.2022.110923 . hdl : 10356/164886 . ПМИД 35705035 .
 | Эта статья о лекарствах, касающихся сердечно-сосудистой системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |