Бокоцизумаб
| Моноклональное антитело | |
|---|---|
| Тип | Цельное антитело |
| Источник | Гуманизированный (от мыши ) |
| Цель | Пропротеинконвертаза субтилизин/кексин типа 9 ( PCSK9 ) |
| Клинические данные | |
| Маршруты администрация | Подкожная инъекция |
| код АТС |
|
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим SID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| ХимическийПаук |
|
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ХЭМБЛ | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 6414 Ч 9918 Н 1722 О 2012 С 54 |
| Молярная масса | 145 077 .18 g·mol −1 |
Бокоцизумаб ( США ; [ 1 ] код разработки РН316 [ 2 ] ) — препарат, разрабатываемый компанией Pfizer , нацеленный на PCSK9 для снижения уровня ЛПНП холестерина . [ 3 ] Pfizer сняла препарат с разработки в ноябре 2016 года, определив, что он «вряд ли будет представлять ценность для пациентов, врачей или акционеров». [ 4 ]
Описание
[ редактировать ]Бокоцизумаб представляет собой моноклональное антитело , которое ингибирует PCSK9 , белок , препятствующий удалению ЛПНП . Уровни ЛПНП являются основным фактором риска сердечно-сосудистых заболеваний . [ 5 ]
Клинические испытания
[ редактировать ]Исследование фазы 2b пациентов со статинами было представлено в Американском колледже кардиологов в 2014 году. [ 3 ] Ежемесячные или двухмесячные инъекции привели к значительному снижению уровня ЛПНП на 12 неделе.
Исследования SPIRE фазы 3 представляли собой исследования по подбору дозы и показали, что бокоцизумаб значительно снижает уровень холестерина ЛПНП, но обычно связан с образованием антител к лекарственным препаратам. Развитие антилекарственных антител с бококизумабом привело к ослаблению снижения ЛПНП через 52 недели. Кроме того, среди тех, у кого не развивались антитела к лекарствам, наблюдались широкие различия в относительном снижении уровня холестерина. [ 6 ] После оценки данных компания Pfizer отказалась от дальнейшей разработки бокоцизумаба. [ 7 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Заявление о непатентованном названии, принятом Советом USAN: Бокоцизумаб» (PDF) . Американская медицинская ассоциация .
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2013). «Международные непатентованные наименования фармацевтических веществ (МНН). Предлагаемое МНН: Список 110» (PDF) . Информация ВОЗ о лекарствах . 27 (4).
- ^ Перейти обратно: а б «Бокоцизумаб (RN316) значительно снизил уровень холестерина ЛПНП у получающих статины взрослых с высоким уровнем холестерина в исследовании фазы 2b» . Архивировано из оригинала 20 августа 2019 года . Проверено 29 декабря 2014 г.
- ^ «Pfizer отказывается от борьбы с холестерином и снижает прогноз прибыли» . Рейтер. 1 ноября 2016 г.
- ^ Вайнрайх М., Фришман В.Х. (2014). «Антигиперлипидемическая терапия, нацеленная на PCSK9». Кардиология в обзоре . 22 (3): 140–6. doi : 10.1097/crd.0000000000000014 . ПМИД 24407047 . S2CID 2201087 .
- ^ Ридкер, Пол (2017). «Вариабельность снижения липидов и образование антилекарственных антител при применении бокоцизумаба» . Медицинский журнал Новой Англии . 376 (16): 1517–1526. дои : 10.1056/NEJMoa1614062 . ПМИД 28304227 . S2CID 205101298 . Проверено 24 сентября 2020 г.
- ^ Адамс, Бен (ноябрь 2016 г.). «Pfizer отказывается от ингибитора PCSK9 бокоцизумаба после того, как обнаружила, что препарат «бесполезен»» . Жестокая биотехнология . Квестекс . Проверено 24 сентября 2020 г.
 | Эта моноклональным антителам статья, посвященная , незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |
 | Эта статья о лекарствах, касающихся сердечно-сосудистой системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |