Озанезумаб
| Моноклональное антитело | |
|---|---|
| Тип | ? |
| Источник | Гуманизированный (от мыши ) |
| Цель | Nogo-A |
| Клинические данные | |
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ХимическийПаук |
|
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 6446 Ч 10016 Н 1712 О 2010 С 48 |
| Молярная масса | 145 195 .89 g·mol −1 |
Озанезумаб — моноклональное антитело, разработанное для лечения БАС и рассеянного склероза . [ 1 ]
Озанезумаб нацелен на белок, называемый ингибитором роста нейритов (NOGO-A) или ретикулон 4 (RTN4). NOGO-A — это белок, который у человека кодируется геном RTN4, который был идентифицирован как ингибитор роста нейритов, специфичный для центральной нервной системы. NOGO-A обнаруживается на более высоких уровнях, чем обычно, у людей с БАС.
Этот препарат был разработан компанией GlaxoSmithKline (GSK) под идентификатором GSK 1223249.
Механизм
[ редактировать ]Из объявленного GSK клинического исследования II фазы: [ 2 ]
NOGO-A блокирует рост нейронов к мышцам после установления связи. Когда мотонейроны деградируют и связь ослабевает, NOGO-A будет препятствовать сохранению прочного контакта нерва и мышцы. Увеличение NOGO-A наблюдалось в мышцах людей с БАС, а озанезумаб задерживал появление симптомов и улучшал выживаемость у мышей на модели БАС. Таким образом, есть надежда, что он сохранит мышечную функцию и замедлит скорость прогрессирования БАС у людей.
(Моноклональные) антитела
[ редактировать ]Антитела в нашем организме работают путем связывания с инородными материалами (такими как бактерии и вирусы), так что они больше не опасны и могут быть «помечены для уничтожения» для лейкоцитов. Моноклональные антитела, такие как озанезумаб, представляют собой коммерчески разработанные антитела, которые «зачищают» и связываются с конкретной мишенью, в данном случае с Nogo-A. Это означает, что озанезумаб способен помочь ограничить потерю связей между двигательными нейронами и мышцами.
Администрация
[ редактировать ]Озанезумаб – препарат для внутривенного введения (вводится непосредственно в кровоток).
Испытания на людях
[ редактировать ]Предыдущие испытания
[ редактировать ]Несмотря на то, что в ходе исследовательского анализа реакции на воздействие наблюдались некоторые положительные тенденции, учитывая небольшой размер выборки, следует проявлять осторожность при интерпретации анализа реакции на воздействие. [ 5 ]
GlaxoSmithKline перечисляет три отчета с результатами исследований фазы I:
- Исследование безопасности, фармакокинетики и фармакодинамики GSK1223249 с однократным и повторным повышением дозы у пациентов с БАС. — 111330
- Рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование с однократной возрастающей дозой, изучающее предварительную безопасность, переносимость и фармакокинетику GSK1223249, вводимого путем внутривенной (в/в) инфузии пациентам с рецидивирующими формами рассеянного склероза, не получающим терапию, модифицирующую заболевание. — 112988
- Рандомизированное одиночное слепое плацебо-контролируемое когортное исследование с однократной возрастающей/повторной дозой для оценки безопасности, переносимости, фармакокинетики и иммуногенности GSK1223249 у пациентов с рецидивирующими формами рассеянного склероза. — 114840
Текущий
[ редактировать ]Испытание фазы II завершилось в 2015 году. [ 6 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Заявление о непатентованном названии, принятое Советом USAN - Озанезумаб , Американская медицинская ассоциация .
- ^ «Фаза II - Озанезумаб (GSK1223249)» . БАС Канада. Архивировано из оригинала 10 мая 2013 г.
- ^ Йокич Н., Гонсалес де Агилар Х.Л., Диму Л., Лин С., Фергани А., Рюгг М.А. и др. (ноябрь 2006 г.). «Ингибитор роста нейритов Nogo-A способствует денервации в модели бокового амиотрофического склероза» . Отчеты ЭМБО . 7 (11): 1162–7. дои : 10.1038/sj.embor.7400826 . ПМЦ 1679784 . ПМИД 17039253 .
- ^ Шмидт Э.Р., Пастеркамп Р.Дж., ван ден Берг Л.Х. (август 2009 г.). «Белки, направляющие аксоны: новые терапевтические мишени для лечения БАС?». Прогресс нейробиологии . 88 (4): 286–301. doi : 10.1016/j.pneurobio.2009.05.004 . ПМИД 19523502 . S2CID 207406311 .
- ^ «GSK: Сводка результатов: Соединения > GSK1223249» . www.gsk-clinicalstudyregister.com . Архивировано из оригинала 27 мая 2012 г.
- ^ Номер клинического исследования NCT01753076 «Исследование озанезумаба (GSK1223249) по сравнению с плацебо в лечении бокового амиотрофического склероза» на сайте ClinicalTrials.gov.