Клофибрат
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
AHFS / Drugs.com | Подробная информация для потребителей Micromedex |
Беременность категория |
|
Маршруты администрация | Через рот |
код АТС | |
Юридический статус | |
Юридический статус |
|
Фармакокинетические данные | |
Связывание с белками | Варьируется, 92–97% при терапевтических концентрациях. |
Метаболизм | Гидролизуется до клофибриновой кислоты ; печеночная глюкуронизация |
Период полувыведения | Сильно изменчива; в среднем 18–22 часа. Длительно при почечной недостаточности |
Экскреция | Ренал , от 95 до 99% |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ИЮФАР/БПС | |
Лекарственный Банк | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
КЕГГ | |
КЭБ | |
ХЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Информационная карта ECHA | 100.010.253 |
Химические и физические данные | |
Формула | С 12 Н 15 Cl О 3 |
Молярная масса | 242.70 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
Точка кипения | 148 ° С (298 ° F) |
(проверять) |
Клофибрат (торговое название Атромид-С ) представляет собой гиполипидемический препарат, используемый для контроля высокого уровня холестерина и триацилглицеридов в крови. Он относится к классу фибратов . Он увеличивает активность липопротеинлипазы, способствуя превращению ЛПОНП в ЛПНП и, следовательно, снижая уровень ЛПОНП. может повысить уровень ЛПВП Это также .
Он был запатентован в 1958 году компанией Imperial Chemical Industries и одобрен для медицинского использования в 1963 году. [ 1 ] Клофибрат был прекращен в 2002 году из-за побочных эффектов.
Сложности и противоречия
[ редактировать ]Он может индуцировать SIADH – синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона АДГ (вазопрессина). Клофибрат также может привести к образованию холестериновых камней в желчном пузыре.
Совместное исследование Всемирной организации здравоохранения по первичной профилактике ишемической болезни сердца с использованием клофибрата для снижения уровня холестерина в сыворотке выявило повышенную смертность в группе, получавшей клофибрат, несмотря на успешное снижение уровня холестерина (на 47% больше смертей во время лечения клофибратом и на 5% после лечения клофибратом), чем в группе, получавшей клофибрат. группа с высоким уровнем холестерина, не получавшая лечения. Эти смерти произошли по самым разным причинам, помимо болезней сердца, и остаются «необъяснимыми». [ 2 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 474. ИСБН 9783527607495 .
- ^ «Совместное исследование ВОЗ по первичной профилактике ишемической болезни сердца с помощью клофибрата для снижения уровня холестерина в сыворотке: окончательное наблюдение за смертностью. Отчет Комитета главных исследователей». Ланцет . 2 (8403): 600–4. Сентябрь 1984 г. doi : 10.1016/s0140-6736(84)90595-6 . ПМИД 6147641 . S2CID 2473318 .