Тесаглитазар

Тесаглитазар
Клинические данные
код АТС	Никто ;
Юридический статус
Юридический статус	Разработка прекращена ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	251565-85-2 ;
ПабХим CID	208901 ;
ХимическийПаук	180999 ;
НЕКОТОРЫЙ	6734037O3L ;
КЕГГ	D01274 ;
ХЭМБЛ	ХЕМБЛ521632 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID4048773 ;
Информационная карта ECHA	100.201.079
Химические и физические данные
Формула	С 20 Н 24 О 6 С
Молярная масса	392.47 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(что это?) (проверять)

Тесаглитазар (также известный как AZ 242 ) представляет собой двойной агонист рецепторов, активирующих пролифератор пероксисом, обладающий сродством к PPARα и PPARγ , предложенный для лечения диабета 2 типа . ^{[ 1 ]}

Препарат прошел несколько клинических испытаний фазы III . ^{[ 2 ]} однако в мае 2006 г. AstraZeneca объявила о прекращении дальнейшей разработки. ^{[ 3 ]}

Кардиотоксичность тесаглитазара связана с митохондриальной токсичностью, вызванной снижением уровня коактиватора PPARγ 1-α (PPARGC1A, PGC1α) и сиртуина 1 (SIRT1). ^{[ 4 ]}

Ссылки

^ Уайлдинг Дж. П., Гаузе-Нильссон I, Перссон А (сентябрь 2007 г.). «Тесаглитазар в качестве дополнительной терапии к препаратам сульфонилмочевины дозозависимо улучшает показатели глюкозы и липидов у пациентов с диабетом 2 типа» . Исследования диабета и сосудистых заболеваний . 4 (3): 194–203. дои : 10.3132/dvdr.2007.040 . ПМИД 17907109 . S2CID 896195 .
^ «Краткий отчет о клинических исследованиях ГАЛИДА (тесаглитазар)» . АстраЗенека . Проверено 17 марта 2008 г. ^{[ мертвая ссылка ]}
^ «AstraZeneca прекращает разработку ГАЛИДА (тесаглитазар)» . АстраЗенека. 4 мая 2006 г. Проверено 23 июля 2012 г.
^ Каллиора С., Кириазис И.Д., Ока С.И., Лиу М.Дж., Юэ Ю, Ареа-Гомез Э. и др. (август 2019 г.). «Двойная активация рецептора, активирующего пролифератор пероксисомы-α/γ, ингибирует ось SIRT1-PGC1α и вызывает сердечную дисфункцию» . JCI-инсайт . 5 (17). doi : 10.1172/jci.insight.129556 . ПМК 6777908 . ПМИД 31393858 .

Эта статья о лекарствах, касающихся желудочно-кишечной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[pmid17907109-1] Уайлдинг Дж. П., Гаузе-Нильссон I, Перссон А (сентябрь 2007 г.). «Тесаглитазар в качестве дополнительной терапии к препаратам сульфонилмочевины дозозависимо улучшает показатели глюкозы и липидов у пациентов с диабетом 2 типа» . Исследования диабета и сосудистых заболеваний . 4 (3): 194–203. дои : 10.3132/dvdr.2007.040 . ПМИД 17907109 . S2CID 896195 .

[title-2] «Краткий отчет о клинических исследованиях ГАЛИДА (тесаглитазар)» . АстраЗенека . Проверено 17 марта 2008 г. ^{[ мертвая ссылка ]}

[AstraZeneca_tesaglitazar_press_release)-3] «AstraZeneca прекращает разработку ГАЛИДА (тесаглитазар)» . АстраЗенека. 4 мая 2006 г. Проверено 23 июля 2012 г.

[KallioraKyriazis2019-4] Каллиора С., Кириазис И.Д., Ока С.И., Лиу М.Дж., Юэ Ю, Ареа-Гомез Э. и др. (август 2019 г.). «Двойная активация рецептора, активирующего пролифератор пероксисомы-α/γ, ингибирует ось SIRT1-PGC1α и вызывает сердечную дисфункцию» . JCI-инсайт . 5 (17). doi : 10.1172/jci.insight.129556 . ПМК 6777908 . ПМИД 31393858 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

v т и PPAR рецепторов, активирующих пролифератор пероксисом Tooltip Модуляторы
PPARαTooltip Peroxisome proliferator-activated receptor alpha	Agonists: 15-HETE 15-HpETE Aleglitazar Aluminium clofibrate Arachidonic acid Bezafibrate Chiglitazar Clofibrate CP-775146 Daidzein DHEA (prasterone) (in rodents) Elafibranor Etomoxir Fenofibrate Genistein Gemfibrozil GW-7647 Lanifibranor Leukotriene B₄ LG-101506 LG-100754 Lobeglitazone Muraglitazar Oleylethanolamide Palmitoylethanolamide Pemafibrate Perfluorononanoic acid Perfluorooctanoic acid Pioglitazone Saroglitazar Sodelglitazar Tesaglitazar Tetradecylthioacetic acid Troglitazone WY-14643 Antagonists: GW-6471 MK-886
PPARδTooltip Peroxisome proliferator-activated receptor delta	Agonists: 15-HETE 15-HpETE Arachidonic acid Bezafibrate Daidzein Elafibranor Fonadelpar Genistein GW-0742 GW-501516 L-165,041 Lanifibranor LG-101506 Seladelpar Sodelglitazar Tetradecylthioacetic acid Antagonists: FH-535 GSK-0660 GSK-3787
PPARγTooltip Peroxisome proliferator-activated receptor gamma	Agonists: 5-Oxo-ETE 5-Oxo-15-hydroxy-ETE 15-Deoxy-Δ^12,14-prostaglandin J₂ 15-HETE 15-HpETE Aleglitazar Arachidonic acid Balaglitazone Berberine Bezafibrate Cannabidiol Cevoglitazar Chiglitazar Ciglitazone Daidzein Darglitazone Edaglitazone Efatutazone Englitazone Etalocib Farglitazar Genistein GW-1929 Ibuprofen Imiglitazar Indeglitazar Lanifibranor LG-100268 LG-100754 LG-101506 Lobeglitazone Muraglitazar (muroglitazar) nTZDpa Naveglitazar Netoglitazone Oxeglitazar Peliglitazar Pemaglitazar Perfluorononanoic acid Pioglitazone Prostaglandin J₂ Ragaglitazar Reglitazar Rivoglitazone Rosiglitazone RS5444 Saroglitazar Sipoglitazar Sodelglitazar Telmisartan Tesaglitazar Troglitazone SPPARMsTooltip Selective PPARγ modulator: BADGE EPI-001 INT-131 MK-0533 S26948 Antagonists: FH-535 GW-9662 SR-202 T-0070907 Unknown: SR-1664
Non-selective	Agonists: Ciprofibrate Clinofibrate Clofibride Englitazone Etofibrate Farglitazar Netoglitazone Ronifibrate Rivoglitazone Simfibrate
See also Receptor/signaling modulators