Инсулин глулизин
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Торговые названия | Апидра, Апидра Солостар |
AHFS / Drugs.com | Монография |
Медлайн Плюс | а607033 |
Данные лицензии |
|
Беременность категория |
|
Маршруты администрация | Подкожно , внутривенно |
код АТС | |
Юридический статус | |
Юридический статус | |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
Лекарственный Банк | |
ХимическийПаук |
|
НЕКОТОРЫЙ | |
КЕГГ | |
PDB-лиганд | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 258 Ч 384 Н 64 О 78 С 6 |
Молярная масса | 5 822 .64 g·mol −1 |
![]() ![]() |
Инсулин глулизин , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Apidra быстрого действия, , представляет собой модифицированную форму медицинского инсулина используемую для лечения диабета . Он отличается от человеческого инсулина тем, что аминокислота аспарагин в положении В3 заменена лизином , а лизин в положении В29 заменен глутаминовой кислотой . [ 2 ] При подкожном введении он появляется в крови раньше, чем обычный человеческий инсулин (RHI). [ 4 ] Внутривенные инъекции могут использоваться при крайней гипергликемии. [ 2 ] Его разработала компания Санофи-Авентис .
Наиболее распространенные побочные эффекты включают гипогликемию (низкий уровень глюкозы в крови). [ 3 ]
Инсулин глулизин одобрен для медицинского применения в США [ 2 ] [ 5 ] и в Евросоюзе [ 3 ] в 2004 году.
Медицинское использование
[ редактировать ]Инсулин глулизин показан для лечения диабета. [ 2 ] [ 3 ]
Механизм быстрой биодоступности
[ редактировать ]Взаимодействия мономер-мономер в инсулине глулизине слабее по сравнению с немодифицированным человеческим инсулином, и поэтому он не так легко образует димеры и гексамеры , которые преобладают в немодифицированном инсулине. [ нужна медицинская ссылка ] Из-за большого размера гексамеры инсулина должны распадаться на димеры или мономеры, прежде чем они смогут попасть в кровь и стать биологически активными. [ нужна медицинская ссылка ] В частности, мутация B3 вызывает электростатическое отталкивание гексамера к аргинину-22 в B-цепи других молекул инсулина в том же гексамере, тогда как мутация B29 вызывает меньшее количество водородных связей для стабилизации димера. [ нужна медицинская ссылка ] Кроме того, изоэлектрическая точка инсулина глулизина, которая сдвинута с 5,5 (немодифицированного человеческого инсулина) до 5,1, увеличивает растворимость при физиологических уровнях pH. [ 6 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Использование инсулина глулизина во время беременности» . Наркотики.com . 6 апреля 2020 г. Проверено 21 сентября 2020 г.
- ^ Jump up to: а б с д и «Апидра-инсулин глулизин инъекционный, раствор; Апидра Солостар-инсулин глулизин инъекционный, раствор» . ДейлиМед . 25 июля 2023 г. Проверено 10 августа 2024 г.
- ^ Jump up to: а б с д «Апидра ЭПАР» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . Проверено 7 октября 2020 г.
- ^ Гарнок-Джонс КП, Плоскер Г.Л. (май 2009 г.). «Инсулин глулизин: обзор его использования при лечении сахарного диабета». Наркотики . 69 (8): 1035–57. дои : 10.2165/00003495-200969080-00006 . ПМИД 19496630 . S2CID 41839395 .
- ^ «Пакет одобрения препарата: Апидра (инсулин глулизин [происхождение рДНК]) NDA № 021629» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . Проверено 10 августа 2024 г.
- ^ Гиллис Р.Б., Соломон Х.В., Говада Л., Олдхэм Н.Дж., Дину В., Дживани С.И. и др. (январь 2021 г.). «Анализ инсулина глулизина на молекулярном уровне с помощью рентгеновской кристаллографии и биофизических методов» . Научные отчеты 11 : 1737. doi : 10.1038/s41598-021-81251-2 . ПМЦ 7814034 . ПМИД 33462295 .