хлорпропамид
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Диабинский |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| МедлайнПлюс | а682479 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Оральный |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | >90% |
| Связывание с белками | 90% |
| Метаболизм | <1% |
| Период полувыведения | 36 часов |
| Экскреция | Почечная (клубочковая фильтрация → реабсорбция → канальцевая секреция) |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.002.104 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 10 Н 13 Cl Н 2 О 3 С |
| Молярная масса | 276.74 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| Температура плавления | От 126 до 130 ° C (от 259 до 266 ° F) |
| (проверять) | |
Хлорпропамид — противодиабетический препарат , принадлежащий к сульфонилмочевины классу органических соединений . Применяется для лечения сахарного диабета 2 типа . Это сульфонилмочевина первого поколения длительного действия.
Механизм действия
[ редактировать ]Как и другие производные сульфонилмочевины, хлорпропамид усиливает секрецию инсулина , поэтому он эффективен только у пациентов с некоторой поджелудочной железы функцией бета-клеток . Это может вызвать относительно длительные эпизоды гипогликемии ; это одна из причин, почему препараты сульфонилмочевины более короткого действия, такие как гликлазид или толбутамид вместо них используются . Риск гипогликемии делает этот препарат плохим выбором для пожилых людей и пациентов с легкой и умеренной печеночной и почечной недостаточностью. Хлорпропамид также используется при частичном центральном несахарном диабете . [1]
Фармакокинетика
[ редактировать ]Максимальная концентрация в плазме достигается через 3–5 часов после быстрой и почти полной (>90%) резорбции из кишечника. из плазмы период полувыведения составляет 36 часов; препарат эффективен около 24 часов, дольше, чем другие производные сульфонилмочевины. Стабильный уровень в плазме достигается только через три дня непрерывного применения. 90% препарата связывается с белками плазмы; существуют по крайней мере два сайта связывания альбумина . Более 99% хлорпропамида выводится в неизмененном виде через почки. Сначала он фильтруется в клубочках , затем реабсорбируется и, наконец, секретируется в просвет канальцев . [1]
Предостережения и противопоказания
[ редактировать ]Хлорпропамид и другие производные сульфонилмочевины способствуют увеличению веса, поэтому их обычно не рекомендуют использовать у с сильным ожирением пациентов . Метформин (Глюкофаж) считается лучшим препаратом для таких пациентов. Препараты сульфонилмочевины следует применять с осторожностью или вообще избегать у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью, пациентов с порфирией , пациентов, кормящих грудью , пациентов с кетоацидозом и пожилых пациентов. [1] [2]
Другие побочные эффекты
[ редактировать ]Наиболее распространенные побочные эффекты связаны с кожей, например, сыпь , фотоаллергия и (в редких случаях) синдром Стивенса-Джонсона . [1] Менее распространенные побочные эффекты хлорпропамида включают желудочно-кишечные симптомы, такие как тошнота , рвота и диарея . [2] Это может вызвать покраснение лица после приема алкоголя . [3] В очень высоких дозах он может повысить секрецию антидиуретического гормона (АДГ), что может привести к гипонатриемии . [1] Он также заметно повышает уровень щелочной фосфатазы в сыворотке крови . [ нужна ссылка ]
Химические свойства
[ редактировать ]Хлорпропамид представляет собой белый кристаллический порошок без характерного вкуса и запаха. Он демонстрирует полиморфизм . Константа кислотной диссоциации p K a составляет 5,0 при 20 ° C. [1]
Растворимость
[ редактировать ]| Растворитель | Растворимость [1] |
|---|---|
| Вода, pH 6 | 1:450 |
| Вода, pH 7,3 | нерастворимый |
| Ацетон | 1:5 |
| дихлорметан | 1:9 |
| Этанол | 1:12 |
| Диэтиловый эфир | 1:200 |
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б с д и ж г Диннендал В., Фрике У., ред. (2010). Профили лекарств (на немецком языке). Том 4 (23-е изд.). Эшборн, Германия: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3 .
- ^ Перейти обратно: а б «Хлорпропамид» . Наркотики.com . Архивировано из оригинала 04 марта 2021 г. Проверено 23 января 2018 г.
- ^ Фицджеральд М.Г., Гэдди Р., Малинс Дж.М., О'Салливан Д.Г. (1962). «Чувствительность к алкоголю у диабетиков, получающих хлорпромид». Диабет . 11 : 40–3. ПМИД 13893349 .