Ральфинамид
Клинические данные | |
---|---|
код АТС |
|
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
ЧЕМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Информационная карта ECHA | 100.120.272 |
Химические и физические данные | |
Формула | С 17 Ч 19 Ф Н 2 О 2 |
Молярная масса | 302.349 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
Ралфинамид ( МНН ) (кодовые названия NW-1029 , FCE-26742A , PNU-0154339E ) [1] представляет собой мультимодальный препарат , который исследуется компанией Newron Pharmaceuticals для лечения нейропатической боли и других болевых состояний, таких как послеоперационная зубная боль . [2] [3] [4] [5]
Он имеет относительно сложную фармакологию , действуя как смешанный потенциалзависимых натриевых каналов блокатор (включая Na v 1,7 ), [2] [3] кальциевых каналов N-типа блокатор , [2] [3] неконкурентный антагонист NMDA-рецепторов , [6] и моноаминоксидазы ингибитор B. [7] [8]
К настоящему моменту дело дошло до фазы IIb / III клинических испытаний . [5] [9] В 2010 году он провалил II фазу исследования по лечению болей в пояснице. [10] Обнадеживающие результаты фазы II были объявлены в отношении нейропатической боли. [11]
См. также
[ редактировать ]- Список исследуемых анальгетиков
- Сафинамид , другое положение фтора
- Эвенамид , структурно родственный антипсихотик, находящийся в стадии разработки.
- Лакосамид , используемый при парциальных судорогах и диабетической нейропатической боли.
- Зиконотид , FDA одобренный пептид для лечения хронической нейропатической боли
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Действие А, изд. (22 июля 2013 г.). «Глава 8: Терапия и лечение» . Боль: новые идеи для работников здравоохранения (изд. 2013 г.). Научные издания. стр. 506–. ISBN 978-1-4816-6118-8 .
- ^ Jump up to: а б с Гилрон I (21 июня 2012 г.). «Открытие лекарств от нейропатической боли» . В Симпсон Д.М., Макартур Дж.К., Дворкин Р.Х. (ред.). Нейропатическая боль: механизмы, диагностика и лечение . Издательство Оксфордского университета. стр. 40–. ISBN 978-0-19-539470-2 .
- ^ Jump up to: а б с Роджер И.В., Lacouture PG (14 октября 2010 г.). «Обзор: новые цели для новых анальгетиков» . В Sinatra RS, Jahr JS, Watkins-Pitchford JM (ред.). Сущность анальгезии и анальгетиков . Издательство Кембриджского университета. стр. 436–. ISBN 978-1-139-49198-3 .
- ^ Термин А, Мартинборо Е, Уилсон Д (17 декабря 2008 г.). «Последние достижения в области блокаторов потенциалзависимых натриевых каналов: терапевтический потенциал в качестве мишени для лекарств в ЦНС» . Годовые отчеты по медицинской химии . Академическая пресса. стр. 55–. ISBN 978-0-08-092187-7 .
- ^ Jump up to: а б Лю Ю, Цинь Н (26 января 2010 г.). «Фаракологическая модуляция ионных каналов для лечения хронической боли» . В Лу С, Ли А.П. (ред.). Ингибирование ферментов в открытии и разработке лекарств: хорошее и плохое . Джон Уайли и сыновья. стр. 689–. ISBN 978-0-470-53894-4 .
- ^ Коломбо Э., Куратоло Л., Качча С., Сальвати П., Фаравелли Л. (2007). «344 Ральфинамид действует через рецепторный комплекс Nmda: центральная роль в лечении хронической боли». Европейский журнал боли . 11 (С1): С152–С153. дои : 10.1016/j.ejpain.2007.03.359 . ISSN 1090-3801 . S2CID 58186567 .
- ^ Ди Стефано А.Ф., Радичони М.М., Руска А. (май 2013 г.). «Прессорный ответ на пероральное ингибирование тирамина и моноаминоксидазы во время лечения ралфинамидом (NW-1029)». Исследования нейротоксичности . 23 (4): 315–326. дои : 10.1007/s12640-012-9344-5 . ПМИД 22872464 . S2CID 207442119 .
- ^ Позвонил Х.П., Дейл М.М., Риттер Дж.М., Флауэр Р.Дж., Хендерсон Дж. (14 апреля 2011 г.). Фармакология Rang & Dale: с онлайн-доступом STUDENT CONSULT . Elsevier Науки о здоровье. стр. 2476–. ISBN 978-0-7020-4504-2 .
- ^ Боулби М.Р., Кафтан (9 декабря 2008 г.). «Блокаторы натриевых каналов для лечения хронической боли» . В Грибкофф В.К., Качмарек Л.К. (ред.). Структура, функции и модуляция нейрональных потенциалзависимых ионных каналов . Джон Уайли и сыновья. стр. 377–. ISBN 978-0-470-42989-1 .
- ^ «Newron сообщает об основных результатах исследования SERENA по ралфинамиду» . Блумберг . 6 мая 2010 г. Архивировано из оригинала 24 сентября 2015 г.
- ^ «Newron объявляет о положительных результатах применения ралфинамида в ходе исследования фазы II при нейропатической боли» . Пиар-новости . 26 октября 2014 г. Архивировано из оригинала 20 февраля 2015 г.