AZD9272

9272 AZD
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	327056-26-8 ;
ПабХим CID	9838729 ;
ИЮФАР/БПС	6439 ;
ХимическийПаук	8014449 ;
НЕКОТОРЫЙ	54SQ9B412I ;
ХЭМБЛ	ХЕМБЛ2164551 ;
Химические и физические данные
Формула	С 14 Ч 6 Ж 2 Н 4 О
Молярная масса	284.226 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ

AZD 9272 представляет собой препарат, который действует как селективный антагонист метаботропного рецептора глутамата подтипа mGluR5 . ^[1] Его испытания на людях в качестве анальгетика оказались безуспешными. ^[2] но продолжает широко использоваться в исследованиях, особенно в виде меченых радиоактивными изотопами форм. ^[3]^[4]^[5]^[6]

См. также

Ссылки

^ Рабуассон П., Брейтхольц-Эмануэльссон А., Даллёф Х., Эдвардс Л., Хитон В.Л., Исаак М. и др. (ноябрь 2012 г.). «Открытие и характеристика AZD9272 и AZD6538-двух новых отрицательных аллостерических модуляторов mGluR5, выбранных для клинических исследований». Письма по биоорганической и медицинской химии . 22 (22): 6974–6979. дои : 10.1016/j.bmcl.2012.08.100 . ПМИД 23046966 .
^ Каллиомяки Дж., Хуизар К., Кгедал М., Хэгглоф Б., Шмельц М. (ноябрь 2013 г.). «Оценка воздействия метаботропного 5-антагониста глутаматных рецепторов на электрически индуцированную боль и центральную сенсибилизацию у здоровых добровольцев». Европейский журнал боли . 17 (10): 1465–1471. дои : 10.1002/j.1532-2149.2013.00327.x . ПМИД 23650072 . S2CID 26095267 .
^ Сведберг, доктор медицинских наук, Рабуассон П. (август 2014 г.). «AZD9272 и AZD2066: селективные и высоко проникающие в центральную нервную систему антагонисты mGluR5, характеризующиеся своим дискриминационным действием». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 350 (2): 212–222. дои : 10.1124/jpet.114.215137 . ПМИД 24876235 . S2CID 29315210 .
^ Варнес К., Юриус А., Финнема С.Дж., Джонстрем П., Рабуассон П., Амини Н. и др. (июнь 2018 г.). «Метаботропный радиолиганд глутаматного рецептора 5 [ ¹¹C]AZD9272 идентифицирует уникальные сайты связывания в мозгу приматов» . Neuropharmacology . 135 : 455–463. doi : 10.1016/j.neuropharm.2018.03.039 . PMID 29608920 .
^ Варнас К., Челини З., Аракава Р., Наг С., Степанов В., Моейн М.М. и др. (январь 2020 г.). «Пропсихотические метаботропные соединения глутаматных рецепторов фенобам и AZD9272 имеют общие сайты связывания с ингибиторами моноаминоксидазы-B у людей» . Нейрофармакология . 162 : 107809. doi : 10.1016/j.neuropharm.2019.107809 . ПМИД 31589885 .
^ Наг С., Варнес К., Аракава Р., Джахан М., Шу М., Фарде Л., Халлдин С. (апрель 2020 г.). «Синтез, биораспределение и радиационная дозиметрия нового радиолиганда mGluR5: ¹⁸F-AZD9272" . ACS Chemical Neuroscience . 11 (7): 1048–1057. : 10.1021 /acschemneuro.9b00680 . PMC 7309225. . PMID 32167745 doi

Эта фармакологии статья по незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] Рабуассон П., Брейтхольц-Эмануэльссон А., Даллёф Х., Эдвардс Л., Хитон В.Л., Исаак М. и др. (ноябрь 2012 г.). «Открытие и характеристика AZD9272 и AZD6538-двух новых отрицательных аллостерических модуляторов mGluR5, выбранных для клинических исследований». Письма по биоорганической и медицинской химии . 22 (22): 6974–6979. дои : 10.1016/j.bmcl.2012.08.100 . ПМИД 23046966 .

[2] Каллиомяки Дж., Хуизар К., Кгедал М., Хэгглоф Б., Шмельц М. (ноябрь 2013 г.). «Оценка воздействия метаботропного 5-антагониста глутаматных рецепторов на электрически индуцированную боль и центральную сенсибилизацию у здоровых добровольцев». Европейский журнал боли . 17 (10): 1465–1471. дои : 10.1002/j.1532-2149.2013.00327.x . ПМИД 23650072 . S2CID 26095267 .

[3] Сведберг, доктор медицинских наук, Рабуассон П. (август 2014 г.). «AZD9272 и AZD2066: селективные и высоко проникающие в центральную нервную систему антагонисты mGluR5, характеризующиеся своим дискриминационным действием». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 350 (2): 212–222. дои : 10.1124/jpet.114.215137 . ПМИД 24876235 . S2CID 29315210 .

[4] Варнес К., Юриус А., Финнема С.Дж., Джонстрем П., Рабуассон П., Амини Н. и др. (июнь 2018 г.). «Метаботропный радиолиганд глутаматного рецептора 5 [ ¹¹C]AZD9272 идентифицирует уникальные сайты связывания в мозгу приматов» . Neuropharmacology . 135 : 455–463. doi : 10.1016/j.neuropharm.2018.03.039 . PMID 29608920 .

[5] Варнас К., Челини З., Аракава Р., Наг С., Степанов В., Моейн М.М. и др. (январь 2020 г.). «Пропсихотические метаботропные соединения глутаматных рецепторов фенобам и AZD9272 имеют общие сайты связывания с ингибиторами моноаминоксидазы-B у людей» . Нейрофармакология . 162 : 107809. doi : 10.1016/j.neuropharm.2019.107809 . ПМИД 31589885 .

[6] Наг С., Варнес К., Аракава Р., Джахан М., Шу М., Фарде Л., Халлдин С. (апрель 2020 г.). «Синтез, биораспределение и радиационная дозиметрия нового радиолиганда mGluR5: ¹⁸F-AZD9272" . ACS Chemical Neuroscience . 11 (7): 1048–1057. : 10.1021 /acschemneuro.9b00680 . PMC 7309225. . PMID 32167745 doi

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]