CECXG
![]() | |
Идентификаторы | |
---|---|
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
Химические и физические данные | |
Формула | C22H23NOC22H23NO5 |
Молярная масса | 381.428 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
![]() ![]() |
CECXG ( 3'-этил-LY-341,495 ) представляет собой исследовательский препарат, который действует как мощный и селективный антагонист метаботропных глутаматных рецепторов группы II ( mGluR 2/3 ) с разумной селективностью в отношении mGluR 3 . Хотя он примерно в пять раз менее эффективен, чем LY-341,495 в отношении mGluR 3 , он имеет в 38 раз более высокое сродство к mGluR 3 по сравнению с mGluR 2 . [1] что делает его одним из немногих доступных лигандов, способных различать эти два близкородственных подтипа рецепторов. [2] [3] [4]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Колладо И., Эскерра Дж., Масон А., Педрегал С., Юрретагойена Б., Кингстон А.Е. и др. (октябрь 1998 г.). «2,3'-дизамещенные-2-(2'-карбоксициклопропил)глицины как мощные и селективные антагонисты метаботропных глутаматных рецепторов». Письма по биоорганической и медицинской химии . 8 (20): 2849–2854. дои : 10.1016/S0960-894X(98)00510-1 . ПМИД 9873635 .
- ^ Шопп Д.Д., Джейн Д.Э., Монн Дж.А. (2002). «Фармакология метаботропных глутаматных рецепторов». В Эгебьерг Дж., Крогсгаард-Ларсен П., Шусбо А. (ред.). Рецепторы и транспортеры глутамата и ГАМК: структура, функции и фармакология . Тейлор и Фрэнсис. стр. 171–173. ISBN 0-7484-0881-9 .
- ^ Соренсен США, Блейш Т.Дж., Кингстон А.Е., Райт Р.А., Джонсон Б.Г., Шёпп Д.Д., Орнштейн П.Л. (январь 2003 г.). «Синтез и исследование взаимосвязи структура-активность новых 2-диарилэтилзамещенных (2-карбоксициклопроп-1-ил)глицинов как лигандов метаботропных глутаматных рецепторов группы II с высоким сродством». Биоорганическая и медицинская химия . 11 (2): 197–205. дои : 10.1016/S0968-0896(02)00387-5 . ПМИД 12470714 .
- ^ Юр Дж., Бодри М., Перассоло М. (август 2006 г.). «Метаботропные рецепторы глутамата и эпилепсия». Журнал неврологических наук . 247 (1): 1–9. дои : 10.1016/j.jns.2006.03.018 . ПМИД 16697014 . S2CID 22777207 .