Циклотиазид
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.017.146 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 14 Н 16 Cl N 3 O 4 S 2 |
| Молярная масса | 389.87 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Циклотиазид ( Ангидрон , Аккуирел , Добурил , Флуидил , Реназид , Тензодиурал , Валмиран ), иногда сокращенно CTZ , представляет собой бензотиадиазидный ( тиазидный ) диуретик и антигипертензивный препарат , который был первоначально представлен в Соединенных Штатах в 1963 году компанией Eli Lilly и впоследствии также продавался в Европе. и Япония . [1] [2] Родственные препараты включают диазоксид , гидрохлоротиазид и хлоротиазид . [3]
В 1993 году было обнаружено, что циклотиазид является аллостерическим модулятором АМРА- положительным и каинатных рецепторов , способным уменьшать или практически устранять быструю десенсибилизацию первого рецептора и потенцировать АМРА-опосредованные токи глутамата в 18 раз при максимальном уровне. протестированная концентрация (100 мкМ ). [3] [4] [5] [6] Кроме того, в 2003 году было обнаружено, что циклотиазид действует как ГАМК А рецептора негативный аллостерический модулятор , мощно ингибируя ГАМК А. токи, опосредованные [7] У животных он является мощным конвульсивным средством , резко усиливающим эпилептиформную активность и вызывающим судороги , но не вызывающим видимой гибели нейронов . [8] [9]
Было обнаружено, что циклотиазид действует как антагонист mGluR1 неконкурентный . [10] Он селективен в отношении mGluR1 по сравнению с другими метаботропными рецепторами глутамата . [10]
Синтез
[ редактировать ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Швейцарское фармацевтическое общество (2000). Index Nominum 2000: Международный справочник лекарств (книга на компакт-диске) . Бока-Ратон: Научные издательства Medpharm. п. 1932. ISBN 978-3-88763-075-1 .
- ^ Ситтиг М (1988). Энциклопедия фармацевтического производства . Парк-Ридж, Нью-Джерси, США: Noyes Publications. п. 1756. ISBN 978-0-8155-1144-1 .
- ^ Jump up to: а б Сколник П., Палфриман М.Г., Рейнольдс И.Дж. (1994). Прямой и аллостерический контроль глутаматных рецепторов . Бока-Ратон: CRC Press. п. 174. ИСБН 978-0-8493-8307-6 .
- ^ Ямада К.А., Тан С.М. (сентябрь 1993 г.). «Бензотиадиазиды ингибируют быструю десенсибилизацию глутаматных рецепторов и усиливают глутаматергические синаптические токи» . Журнал неврологии . 13 (9): 3904–3915. doi : 10.1523/JNEUROSCI.13-09-03904.1993 . ПМК 6576449 . ПМИД 8103555 .
- ^ Бертолино М., Баральди М., Паренти С., Брагироли Д., ДиБелла М., Вичини С., Коста Э. (1993). «Модуляция АМРА/каинатных рецепторов аналогами диазоксида и циклотиазида в тонких срезах гиппокампа крысы». Рецепторы и каналы . 1 (4): 267–278. ПМИД 7915948 .
- ^ Парсонс К.Г., Даниш В., Зигльгенсбергер В. (2005). «Нейротрансмиссия возбуждающих аминокислот» . В Стрёле А., Билкей-Горзо А., Холсбур Ф. (ред.). Тревожные и анксиолитические препараты . Берлин: Шпрингер. п. 566. ИСБН 978-3-540-22568-3 .
- ^ Дэн Л., Чен Г. (октябрь 2003 г.). «Циклотиазид мощно ингибирует рецепторы гамма-аминомасляной кислоты типа А в дополнение к усилению реакции глутамата» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 100 (22): 13025–13029. Бибкод : 2003PNAS..10013025D . дои : 10.1073/pnas.2133370100 . ПМК 240738 . ПМИД 14534329 .
- ^ Ци Дж, Ван Ю, Цзян М, Уоррен П, Чен Г (март 2006 г.). «Циклотиазид индуцирует мощную эпилептиформную активность в нейронах гиппокампа крыс как in vitro, так и in vivo» . Журнал физиологии . 571 (Часть 3): 605–618. дои : 10.1113/jphysicalol.2005.103812 . ПМК 1805799 . ПМИД 16423850 .
- ^ Конг С., Цянь Б., Лю Дж., Фань М., Чен Г., Ван Ю. (октябрь 2010 г.). «Циклотиазид вызывает судороги у свободно передвигающихся крыс» . Исследования мозга . 1355 : 207–213. дои : 10.1016/j.brainres.2010.07.088 . ПМК 2947190 . ПМИД 20678492 .
- ^ Jump up to: а б Сурин А., Пшеничкин С., Грайковска Е., Сурина Е., Вроблевски Дж.Т. (март 2007 г.). «Циклотиазид избирательно ингибирует рецепторы mGluR1, взаимодействующие с общим аллостерическим сайтом для неконкурентных антагонистов» . Нейрофармакология . 52 (3): 744–754. doi : 10.1016/j.neuropharm.2006.09.018 . ПМЦ 1876747 . ПМИД 17095021 .
- ^ Уайтхед CW, Траверсо JJ, Салливан HR, Маршалл FJ (1961). «Диуретики. В. 3,4-Дигидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-Диоксиды». Журнал органической химии . 26 (8): 2814–2818. дои : 10.1021/jo01066a046 .
- ^ US 3275625 , Müller E, Hasspacher K, выдан в 1966 году, передан компании Boehringer Ingelheim.