Желудочно-кишечный
 | |
| Имена | |
|---|---|
| Предпочтительное название ИЮПАК Метил (3a R ,4 S ,7a R )-4-гидрокси-4-[(3-метилфенил)этинил]октагидро-1H - индол-1-карбоксилат | |
| Другие имена AFQ056 | |
| Идентификаторы | |
3D model ( JSmol ) | |
| ХимическийПаук | |
| Информационная карта ECHA | 100.219.728 |
ПабХим CID | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Характеристики | |
| C19H23NOC19H23NO3 | |
| Молярная масса | 313.397 g·mol −1 |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). | |
Мавоглюрант (кодовое название разработки AFQ-056 ) является экспериментальным препаратом-кандидатом для лечения синдрома ломкой Х-хромосомы и других состояний. [1] [2] Он оказывает свое действие как антагонист метаботропного глутаматного рецептора 5 (mGluR 5 ). [3] [4] [5]
Мавоглюрант находился в стадии разработки компанией Novartis и достиг фазы II и III клинических испытаний. [2] [6] К концу 2014 года были прекращены исследования фазы IIb/III по определению дозы и оценке синдрома хрупкой Х-хромосомы. [7] В противном случае это был бы первый препарат для лечения основного заболевания, а не симптомов синдрома хрупкой Х-хромосомы . [8] Мавоглюрант также проходил II фазу клинических исследований по лечению дискинезии, вызванной леводопой . [9] [10] В 2007 году Norvartis провела клиническое исследование, чтобы оценить его способность снижать курение сигарет, но до сих пор никаких результатов не было опубликовано. [11] Novartis проводила клинические испытания этого препарата при обсессивно-компульсивном расстройстве . [12]
Novartis прекратила разработку мавоглюранта для лечения синдрома ломкой Х-хромосомы в апреле 2014 года после неутешительных результатов испытаний. [7] К 2017 году разработка была прекращена по другим показаниям. [1]
Недавно Stalicla, биотехнологическая компания, применяющая искусственный интеллект для выявления подгрупп пациентов с высокой реакцией, приобрела у Novartis права по всему миру на разработку препарата для лечения наркозависимости и нарушений нервно-психического развития. [13] [14] [15]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б «Мавоглюрант» . АдисИнсайт . Springer Nature Switzerland AG.
- ^ Jump up to: а б Коул П. (2012). «Мавоглюрант». Наркотики будущего . 37 (1): 7–12. дои : 10.1358/dof.2012.037.01.1772147 . S2CID 258330291 .
- ^ Левенга Дж., Хаяши С., де Врий Ф.М., Куккук С.К., ван дер Линде Х.К., Ньювенхейзен И. и др. (июнь 2011 г.). «AFQ056, новый антагонист mGluR5 для лечения хрупких Нейробиология болезней . 42 (3): 311–317. дои : 10.1016/j.nbd.2011.01.022 . ПМИД 21316452 . S2CID 45389434 .
- ^ Арсова А., Мёллер Т.С., Ведель Л., Хансен Дж.Л., Фостер С.Р., Грегори К.Дж., Браунер-Осборн Х. (июль 2020 г.). «Подробная фармакологическая характеристика in vitro клинически протестированных отрицательных аллостерических модуляторов метаботропного глутаматного рецептора 5» . Молекулярная фармакология . 98 (1): 49–60. дои : 10.1124/моль.119.119032 . ПМК 7705108 . ПМИД 32358164 .
- ^ Уиткин Дж. М., Панди К. П., Смит Дж. Л. (сентябрь 2022 г.). «Клинические исследования соединений, воздействующих на метаботропные рецепторы глутамата». Фармакология, биохимия и поведение . 219 : 173446. doi : 10.1016/j.pbb.2022.173446 . ПМИД 35987339 . S2CID 251600367 .
- ^ Жакмон С., Кюри А., де Порт В., Торриоли М.Г., Берри-Кравис Э., Хагерман Р.Дж. и др. (январь 2011 г.). «Эпигенетическая модификация гена FMR1 при синдроме ломкой Х-хромосомы связана с дифференциальной реакцией на антагонист mGluR5 AFQ056». Наука трансляционной медицины . 3 (64): 64ра1. doi : 10.1126/scitranslmed.3001708 . ПМИД 21209411 . S2CID 206677267 .
- ^ Jump up to: а б «Новартис прекращает разработку мавоглюранта (AFQ056) для лечения синдрома ломкой Х-хромосомы» . Исследование хрупкого X. Исследовательский фонд ФРАКСА. 24 апреля 2014 г.
- ^ «Препарат AFQ056 улучшает симптомы у пациентов с Хрупкой Х: исследование» . Новости-medical.net. 9 января 2011 г.
- ^ Кумар Р., Хаузер Р.А., Мостилло Дж., Дронамраджу Н., Граф А., Мершхемке М., Кенни С. (сентябрь 2013 г.). «Мавоглюрант (AFQ056) в сочетании с повышенными дозами леводопы у пациентов с болезнью Паркинсона». Международный журнал неврологии . 126 (1): 20–24. дои : 10.3109/00207454.2013.841685 . ПМИД 24007304 . S2CID 7531940 .
- ^ «AFQ056 и поиск Паркинсона» . ClincalTrials.gov . Национальная медицинская библиотека США.
- ^ Номер клинического исследования NCT00414752 «Влияние AFQ056 и никотина на снижение курения сигарет» на сайте ClinicalTrials.gov.
- ^ Номер клинического исследования NCT01813019 «Исследование по оценке влияния AFQ056 на обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР)» на ClinicalTrials.gov.
- ^ ЛаХусик К. (9 января 2023 г.). «Новартис продает активы, связанные с расстройствами нервно-психического развития, небольшой швейцарской биотехнологической компании» . Новости конечных точек .
- ^ «Сталикла подписывает сделку Mavoglurant с Novartis» . Внутри точной медицины; Новости генной инженерии и биотехнологии . Мэри Энн Либерт. 12 января 2023 г.
- ^ «СТАЛИКЛА привлекает американского партнера для третьей фазы разработки антикокаинового препарата» . Фонд стартаптикеров. 13 марта 2023 г.
 | Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |