РО4491533
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
код АТС |
|
Юридический статус | |
Юридический статус |
|
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ИЮФАР/БПС | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 24 Ч 20 Ж 3 Н 3 О |
Молярная масса | 423.439 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
RO-4491533 — это препарат, разработанный Hoffmann-La Roche , который действует как мощный и селективный отрицательный аллостерический модулятор группы II метаботропных рецепторов глутамата ( mGluR 2/3 ), будучи равносильным в отношении mGluR 2 и mGluR 3, но не проявляя активности в отношении других Подтипы mGluR. В исследованиях на животных RO-4491533 оказывал антидепрессивное действие и обращал вспять эффекты агониста mGluR LY 2/3 -379,268 mGluR 2/3 с аналогичной эффективностью, но несколько меньшей эффективностью, чем антагонист LY-341,495 . [1] Известен ряд родственных соединений со схожими эффектами in vitro и довольно хорошо изученной взаимосвязью структура-активность . [2]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Кампо Б., Калиничев М., Ламбенг Н., Эль Якуби М., Ройер-Уриос И., Шнайдер М. и др. (декабрь 2011 г.). «Характеристика отрицательного аллостерического модулятора mGluR2/3 в моделях депрессии на грызунах». Журнал нейрогенетики . 25 (4): 152–66. дои : 10.3109/01677063.2011.627485 . ПМИД 22091727 . S2CID 207440972 .
- ^ Хемстапат К., Да Коста Х., Нонг Й., Брейди А.Е., Луо К., Нисвендер К.М. и др. (июль 2007 г.). «Новое семейство мощных отрицательных аллостерических модуляторов метаботропных глутаматных рецепторов группы II». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 322 (1): 254–64. дои : 10.1124/jpet.106.117093 . ПМИД 17416742 . S2CID 3820477 .