МГС-0039
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| код АТС |
|
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 15 Н 14 Cl 2 NO 5 |
| Молярная масса | 359.18 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
MGS-0039 — препарат , используемый в нейробиологических исследованиях , который действует как мощный и селективный антагонист группы II метаботропных рецепторов глутамата ( mGluR 2/3 ). [1] [2] он оказывает антидепрессивное и анксиолитическое действие. В исследованиях на животных [3] [4] [5] [6] и было показано, что он увеличивает высвобождение дофамина и серотонина в определенных областях мозга. [7] [8] Исследования показали, что это может происходить по тому же механизму, что и аналогичный глутаматергический препарат кетамин . [9] [10]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Чаки С., Ёсикава Р., Хирота С., Симадзаки Т., Маэда М., Кавасима Н. и др. (март 2004 г.). «MGS0039: мощный и селективный антагонист метаботропных глутаматных рецепторов группы II с антидепрессантоподобной активностью». Нейрофармакология . 46 (4): 457–67. doi : 10.1016/j.neuropharm.2003.10.009 . ПМИД 14975669 . S2CID 40533560 .
- ^ Накадзато А., Сакагами К., Ясухара А., Ота Х., Ёсикава Р., Ито М. и др. (август 2004 г.). «Синтез, фармакология in vitro, взаимосвязь структура-активность и фармакокинетика производных 3-алкокси-2-амино-6-фторбицикло[3.1.0]гексан-2,6-дикарбоновой кислоты как мощных и селективных антагонистов метаботропных глутаматных рецепторов группы II. ". Журнал медицинской химии . 47 (18): 4570–87. дои : 10.1021/jm0400294 . ПМИД 15317467 .
- ^ Симадзаки Т., Иидзима М., Чаки С. (октябрь 2004 г.). «Анксиолитическая активность MGS0039, мощного антагониста метаботропных глутаматных рецепторов группы II, в тесте на закапывание мрамора». Европейский журнал фармакологии . 501 (1–3): 121–5. дои : 10.1016/j.ejphar.2004.08.016 . ПМИД 15464070 .
- ^ Ясухара А., Накамура М., Сакагами К., Симадзаки Т., Ёсикава Р., Чаки С. и др. (июнь 2006 г.). «Пролекарства 3-(3,4-дихлорбензилокси)-2-амино-6-фторбицикло[3.1.0]гексан-2,6-дикарбоновой кислоты (MGS0039): мощный и перорально активный антагонист mGluR группы II с антидепрессантоподобным действием. потенциал». Биоорганическая и медицинская химия . 14 (12): 4193–207. дои : 10.1016/j.bmc.2006.01.060 . ПМИД 16487713 .
- ^ Ёсимидзу Т., Симадзаки Т., Ито А., Чаки С. (июль 2006 г.). «Антагонист mGluR2/3, MGS0039, оказывает антидепрессивное и анксиолитическое действие на поведенческих моделях крыс». Психофармакология . 186 (4): 587–93. дои : 10.1007/s00213-006-0390-7 . ПМИД 16612616 . S2CID 7801709 .
- ^ Стахович К., Вероньска Дж., Домин Х., Чаки С., Пильц А. (2011). «Анксиолитическая активность MGS0039, селективного антагониста рецепторов mGlu группы II, является серотонин- и ГАМК-зависимой». Фармакологические отчеты . 63 (4): 880–7. дои : 10.1016/S1734-1140(11)70603-X . ПМИД 22001975 .
- ^ Кавасима Н., Карасава Дж., Симадзаки Т., Чаки С., Окуяма С., Ясухара А., Накадзато А. (апрель 2005 г.). «Нейрофармакологические профили антагонистов метаботропных глутаматных рецепторов II группы». Письма по неврологии . 378 (3): 131–4. дои : 10.1016/j.neulet.2004.12.021 . ПМИД 15781145 . S2CID 26509964 .
- ^ Карасава Дж., Ёсимидзу Т., Чаки С. (январь 2006 г.). «Метаботропный антагонист 2/3 рецептора глутамата, MGS0039, увеличивает внеклеточные уровни дофамина в оболочке прилежащего ядра». Письма по неврологии . 393 (2–3): 127–30. дои : 10.1016/j.neulet.2005.09.058 . ПМИД 16233956 . S2CID 20736438 .
- ^ Палуча-Поневера А., Веронска Ю.М., Браньски П., Стахович К., Чаки С., Пилц А. (декабрь 2010 г.). «О механизме антидепрессантоподобного действия антагониста рецепторов mGlu группы II, MGS0039» . Психофармакология . 212 (4): 523–35. дои : 10.1007/s00213-010-1978-5 . ПМЦ 2981731 . ПМИД 20703449 .
- ^ Койке Х., Иидзима М., Чаки С. (декабрь 2011 г.). «Участие мишени передачи сигналов рапамицина у млекопитающих в антидепрессантоподобном эффекте антагонистов метаботропных глутаматных рецепторов группы II». Нейрофармакология . 61 (8): 1419–23. doi : 10.1016/j.neuropharm.2011.08.034 . ПМИД 21903115 . S2CID 23923192 .