ЛСП2-9166

ЛСП2-9166
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
ПабХим CID	71042034 ;
ХимическийПаук	98651888 ;
Химические и физические данные
Формула	С 14 Ч 17 Ж 3 Н О 9 П
Молярная масса	431.257 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ

LSP2-9166 представляет собой препарат, который действует как селективный агонист группы III метаботропных глутаматных рецепторов , с достаточно высокой ЕС _50, равной 70 нМ у mGluR ₄ и 220 нМ у mGluR ₇ , и более слабой активностью 1380 нМ у mGluR ₆ и 4800 нМ у mGluR _8. . ^[1] он оказывает противосудорожное действие. В исследованиях на животных ^[2]^[3] и уменьшает самостоятельный прием различных наркотиков, вызывающих привыкание. ^[4]^[5]^[6]

Ссылки

^ Ашер ФК, Кабайе А, Эшак Ф, Гупиль-Лами А, Пин ЖП (февраль 2022 г.). «Ортостерические лиганды метаботропных глутаматных рецепторов и места их связывания» . Нейрофармакология . 204 : 108886. doi : 10.1016/j.neuropharm.2021.108886 . ПМИД 34813860 .
^ Жирар Б., Тудури П., Морено М.П., Саккаки С., Барбу С., Буше Т. и др. (сентябрь 2019 г.). «Рецептор mGlu7 обеспечивает защитное действие против эпилептогенеза и эпилептических припадков» . Нейробиология болезней . 129 : 13–28. дои : 10.1016/j.nbd.2019.04.016 . ПМИД 31051234 .
^ Коваленко А.А., Захарова М.В., Шварц А.П., Демина А.В., Зубарева О.Е., Зайцев А.В. (март 2022 г.). «Изменения в экспрессии генов метаботропных глутаматных рецепторов в мозге крысы в литий-пилокарпиновой модели височной эпилепсии» . Международный журнал молекулярных наук . 23 (5): 2752. doi : 10.3390/ijms23052752 . ПМЦ 8910969 . ПМИД 35269897 .
^ Хаджасова З., Канестрелли С., Ахер Ф., Нобл Ф., Мари Н. (март 2018 г.). «Роль рецептора mGlu7 в эффектах вознаграждения морфина раскрыта с помощью нового ортостерического агониста». Нейрофармакология . 131 : 424–430. doi : 10.1016/j.neuropharm.2018.01.002 . ПМИД 29307544 . S2CID 3391450 .
^ Лебуржуа С., Вильпу С., Жанблан Ж., Ашер Ф., Мари Н., Нобл Ф., Наассила М. (май 2018 г.). «Фармакологическая активация рецепторов mGlu4 и mGlu7 с помощью LSP2-9166 снижает потребление этанола и снижает рецидивы у крыс». Нейрофармакология . 133 : 163–170. doi : 10.1016/j.neuropharm.2018.01.031 . ПМИД 29378211 . S2CID 3959313 .
^ Де Са Ногейра Д., Бурди Р., Филлиол Д., Кессада С., МакКорт-Транчепейн И., Ачер Ф. и др. (ноябрь 2021 г.). «LSP2-9166, ортостерический агонист рецепторов mGlu4 и mGlu7, снижает самостоятельное введение кокаина при использовании схемы прогрессивного соотношения у крыс» (PDF) . Письма по неврологии . 764 : 135603. doi : 10.1016/j.neulet.2020.135603 . ПМИД 33387661 . S2CID 229724310 .

Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[pmid34813860-1] Ашер ФК, Кабайе А, Эшак Ф, Гупиль-Лами А, Пин ЖП (февраль 2022 г.). «Ортостерические лиганды метаботропных глутаматных рецепторов и места их связывания» . Нейрофармакология . 204 : 108886. doi : 10.1016/j.neuropharm.2021.108886 . ПМИД 34813860 .

[2] Жирар Б., Тудури П., Морено М.П., Саккаки С., Барбу С., Буше Т. и др. (сентябрь 2019 г.). «Рецептор mGlu7 обеспечивает защитное действие против эпилептогенеза и эпилептических припадков» . Нейробиология болезней . 129 : 13–28. дои : 10.1016/j.nbd.2019.04.016 . ПМИД 31051234 .

[pmid35269897-3] Коваленко А.А., Захарова М.В., Шварц А.П., Демина А.В., Зубарева О.Е., Зайцев А.В. (март 2022 г.). «Изменения в экспрессии генов метаботропных глутаматных рецепторов в мозге крысы в литий-пилокарпиновой модели височной эпилепсии» . Международный журнал молекулярных наук . 23 (5): 2752. doi : 10.3390/ijms23052752 . ПМЦ 8910969 . ПМИД 35269897 .

[4] Хаджасова З., Канестрелли С., Ахер Ф., Нобл Ф., Мари Н. (март 2018 г.). «Роль рецептора mGlu7 в эффектах вознаграждения морфина раскрыта с помощью нового ортостерического агониста». Нейрофармакология . 131 : 424–430. doi : 10.1016/j.neuropharm.2018.01.002 . ПМИД 29307544 . S2CID 3391450 .

[5] Лебуржуа С., Вильпу С., Жанблан Ж., Ашер Ф., Мари Н., Нобл Ф., Наассила М. (май 2018 г.). «Фармакологическая активация рецепторов mGlu4 и mGlu7 с помощью LSP2-9166 снижает потребление этанола и снижает рецидивы у крыс». Нейрофармакология . 133 : 163–170. doi : 10.1016/j.neuropharm.2018.01.031 . ПМИД 29378211 . S2CID 3959313 .

[6] Де Са Ногейра Д., Бурди Р., Филлиол Д., Кессада С., МакКорт-Транчепейн И., Ачер Ф. и др. (ноябрь 2021 г.). «LSP2-9166, ортостерический агонист рецепторов mGlu4 и mGlu7, снижает самостоятельное введение кокаина при использовании схемы прогрессивного соотношения у крыс» (PDF) . Письма по неврологии . 764 : 135603. doi : 10.1016/j.neulet.2020.135603 . ПМИД 33387661 . S2CID 229724310 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]