ГРН-529

ГРН-529
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	1253291-12-1 ;
ПабХим CID	59548652 ;
ИЮФАР/БПС	6428 ;
ХимическийПаук	27471591 ;
НЕКОТОРЫЙ	D77QDV7E9J ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID501030348 ;
Химические и физические данные
Формула	С 22 Ч 15 Ж 2 Н 3 О 2
Молярная масса	391.378 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ

GRN-529 — это препарат, разработанный Уайетом как отрицательный аллостерический модулятор метаботропного глутаматного рецептора 5 (mGluR5). ^[1]

Исследование, проведенное Pfizer, показало, что GRN-529 снижает повторяющееся поведение без седативных препаратов и частично повышает общительность в моделях аутизма на мышах. ^[2]

Другое исследование, проведенное компанией Pfizer, выявило терапевтически значимый эффект на животных моделях депрессии . Предполагается, что он действует за счет снижения гиперактивности рецепторов глутамата. ^[3]

См. также

Ссылки

^ US 2010273772 , О'Нил С.В., Зегарелли Б.Дж., Спрингер Д.М., Ли Д.З., «Бисарилалкиниламиды как отрицательные аллостерические модуляторы метаботропного глутаматного рецептора 5 (MGLUR5)», опубликовано 28 октября 2010 г., передано Wyeth.
^ Сильверман Дж.Л., Смит Д.Г., Риццо С.Дж., Каррас М.Н., Тернер С.М., Толу С.С. и др. (апрель 2012 г.). «Негативная аллостерическая модуляция рецептора mGluR5 уменьшает повторяющееся поведение и устраняет социальный дефицит в мышиных моделях аутизма» . Наука трансляционной медицины . 4 (131): 131ра51. doi : 10.1126/scitranslmed.3003501 . ПМЦ 4904784 . ПМИД 22539775 .
^ Хьюз З.А., Нил С.Дж., Смит Д.Л., Сукофф Риццо С.Дж., Пуличиккио С.М., Лотарски С. и др. (март 2013 г.). «Отрицательная аллостерическая модуляция метаботропного глутаматного рецептора 5 приводит к активности широкого спектра, связанной с депрессией, резистентной к лечению». Нейрофармакология . 66 : 202–14. doi : 10.1016/j.neuropharm.2012.04.007 . ПМИД 22551786 . S2CID 26417328 .

Внешние ссылки

«ГРН-529» . Адис Инсайт . Springer Nature Switzerland AG.

Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] US 2010273772 , О'Нил С.В., Зегарелли Б.Дж., Спрингер Д.М., Ли Д.З., «Бисарилалкиниламиды как отрицательные аллостерические модуляторы метаботропного глутаматного рецептора 5 (MGLUR5)», опубликовано 28 октября 2010 г., передано Wyeth.

[2] Сильверман Дж.Л., Смит Д.Г., Риццо С.Дж., Каррас М.Н., Тернер С.М., Толу С.С. и др. (апрель 2012 г.). «Негативная аллостерическая модуляция рецептора mGluR5 уменьшает повторяющееся поведение и устраняет социальный дефицит в мышиных моделях аутизма» . Наука трансляционной медицины . 4 (131): 131ра51. doi : 10.1126/scitranslmed.3003501 . ПМЦ 4904784 . ПМИД 22539775 .

[3] Хьюз З.А., Нил С.Дж., Смит Д.Л., Сукофф Риццо С.Дж., Пуличиккио С.М., Лотарски С. и др. (март 2013 г.). «Отрицательная аллостерическая модуляция метаботропного глутаматного рецептора 5 приводит к активности широкого спектра, связанной с депрессией, резистентной к лечению». Нейрофармакология . 66 : 202–14. doi : 10.1016/j.neuropharm.2012.04.007 . ПМИД 22551786 . S2CID 26417328 .

[1]

[2]

[3]