LY-379,268

LY-379,268
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	191471-52-0 ;
ПабХим CID	10197984 ;
ХимическийПаук	8373484 ;
НЕКОТОРЫЙ	S96JF4J697 ;
КЭБ	ЧЕБИ: 192545 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID90436637 ;
Химические и физические данные
Формула	C7H9NOC7H9NO5
Молярная масса	187.151 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(что это?) (проверять)

LY-379,268 — это препарат, который используется в нейробиологических исследованиях и действует как мощный и селективный агонист метаботропных глутаматных рецепторов группы II ( mGluR _2/3 ).

Он является производным более старого агониста mGluR группы II эглумегада . ^[1] и привело к разработке более мощного соединения LY-404,039 . ^[2] но до сих пор широко используется в самих исследованиях. LY-379,268 оказывает седативное , нейропротекторное , противопривычное и противосудорожное действие на животных. ^[3]^[4]^[5] и блокирует эффекты PCP и DOI , ^[6]^[7]^[8]^[9]^[10] что привело к исследованию LY-379,268 и подобных соединений в качестве антипсихотических препаратов для лечения шизофрении у животных. ^[11]^[12]

Имеются противоречивые данные о дополнительной активности дофаминового рецептора D2 частичного агониста . ^[13]^[14]

См. также

ГИДИЯ

Ссылки

^ Монн Дж.А., Валли М.Дж., Мэсси С.М., Хансен М.М., Кресс Т.Дж., Вепсиек Дж.П. и др. (март 1999 г.). «Синтез, фармакологическая характеристика и молекулярное моделирование гетеробициклических аминокислот, родственных (+)-2-аминобицикло[3.1.0]гексан-2,6-дикарбоновой кислоте (LY354740): идентификация двух новых сильнодействующих, селективных и системно активных агонисты метаботропных глутаматных рецепторов группы II». Журнал медицинской химии . 42 (6): 1027–1040. дои : 10.1021/jm980616n . ПМИД 10090786 .
^ Рорик-Кен Л.М., Джонсон Б.Г., Берки Дж.Л., Райт Р.А., Каллигаро Д.О., Марек Г.Дж. и др. (апрель 2007 г.). «Фармакологические и фармакокинетические свойства структурно нового, мощного и селективного метаботропного агониста 2/3 рецептора глутамата: характеристика in vitro агониста (-)-(1R,4S,5S,6S)-4-амино-2-сульфонилбицикло [3.1] .0]-гексан-4,6-дикарбоновая кислота (LY404039)». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 321 (1): 308–317. дои : 10.1124/jpet.106.110809 . ПМИД 17204749 . S2CID 23666836 .
^ Цай З, Сяо Ф, Фраткин Дж. Д., Роудс П. Г. (декабрь 1999 г.). «Защита мозга новорожденных крыс от гипоксически-ишемического повреждения с помощью LY379268, агониста метаботропных глутаматных рецепторов группы II». НейроОтчет . 10 (18): 3927–3931. дои : 10.1097/00001756-199912160-00037 . ПМИД 10716235 .
^ Молдрич Р.С., Джеффри М., Талеби А., Берт П.М., Чепмен А.Г., Мелдрам Б.С. (июль 2001 г.). «Противоэпилептическая активность агонистов метаботропных глутаматных рецепторов группы II (--)-2-окса-4-аминобицикло[3.1.0]гексан-4,6-дикарбоксилат (LY379268) и (--)-2-тиа-4 -аминобицикло[3.1.0]гексан-4,6-дикарбоксилат (LY389795)». Нейрофармакология . 41 (1): 8–18. дои : 10.1016/S0028-3908(01)00044-2 . ПМИД 11445181 . S2CID 26104177 .
^ Уйс JD, LaLumiere RT (ноябрь 2008 г.). «Глутамат: новый рубеж фармакотерапии кокаиновой зависимости». Целевые препараты для лечения ЦНС и неврологических расстройств . 7 (5): 482–491. дои : 10.2174/187152708786927868 . ПМИД 19128205 .
^ Картмелл Дж., Монн Дж.А., Шепп Д.Д. (март 2000 г.). «Ослабление специфического поведения, вызванного PCP, мощным агонистом рецептора mGlu2/3, LY379268, и сравнение с атипичным антипсихотиком клозапином». Психофармакология . 148 (4): 423–429. дои : 10.1007/s002130050072 . ПМИД 10928316 . S2CID 22988081 .
^ Гринслейд Р.Г., Митчелл С.Н. (июль 2004 г.). «Селективное действие (-)-2-окса-4-аминобицикло[3.1.0]гексан-4,6-дикарбоксилата (LY379268), агониста метаботропных глутаматных рецепторов группы II, на базальное и фенциклидин-индуцированное высвобождение дофамина в ядре. прилежащая оболочка». Нейрофармакология . 47 (1): 1–8. doi : 10.1016/j.neuropharm.2004.02.015 . ПМИД 15165829 . S2CID 25267021 .
^ Клодзинска А., Бияк М., Токарски К., Пильц А. (сентябрь 2002 г.). «Агонисты рецепторов mGlu группы II ингибируют поведенческие и электрофизиологические эффекты DOI у мышей». Фармакология, биохимия и поведение . 73 (2): 327–332. дои : 10.1016/S0091-3057(02)00845-6 . ПМИД 12117586 . S2CID 28841684 .
^ Молинаро Дж., Трафиканте А., Риоцци Б., Ди Менна Л., Курто М., Паллоттино С. и др. (август 2009 г.). «Активация метаботропных глутаматных рецепторов mGlu2/3 отрицательно регулирует стимуляцию гидролиза инозитол-фосфолипидов, опосредованного серотониновыми рецепторами 5-гидрокситриптамина 2А в лобной коре живых мышей». Молекулярная фармакология . 76 (2): 379–387. дои : 10.1124/моль.109.056580 . ПМИД 19439499 . S2CID 14722003 .
^ Энгель М. , Сникерис П., Матосин Н., Ньюэлл К.А., Хуанг К.Ф., Фрэнк Э. (апрель 2016 г.). «Агонист mGluR2/3 LY379268 устраняет дефицит уровня рецепторов NMDA и GABAA, вызванный двухударной моделью шизофрении на мышах» . Психофармакология . 233 (8): 1349–1359. дои : 10.1007/s00213-016-4230-0 . ПМИД 26861891 . S2CID 253744752 .
^ Картер К., Дикерсон Дж., Шопп Д.Д., Рейли М., Херринг Н., Уильямс Дж. и др. (декабрь 2004 г.). «Агонист рецептора mGlu2/3 LY379268, инъецированный в кору головного мозга или таламус, уменьшает повреждение нейронов в ретросплениальной коре, производимое антагонистом рецептора NMDA MK-801: возможные последствия психоза». Нейрофармакология . 47 (8): 1135–1145. doi : 10.1016/j.neuropharm.2004.08.018 . ПМИД 15567423 . S2CID 22374384 .
^ Имре Г (2007). «Доклинические свойства нового агониста метаботропных глутаматных рецепторов группы II LY379268» . Обзоры препаратов для ЦНС . 13 (4): 444–464. дои : 10.1111/j.1527-3458.2007.00024.x . ПМК 6494167 . ПМИД 18078428 .
^ Симан П., Гуань ХК (ноябрь 2008 г.). «Фенциклидин и агонист глутамата LY379268 стимулируют дофаминовые рецепторы D2High: основа D2 для шизофрении». Синапс . 62 (11): 819–828. дои : 10.1002/syn.20561 . ПМИД 18720422 . S2CID 206519749 .
^ Фелл М.Дж., Перри К.В., Фальконе Дж.Ф., Джонсон Б.Г., Барт В.Н., Раш К.С. и др. (декабрь 2009 г.). «In vitro и in vivo доказано отсутствие взаимодействия с дофаминовыми D2-рецепторами метаботропных агонистов рецепторов глутамата 2/3 1S,2S,5R,6S-2-аминобицикло[3.1.0]гексан-2,6-бикароксилат моногидрата ( LY354740) и (-)-2-окса-4-аминобицикло[3.1.0]гексан-4,6-дикарбоновая кислота (LY379268)». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 331 (3): 1126–1136. дои : 10.1124/jpet.109.160598 . ПМИД 19755662 . S2CID 23981819 .

Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[pmid10090786-1] Монн Дж.А., Валли М.Дж., Мэсси С.М., Хансен М.М., Кресс Т.Дж., Вепсиек Дж.П. и др. (март 1999 г.). «Синтез, фармакологическая характеристика и молекулярное моделирование гетеробициклических аминокислот, родственных (+)-2-аминобицикло[3.1.0]гексан-2,6-дикарбоновой кислоте (LY354740): идентификация двух новых сильнодействующих, селективных и системно активных агонисты метаботропных глутаматных рецепторов группы II». Журнал медицинской химии . 42 (6): 1027–1040. дои : 10.1021/jm980616n . ПМИД 10090786 .

[pmid17204749-2] Рорик-Кен Л.М., Джонсон Б.Г., Берки Дж.Л., Райт Р.А., Каллигаро Д.О., Марек Г.Дж. и др. (апрель 2007 г.). «Фармакологические и фармакокинетические свойства структурно нового, мощного и селективного метаботропного агониста 2/3 рецептора глутамата: характеристика in vitro агониста (-)-(1R,4S,5S,6S)-4-амино-2-сульфонилбицикло [3.1] .0]-гексан-4,6-дикарбоновая кислота (LY404039)». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 321 (1): 308–317. дои : 10.1124/jpet.106.110809 . ПМИД 17204749 . S2CID 23666836 .

[pmid10716235-3] Цай З, Сяо Ф, Фраткин Дж. Д., Роудс П. Г. (декабрь 1999 г.). «Защита мозга новорожденных крыс от гипоксически-ишемического повреждения с помощью LY379268, агониста метаботропных глутаматных рецепторов группы II». НейроОтчет . 10 (18): 3927–3931. дои : 10.1097/00001756-199912160-00037 . ПМИД 10716235 .

[pmid11445181-4] Молдрич Р.С., Джеффри М., Талеби А., Берт П.М., Чепмен А.Г., Мелдрам Б.С. (июль 2001 г.). «Противоэпилептическая активность агонистов метаботропных глутаматных рецепторов группы II (--)-2-окса-4-аминобицикло[3.1.0]гексан-4,6-дикарбоксилат (LY379268) и (--)-2-тиа-4 -аминобицикло[3.1.0]гексан-4,6-дикарбоксилат (LY389795)». Нейрофармакология . 41 (1): 8–18. дои : 10.1016/S0028-3908(01)00044-2 . ПМИД 11445181 . S2CID 26104177 .

[pmid19128205-5] Уйс JD, LaLumiere RT (ноябрь 2008 г.). «Глутамат: новый рубеж фармакотерапии кокаиновой зависимости». Целевые препараты для лечения ЦНС и неврологических расстройств . 7 (5): 482–491. дои : 10.2174/187152708786927868 . ПМИД 19128205 .

[pmid10928316-6] Картмелл Дж., Монн Дж.А., Шепп Д.Д. (март 2000 г.). «Ослабление специфического поведения, вызванного PCP, мощным агонистом рецептора mGlu2/3, LY379268, и сравнение с атипичным антипсихотиком клозапином». Психофармакология . 148 (4): 423–429. дои : 10.1007/s002130050072 . ПМИД 10928316 . S2CID 22988081 .

[pmid15165829-7] Гринслейд Р.Г., Митчелл С.Н. (июль 2004 г.). «Селективное действие (-)-2-окса-4-аминобицикло[3.1.0]гексан-4,6-дикарбоксилата (LY379268), агониста метаботропных глутаматных рецепторов группы II, на базальное и фенциклидин-индуцированное высвобождение дофамина в ядре. прилежащая оболочка». Нейрофармакология . 47 (1): 1–8. doi : 10.1016/j.neuropharm.2004.02.015 . ПМИД 15165829 . S2CID 25267021 .

[pmid12117586-8] Клодзинска А., Бияк М., Токарски К., Пильц А. (сентябрь 2002 г.). «Агонисты рецепторов mGlu группы II ингибируют поведенческие и электрофизиологические эффекты DOI у мышей». Фармакология, биохимия и поведение . 73 (2): 327–332. дои : 10.1016/S0091-3057(02)00845-6 . ПМИД 12117586 . S2CID 28841684 .

[pmid19439499-9] Молинаро Дж., Трафиканте А., Риоцци Б., Ди Менна Л., Курто М., Паллоттино С. и др. (август 2009 г.). «Активация метаботропных глутаматных рецепторов mGlu2/3 отрицательно регулирует стимуляцию гидролиза инозитол-фосфолипидов, опосредованного серотониновыми рецепторами 5-гидрокситриптамина 2А в лобной коре живых мышей». Молекулярная фармакология . 76 (2): 379–387. дои : 10.1124/моль.109.056580 . ПМИД 19439499 . S2CID 14722003 .

[10] Энгель М. , Сникерис П., Матосин Н., Ньюэлл К.А., Хуанг К.Ф., Фрэнк Э. (апрель 2016 г.). «Агонист mGluR2/3 LY379268 устраняет дефицит уровня рецепторов NMDA и GABAA, вызванный двухударной моделью шизофрении на мышах» . Психофармакология . 233 (8): 1349–1359. дои : 10.1007/s00213-016-4230-0 . ПМИД 26861891 . S2CID 253744752 .

[pmid15567423-11] Картер К., Дикерсон Дж., Шопп Д.Д., Рейли М., Херринг Н., Уильямс Дж. и др. (декабрь 2004 г.). «Агонист рецептора mGlu2/3 LY379268, инъецированный в кору головного мозга или таламус, уменьшает повреждение нейронов в ретросплениальной коре, производимое антагонистом рецептора NMDA MK-801: возможные последствия психоза». Нейрофармакология . 47 (8): 1135–1145. doi : 10.1016/j.neuropharm.2004.08.018 . ПМИД 15567423 . S2CID 22374384 .

[pmid18078428-12] Имре Г (2007). «Доклинические свойства нового агониста метаботропных глутаматных рецепторов группы II LY379268» . Обзоры препаратов для ЦНС . 13 (4): 444–464. дои : 10.1111/j.1527-3458.2007.00024.x . ПМК 6494167 . ПМИД 18078428 .

[pmid18720422-13] Симан П., Гуань ХК (ноябрь 2008 г.). «Фенциклидин и агонист глутамата LY379268 стимулируют дофаминовые рецепторы D2High: основа D2 для шизофрении». Синапс . 62 (11): 819–828. дои : 10.1002/syn.20561 . ПМИД 18720422 . S2CID 206519749 .

[14] Фелл М.Дж., Перри К.В., Фальконе Дж.Ф., Джонсон Б.Г., Барт В.Н., Раш К.С. и др. (декабрь 2009 г.). «In vitro и in vivo доказано отсутствие взаимодействия с дофаминовыми D2-рецепторами метаботропных агонистов рецепторов глутамата 2/3 1S,2S,5R,6S-2-аминобицикло[3.1.0]гексан-2,6-бикароксилат моногидрата ( LY354740) и (-)-2-окса-4-аминобицикло[3.1.0]гексан-4,6-дикарбоновая кислота (LY379268)». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 331 (3): 1126–1136. дои : 10.1124/jpet.109.160598 . ПМИД 19755662 . S2CID 23981819 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

[12]

[13]

[14]