Эстазолам
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Просом, Эсилган, Евродин, Нукталон и другие. |
| Другие имена | Десметилальпразолам |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а691003 |
| Данные лицензии | |
| Маршруты администрация | Через рот |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 93% |
| Метаболизм | Печень |
| Период полувыведения | 10–24 часа |
| Экскреция | Почка |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.045.424 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 16 Н 11 Cl N 4 |
| Молярная масса | 294.74 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Эстазолам под торговой маркой Просом , продаваемый, среди прочего, , представляет собой транквилизатор класса триазолобензодиазепинов (ТБЗД), которые представляют собой бензодиазепины (БЗД), слитые с триазольным кольцом. Он обладает анксиолитическими , противосудорожными , снотворными , седативными и миорелаксирующими свойствами. Эстазолам — пероральный бензодиазепин промежуточного действия. Используется для кратковременного лечения бессонницы .
Он был запатентован в 1968 году и начал использоваться в медицине в 1975 году. [5]
Медицинское использование
[ редактировать ]
Эстазолам назначают для кратковременного лечения некоторых нарушений сна. Это эффективный снотворный препарат, показывающий эффективность в увеличении времени, проведенного во сне, а также в уменьшении количества пробуждений в ночное время. Комбинация с нефармакологическими вариантами управления сном приводит к долгосрочному улучшению качества сна после прекращения краткосрочной терапии эстазоламом. [6] [7] Эстазолам также иногда используется в качестве предоперационного средства для сна. было обнаружено, что он превосходит триазолам по профилю побочных эффектов у предоперационных пациентов. В ходе исследования [8] Эстазолам также обладает анксиолитическими свойствами и благодаря длительному периоду полувыведения может быть эффективным краткосрочным средством лечения бессонницы, связанной с тревогой . [9]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Эффект похмелья обычно возникает с ухудшением умственной и физической работоспособности на следующий день. [10] Другие побочные эффекты эстазолама включают сонливость , головокружение , гипокинезию и нарушение координации . [11]
США В сентябре 2020 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) потребовало обновить предупреждение для всех бензодиазепиновых препаратов, чтобы последовательно описывать риски злоупотребления, неправильного использования, привыкания, физической зависимости и реакций отмены для всех лекарств этого класса. [12]
Толерантность и зависимость
[ редактировать ]Основной проблемой безопасности бензодиазепинов, таких как эстазолам, является бензодиазепиновая зависимость и последующий синдром отмены бензодиазепинов , который может возникнуть после прекращения приема эстазолама. Обзор литературы показал, что длительное применение бензодиазепинов, таких как эстазолам, связано с толерантностью к препарату , лекарственной зависимостью , рецидивирующей бессонницей и побочными эффектами, связанными с ЦНС. Эстазолам следует применять только кратковременно и в минимальной эффективной дозе, чтобы избежать осложнений, связанных с длительным применением. Однако было обнаружено, что нефармакологические варианты лечения устойчиво улучшают качество сна. [13] [14] Краткосрочное воздействие бензодиазепинов на сон начинает снижаться через несколько дней из-за толерантности к снотворному эффекту бензодиазепинов у пожилых людей. [15]
Противопоказания и особая осторожность.
[ редактировать ]Бензодиазепины требуют особой осторожности при применении у пожилых людей, во время беременности, у детей, у лиц с алкогольной или наркотической зависимостью, а также у лиц с сопутствующими психическими расстройствами . [16]
Фармакология
[ редактировать ]Эстазолам классифицируется как бензодиазепиновый препарат «триазоло». [17] Эстазолам оказывает свое терапевтическое действие благодаря своим свойствам агониста бензодиазепиновых рецепторов. [18] Эстазолам в высоких дозах снижает обмен гистамина за счет его действия на комплекс бензодиазепин-ГАМК-рецептор в мозге мышей. [19]
Фармакокинетика
[ редактировать ]Пиковые уровни в плазме достигаются в течение 1–6 часов. промежуточного действия Эстазолам — бензодиазепин . Период полувыведения эстазолама составляет в среднем 19 часов с диапазоном 8–31 час. [20] [21] Основным метаболитом эстазолама является 4-гидроксиэстазолам. [22] Другие идентифицированные метаболиты включают 1-оксоэстазолам, 4'-гидроксиэстазолам и бензофенон . [3]
Взаимодействия
[ редактировать ]Алкоголь усиливает седативные снотворные свойства эстазолама. [23] Во вкладышах в упаковку производитель четко предупреждает о взаимодействии с ритонавиром , и хотя клинические взаимодействия ритонавира с эстазоламом еще не описаны, отсутствие клинических описаний взаимодействий не отменяет серьезности взаимодействия. [24]
ЭЭГ-эффекты у кроликов
[ редактировать ]Исследование на животных на кроликах показало, что эстазолам вызывает сонливый характер спонтанной ЭЭГ, включая увеличение медленных волн высокого напряжения и вспышек веретена в коре головного мозга и миндалевидном теле , в то время как тета-ритм гиппокампа десинхронизируется. Также на кортикальной ЭЭГ возникают быстрые волны низкого напряжения. ЭЭГ-возбуждающий ответ на слуховую стимуляцию и электрическую стимуляцию мезэнцефалической ретикулярной формации, заднего гипоталамуса и центромеинного таламуса существенно подавлен. Реакция светового вождения , вызываемая вспышкой в зрительной коре, значительно подавляется эстазоламом. [25]
Злоупотреблять
[ редактировать ]Исследование на приматах показало, что эстазолам может вызывать злоупотребление. [26] Могут возникнуть два типа злоупотребления наркотиками; злоупотребление в рекреационных целях, когда препарат принимается для достижения эффекта или когда прием препарата продолжается в течение длительного времени вопреки рекомендациям врача. [27] Эстазолам стал известен в 1998 году, когда большое количество «травяной смеси для сна» под названием «Спящий Будда» было отозвано с полок после того, как FDA обнаружило, что она содержит эстазолам. [28] В 2007 году канадский продукт под названием Sleepees был отозван после того, как было обнаружено, что он содержит незаявленный эстазолам. [29] [30]
См. также
[ редактировать ]- Алпразолам
- Бензодиазепин
- Бензодиазепиновая зависимость
- Синдром отмены бензодиазепинов
- Долгосрочные эффекты бензодиазепинов
- Бротизолам
- Мидазолам
- Триазолам
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»)» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
- ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «НДК № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 03 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.
- ^ Перейти обратно: а б «Эстазолам таблетка» . ДейлиМед . 30 сентября 2020 г. Проверено 25 октября 2020 г.
- ^ «Использование Эстазолама (Просома) во время беременности» . Наркотики.com . 18 сентября 2020 г. Проверено 25 октября 2020 г.
- ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 538. ИСБН 9783527607495 .
- ^ Рёрс Т., Зорик Ф., Лорд Н., Кошорек Г.Л., Рот Т. (июнь 1983 г.). «Дозозависимое влияние эстазолама на сон пациентов с бессонницей». Журнал клинической психофармакологии . 3 (3): 152–156. дои : 10.1097/00004714-198306000-00002 . ПМИД 6135720 . S2CID 9143614 .
- ^ Розен Р.К., Левин Д.С., Голдберг Л., Вулфолк Р.Л. (октябрь 2000 г.). «Психофизиологическая бессонница: комбинированные эффекты фармакотерапии и методов релаксации». Медицина сна . 1 (4): 279–288. дои : 10.1016/S1389-9457(00)00042-3 . ПМИД 11040460 .
- ^ Мауро С., Сперлонгано П. (сентябрь 1987 г.). «[Контролируемая клиническая оценка 2 снотворных триазолбензодиазепинов, эстазолама и триазолама, использованных накануне хирургического вмешательства]». Минерва Медика (на итальянском языке). 78 (18): 1381–1384. ПМИД 2889169 .
- ^ Пост Г.Л., Патрик Р.О., Краудер Дж.Э., Хьюстон Дж., Фергюсон Дж.М., Бельски Р.Дж. и др. (август 1991 г.). «Лечение эстазоламом бессонницы при генерализованном тревожном расстройстве: плацебо-контролируемое исследование». Журнал клинической психофармакологии . 11 (4): 249–253. дои : 10.1097/00004714-199108000-00005 . ПМИД 1918423 . S2CID 7890993 .
- ^ Мюллер К.В., Мюллер-Лимрот В., Штрассер Х. (1982). «[Изменения режима сна у человека и эффекты похмелья под влиянием эстазолама / 2-е сообщение: Исследования эффекта похмелья на психофизиологическую работоспособность (перевод автора)]». Арцнаймиттель-Форшунг (на немецком языке). 32 (4): 456–460. ПМИД 6125155 .
- ^ Пирс М.В., Шу В.С., Гроувс Ж.Дж. (март 1990 г.). «Безопасность эстазолама. Клинический опыт США». Американский медицинский журнал . 88 (3А): 12С–17С. дои : 10.1016/0002-9343(90)90280-Q . ПМИД 1968713 .
- ^ «FDA расширяет коробочное предупреждение, чтобы улучшить безопасное использование бензодиазепиновых препаратов» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 23 сентября 2020 г. Проверено 23 сентября 2020 г.
В данную статью включен текст из этого источника, находящегося в свободном доступе . - ^ Кирквуд С.К. (1999). «Управление бессонницей». Журнал Американской фармацевтической ассоциации . 39 (5): 688–96, викторина 713–4. дои : 10.1016/S1086-5802(15)30354-5 . ПМИД 10533351 .
- ^ Ли Ю.Дж. (2004). «Обзор терапевтического лечения бессонницы золпидемом». Препараты ЦНС . 18 (Приложение 1): 17–23, обсуждение 41, 43–5. дои : 10.2165/00023210-200418001-00005 . ПМИД 15291010 . S2CID 7936406 .
- ^ Град Р.М. (ноябрь 1995 г.). «Безодиазепины от бессонницы у пожилых людей, проживающих в общественных местах: обзор пользы и риска». Журнал семейной практики . 41 (5): 473–481. ПМИД 7595266 .
- ^ Отье Н., Балайсак Д., Сотеро М., Зангарелли А., Корти П., Сомоги А.А. и др. (ноябрь 2009 г.). «Бензодиазепиновая зависимость: акцент на синдроме отмены». Французские фармацевтические анналы . 67 (6): 408–413. doi : 10.1016/j.pharma.2009.07.001 . ПМИД 19900604 .
- ^ Брэструп С., Сквайрс РФ (апрель 1978 г.). «Фармакологическая характеристика бензодиазепиновых рецепторов головного мозга». Европейский журнал фармакологии . 48 (3): 263–270. дои : 10.1016/0014-2999(78)90085-7 . ПМИД 639854 .
- ^ Акбарзаде Т., Табатабай С.А., Хошнуд М.Дж., Шафаги Б., Шафи А. (март 2003 г.). «Разработка и синтез производных 4H-3-(2-фенокси)фенил-1,2,4-триазола в качестве агонистов бензодиазепиновых рецепторов». Биоорганическая и медицинская химия . 11 (5): 769–773. дои : 10.1016/S0968-0896(02)00469-8 . ПМИД 12538007 .
- ^ Оиси Р., Нисибори М., Ито Ю., Саэки К. (май 1986 г.). «Вызванное диазепамом снижение оборота гистамина в мозге мыши». Европейский журнал фармакологии . 124 (3): 337–342. дои : 10.1016/0014-2999(86)90236-0 . ПМИД 3089825 .
- ^ Аллен, доктор медицинских наук, Гринблатт-ди-джей, Арнольд-младший (1979). «Кинетика однократного и многократного приема эстазолама, триазолобензодиазепина». Психофармакология . 66 (3): 267–274. дои : 10.1007/BF00428318 . ПМИД 43552 . S2CID 23882114 .
- ^ Манчинелли А., Гуизо Дж., Гараттини С., Урсо Р., Качча С. (март 1985 г.). «Кинетические и фармакологические исследования эстазолама на мышах и человеке». Ксенобиотика; Судьба чужеродных соединений в биологических системах . 15 (3): 257–265. дои : 10.3109/00498258509045357 . ПМИД 2862746 .
- ^ Миура М., Отани К., Окубо Т. (май 2005 г.). «Идентификация ферментов цитохрома P450 человека, участвующих в образовании 4-гидроксиэстазолама из эстазолама». Ксенобиотика; Судьба чужеродных соединений в биологических системах . 35 (5): 455–465. дои : 10.1080/00498250500111612 . ПМИД 16012077 . S2CID 10576075 .
- ^ Ван Дж.С., ДеВейн CL (2003). «Фармакокинетика и лекарственное взаимодействие седативных снотворных средств» (PDF) . Бюллетень психофармакологии . 37 (1): 10–29. дои : 10.1007/BF01990373 . ПМИД 14561946 . S2CID 1543185 . Архивировано из оригинала (PDF) 9 июля 2007 г.
- ^ Миура М., Окубо Т., Сугавара К., Окуяма Н., Отани К. (май 2002 г.). «Определение эстазолама в плазме методом высокоэффективной жидкостной хроматографии с твердофазной экстракцией» (PDF) . Аналитические науки . 18 (5): 525–528. дои : 10.2116/analsci.18.525 . ПМИД 12036118 .
- ^ Ватанабэ С., Ота Х., Сакураи Ю., Такао К., Уэки С. (июль 1986 г.). «[Электроэнцефалографические эффекты 450191-S и его метаболитов у кроликов с хроническими имплантатами электродов]» . Нихон Якуригаку Засси. Фолиа фармакологическая японская . 88 (1): 19–32. дои : 10.1254/fpj.88.19 . ПМИД 3758874 .
- ^ Йохансон CE (март 1987 г.). «Самостоятельное применение бензодиазепинов макак-резус: эстазолам, флуразепам и лоразепам». Фармакология, биохимия и поведение . 26 (3): 521–526. дои : 10.1016/0091-3057(87)90159-6 . ПМИД 2883668 . S2CID 21917850 .
- ^ Гриффитс Р.Р., Джонсон М.В. (2005). «Относительная ответственность за злоупотребление снотворными: концептуальная основа и алгоритм дифференциации соединений». Журнал клинической психиатрии . 66 (Приложение 9): 31–41. ПМИД 16336040 .
- ^ Управление по контролю за продуктами и лекарствами ; Министерство здравоохранения и социальных служб США (10 марта 1998 г.). «FDA ПРЕДУПРЕЖДАЕТ ПОТРЕБИТЕЛЕЙ НЕ ПРИНИМАТЬ ПИЩЕВУЮ ДОБАВКУ «СПЯЩИЙ БУДДА» » . FDA. Архивировано из оригинала 6 октября 2008 года . Проверено 21 декабря 2008 г.
- ^ «Отзыв о потенциально вызывающем привыкание снотворном на травах» . Новости ЦБК . 23 февраля 2007 г. Проверено 3 июля 2020 г.
- ^ Андре П. (14 августа 2007 г.). «Потеря сна из-за «естественных» средств» . Глобус и почта . Проверено 3 июля 2020 г.
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «Эстазолам» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
