Габапентин энакарбил
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Горизант, Регнит |
| Другие имена | ХР-13512 |
| AHFS / Drugs.com | Профессиональные факты о наркотиках |
| Данные лицензии |
|
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Через рот |
| Класс препарата | Габапентиноид |
| код АТС |
|
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Экскреция | Почка |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ЧЭБИ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 16 Н 27 Н О 6 |
| Молярная масса | 329.393 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Габапентин энакарбил ( Horizant ( ER ) ( США , Regnite (в Японии )) — противосудорожный и анальгезирующий препарат класса габапентиноидов и пролекарство габапентина ) . [1] Он был разработан для увеличения биодоступности при пероральном приеме по сравнению с габапентином. [2] [3] испытания на людях показали, что он обеспечивает пролонгированное высвобождение габапентина с почти вдвое большей общей биодоступностью, [4] особенно при приеме с жирной пищей. [5] Габапентин энакарбил прошел клинические испытания на людях для лечения синдрома беспокойных ног , и первоначальные результаты показали, что он хорошо переносится и достаточно эффективен. [6] [7] [8]
отказало в одобрении габапентина энакарбила Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) в феврале 2010 года из-за опасений по поводу возможного увеличения риска развития рака, показанного в некоторых исследованиях на животных. Подобные опасения высказывались и в отношении самого габапентина в прошлом, но считалось, что они перевешиваются его клинической пользой в качестве противосудорожного средства, тогда как лечение синдрома беспокойных ног не считалось оправданием такого же риска. [9] 6 апреля 2011 года Ксенопорт получил одобрение FDA на препарат Хоризант (габапентин энакарбил) для лечения синдрома беспокойных ног средней и тяжелой степени. [10] 7 июня 2012 г. FDA одобрило препарат Горизант для лечения постгерпетической невралгии у взрослых. [11]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Ориентир CJ, Йоханнессен С.И. (2008). «Модификации противоэпилептических препаратов для улучшения переносимости и эффективности» . Перспективы медицинской химии . 2 : 21–39. дои : 10.1177/1177391X0800200001 . ПМЦ 2746576 . ПМИД 19787095 .
- ^ Канди К.С., Бранч Р., Чернов-Роган Т., Диас Т., Эстрада Т., Холд К., Коллер К., Лю Икс, Манн А., Пануват М., Райлард С.П., Упадхьяй С., Ву QQ, Сян Дж.Н., Ян Х., Зеранге Н., Чжоу CX, Барретт Р.В., Галлоп М.А. (октябрь 2004 г.). «XP13512 [(+/-)-1-([(альфа-изобутаноилоксиэтокси)карбонил]аминометил)-1-циклогексан уксусная кислота], новое пролекарство габапентина: I. Разработка, синтез, ферментативное превращение в габапентин и транспорт через кишечник переносчики растворенных веществ». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 311 (1): 315–23. дои : 10.1124/jpet.104.067934 . ПМИД 15146028 . S2CID 1535942 .
- ^ Канди К.С., Аннамалай Т., Бу Л., Де Вера Дж., Эстрела Дж., Луо В., Ширсат П., Торнерос А., Яо Ф., Цзоу Дж., Барретт Р.В., Галлоп М.А. (октябрь 2004 г.). «XP13512 [(+/-)-1-([(альфа-изобутаноилоксиэтокси)карбонил]аминометил)-1-циклогексан уксусная кислота], новое пролекарство габапентина: II. Улучшенная биодоступность при пероральном приеме, пропорциональность дозы и всасывание в толстой кишке по сравнению с габапентином. у крыс и обезьян». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 311 (1): 324–33. дои : 10.1124/jpet.104.067959 . ПМИД 15146029 . S2CID 25152318 .
- ^ Канди К.С., Састри С., Луо В., Цзоу Дж., Мурс Т.Л., Канафакс Д.М. (декабрь 2008 г.). «Клиническая фармакокинетика XP13512, нового транспортируемого пролекарства габапентина». Журнал клинической фармакологии . 48 (12): 1378–88. дои : 10.1177/0091270008322909 . ПМИД 18827074 . S2CID 23598218 .
- ^ Лал Р., Сукбунтернг Дж., Луо В., Хафф Ф.Дж., Зоу Дж., Канди К.С. (февраль 2010 г.). «Влияние продуктов питания с различным содержанием жира на клиническую фармакокинетику габапентина после перорального приема габапентина энакарбила». Международный журнал клинической фармакологии и терапии . 48 (2): 120–8. дои : 10.5414/cpp48120 . ПМИД 20137764 .
- ^ Мерлино Дж., Серафини А., Лоренцут С., Соммаро М., Джильи Г.Л., Валенте М. (январь 2010 г.). «Габапентин энакарбил при синдроме беспокойных ног». Наркотики сегодня . 46 (1): 3–11. дои : 10.1358/точка.2010.46.1.1424766 . ПМИД 20200691 .
- ^ Боган Р.К., Борнеманн М.А., Кушида К.А., Тран П.В., Барретт Р.В. (июнь 2010 г.). «Долгосрочное поддерживающее лечение синдрома беспокойных ног с помощью габапентина энакарбила: рандомизированное контролируемое исследование» . Труды клиники Мэйо . 85 (6): 512–21. дои : 10.4065/mcp.2009.0700 . ПМЦ 2878254 . ПМИД 20511481 .
- ^ Имамура С., Кусида С. (август 2010 г.). «Габапентин энакарбил (XP13512/GSK1838262) как альтернатива дофаминергическим препаратам при синдроме беспокойных ног». Экспертное заключение по фармакотерапии . 11 (11): 1925–32. дои : 10.1517/14656566.2010.494598 . ПМИД 20629607 . S2CID 27594934 .
- ^ GlaxoSmithKline/XenoPort: неудача FDA останавливает изменение состава габапентина [ постоянная мертвая ссылка ]
- ^ «XenoPort, Inc. > Инвесторам > RSS-контент» . Архивировано из оригинала 13 июля 2012 г.
- ^ Джеффри, Сьюзен. «FDA одобрило габапентин энакарбил для лечения постгерпетической невралгии» . Медскейп.
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «Габапентин энакарбил» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
