Исрадипин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | DynaCirc |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| МедлайнПлюс | а693048 |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Оральный |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 15-24% |
| Связывание с белками | 95% |
| Метаболизм | 100% Печеночный |
| Период полувыведения | 8 часов |
| Экскреция | 70% почек, 30% фекалий |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.158.721 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 19 Н 21 Н 3 О 5 |
| Молярная масса | 371.393 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Исрадипин (торговые названия DynaCirc , Prescal ) представляет собой блокатор кальциевых каналов класса дигидропиридина . Обычно его назначают для лечения высокого кровяного давления , чтобы снизить риск инсульта и сердечного приступа .
Он был запатентован в 1978 году и одобрен для медицинского использования в 1989 году. [1]
Медицинское использование
[ редактировать ]Исрадипин выпускается в виде капсул по 2,5 или 5 мг. [2]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Общие побочные эффекты включают: [3]
- Головокружение
- Ощущение тепла, покраснения или покалывания под кожей.
- Головная боль
- Слабость, чувство усталости
- Тошнота, рвота, диарея, расстройство желудка
- Кожная сыпь или зуд
К серьезным побочным эффектам относятся: [3]
- Головокружение или обморок
- Одышка, особенно при минимальной физической активности.
- Отеки рук и ног
- Быстрое и/или тяжелое сердцебиение
- Боль в груди
Взаимодействие с лекарственными средствами
[ редактировать ]Тем, кто принимает Исрадипин, не рекомендуется принимать Анземет ( Доласетрон ), поскольку оба препарата могут вызывать дозозависимое удлинение интервала PR и комплекса QRS . [4]
Итраконазол оказывает отрицательное инотропное действие на сердце и, таким образом, может стимулировать аддитивный эффект при одновременном применении с исрадипином. Онмел/Споранокс также ингибирует важный цитохромный фермент печени ( CYP 450 3A4), который необходим для метаболизма исрадипина и других блокаторов кальциевых каналов . Это повысит уровень исрадипина в плазме и может вызвать непреднамеренную передозировку препарата. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении обоих препаратов. [5]
Тизанидин демонстрирует антигипертензивный эффект, и его следует избегать пациентам, принимающим исрадипин, из-за возможности синергизма между обоими препаратами. [6]
Антибиотик Рифампин . снижал концентрацию исрадипина в плазме до уровня ниже обнаруживаемых пределов [2]
Циметидин повышал среднюю пиковую концентрацию исрадипина в плазме. может потребоваться коррекция дозы в сторону понижения В данном конкретном случае полипрагмазии . [2]
тяжелой гипотензии Сообщалось о при применении фентаниловой анестезии в сочетании с другими блокаторами кальциевых каналов . Несмотря на то, что исрадипин, другой блокатор кальциевых каналов , не использовался в сочетании с фентаниловой анестезией ни в каких исследованиях, рекомендуется соблюдать осторожность. [2]
Передозировка
[ редактировать ]Симптомы передозировки Исрадипина включают в себя: [2]
- Вялость
- Синусовая тахикардия
- Транзиторная гипотония
Стереохимия
[ редактировать ]Исрадипин содержит стереоцентр и состоит из двух энантиомеров, точнее атропомеров. Это рацемат, т.е. смесь ( R )- и ( S )- формы в соотношении 1:1: [7]
| Энантиомеры исрадипина | |
|---|---|
 Номер CAS: 84260-63-9 |  Номер CAS: 84260-64-0 |
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 465. ИСБН 9783527607495 .
- ^ Перейти обратно: а б с д и «Исрадипин: торговые марки, медицинское применение, клинические данные» .
- ^ Перейти обратно: а б «Побочные эффекты исрадипина» .
- ^ «Лекарственное взаимодействие Исрадипина и Анземета» .
- ^ «Лекарственное взаимодействие исрадипина и онмела» .
- ^ «Лекарственное взаимодействие Исрадипина и Занафлекса» .
- ^ Rote Liste Service GmbH (ред.): Красный список 2017 — Список лекарств для Германии (включая разрешения ЕС и некоторые медицинские устройства) . Rote Liste Service GmbH, Франкфурт-на-Майне, 2017 г., издание 57, ISBN 978-3-946057-10-9 , стр. 193.
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- Хаттори Т., Ван П. (2006). «Антагонист кальция исрадипин-индуцированный приток кальция через неселективные катионные каналы в фибробластах десен человека». Eur J Med Res . 11 (3): 93–6. ПМИД 16751108 .
- Ганц М., Мокаббери Р., Сика Д. (2005). «Сравнение контроля артериального давления с помощью амлодипина и исрадипина с контролируемым высвобождением: открытое исследование по заместительной терапии» . Журнал клинической гипертонии . 7 (4 Приложение 1): 27–31. дои : 10.1111/j.1524-6175.2005.04450.x . ПМЦ 8109349 . ПМИД 15858400 .
- Джонсон Б., Роуч Дж., Айт-Дауд Н., Уоллес С., Уэллс Л., Доус М., Ван Ю. (2005). «Влияние исрадипина, антагониста кальциевых каналов класса дигидропиридина, на субъективные и усиливающие эффекты d-метамфетамина» . Int J Нейропсихофармакол . 8 (2): 203–13. дои : 10.1017/S1461145704005036 . ПМИД 15850499 .
- Флетчер Х., Робертс Г., Маллингс А., Форрестер Т. (1999). «Открытое исследование, сравнивающее исрадипин с гидралазином и метилдопой при лечении пациентов с тяжелой преэклампсией». J Obstet Gynaecol . 19 (3): 235–8. дои : 10.1080/01443619964977 . ПМИД 15512286 .
- Чан К.С., Гузман Дж.Н., Илиич Э., Мерсер Дж.Н., Рик С., Ткач Т., Мередит Г.Е., Сурмейер DJ (2007). « «Омоложение» защищает нейроны на мышиных моделях болезни Паркинсона». Природа . 447 (3): 1081–1086. дои : 10.1038/nature05865 . ПМИД 17558391 . S2CID 4429534 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- MedlinePlus DrugInfo medmaster-a693048
- База данных болезней (DDB): 30003
- Наркотики дают надежду на лечение болезни Паркинсона - BBC News, 11 июня 2007 г.
- [1] - Комментарий Чана и др. публикация
- [2] - ArsTechnica - Почему нейроны умирают у пациентов с болезнью Паркинсона