ТРОКС-1

ТРОКС-1
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	1141080-15-0 ;
ПабХим CID	25256198 ;
ХимическийПаук	24750794 ;
НЕКОТОРЫЙ	GWS86V23Q8 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID40649497 ;
Химические и физические данные
Формула	С 22 Н 16 Cl F N 6 О
Молярная масса	434.86 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ

TROX-1 – это препарат, который действует как мощный блокатор Ca _v типа кальциевых каналов 2 . Он был разработан как потенциальный анальгетик после открытия того, что селективный Ca _v 2.2 блокатор зиконотид является активным анальгетиком с эффективностью, аналогичной сильным опиоидным препаратам. В отличие от зиконотида, TROX-1 не столь селективен, а также блокирует подтипы кальциевых каналов Ca _v 2.1 и Ca _v 2.3 , но он имеет большое преимущество, заключающееся в его пероральной активности, тогда как зиконотид необходимо вводить интратекально , путем инъекции в спинномозговую жидкость. . В исследованиях на животных наблюдались анальгезирующие эффекты, аналогичные эффективности НПВП , таких как напроксен или диклофенак , а также антиаллодинические эффекты , эквивалентные прегабалину или дулоксетину . ^[1]^[2]^[3]

Ссылки

^ Аббади С., Макманус О.Б., Сан С.Ю., Бугианеси Р.М., Дай Дж., Хаэдо Р.Дж. и др. (август 2010 г.). «Анальгезирующее действие замещенного N-триазолоксиндола (TROX-1), зависимого от состояния блокатора 2-го потенциалзависимого кальциевого канала». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 334 (2): 545–55. дои : 10.1124/jpet.110.166363 . ПМИД 20439438 . S2CID 25588800 .
^ Свенсен А.М., Херрингтон Дж., Бугианези Р.М., Дай Дж., Хаэдо Р.Дж., Рэтлифф К.С. и др. (март 2012 г.). «Характеристика замещенного N-триазолоксиндола TROX-1, низкомолекулярного зависимого от состояния ингибитора кальциевых каналов Ca (V) 2». Молекулярная фармакология . 81 (3): 488–97. дои : 10.1124/моль.111.075226 . ПМИД 22188924 . S2CID 1617039 .
^ Рахман В., Патель Р., Дикенсон А.Х. (октябрь 2015 г.). «Электрофизиологические доказательства модуляции потенциалзависимого кальциевого канала 2 (Cav2) механо- и термочувствительных реакций спинальных нейронов на крысиной модели остеоартрита» . Нейронаука . 305 : 76–85. doi : 10.1016/j.neuroscience.2015.07.073 . ПМК 4564012 . ПМИД 26247695 .

Эта статья о лекарствах, касающихся сердечно-сосудистой системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[pmid20439438-1] Аббади С., Макманус О.Б., Сан С.Ю., Бугианеси Р.М., Дай Дж., Хаэдо Р.Дж. и др. (август 2010 г.). «Анальгезирующее действие замещенного N-триазолоксиндола (TROX-1), зависимого от состояния блокатора 2-го потенциалзависимого кальциевого канала». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 334 (2): 545–55. дои : 10.1124/jpet.110.166363 . ПМИД 20439438 . S2CID 25588800 .

[pmid22188924-2] Свенсен А.М., Херрингтон Дж., Бугианези Р.М., Дай Дж., Хаэдо Р.Дж., Рэтлифф К.С. и др. (март 2012 г.). «Характеристика замещенного N-триазолоксиндола TROX-1, низкомолекулярного зависимого от состояния ингибитора кальциевых каналов Ca (V) 2». Молекулярная фармакология . 81 (3): 488–97. дои : 10.1124/моль.111.075226 . ПМИД 22188924 . S2CID 1617039 .

[pmid26247695-3] Рахман В., Патель Р., Дикенсон А.Х. (октябрь 2015 г.). «Электрофизиологические доказательства модуляции потенциалзависимого кальциевого канала 2 (Cav2) механо- и термочувствительных реакций спинальных нейронов на крысиной модели остеоартрита» . Нейронаука . 305 : 76–85. doi : 10.1016/j.neuroscience.2015.07.073 . ПМК 4564012 . ПМИД 26247695 .

[1]

[2]

[3]