Анипамил
 | |
| Имена | |
|---|---|
| Название ИЮПАК 2-(3-метоксифенил)-2-[3-[2-(3-метоксифенил)этилметиламино]пропил]тетрадеканнитрил | |
| Идентификаторы | |
3D model ( JSmol ) | |
| ЧЕМБЛ | |
| ХимическийПаук | |
| Информационная карта ECHA | 100.072.899 |
| Номер ЕС |
|
| МеШ | Анипамил |
ПабХим CID | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Характеристики | |
| С 34 Н 52 Н 2 О 2 | |
| Молярная масса | 520.802 g·mol −1 |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). | |
Анипамил – блокатор кальциевых каналов . [1] в частности, типа фенилалкиламина . Этот тип отличается от своего более распространенного родственника дигидропиридина . Анипамил является аналогом более распространенного препарата верапамила , который является наиболее распространенным типом фенилалкиламина блокатора кальциевых каналов типа . Анипамил оказался более эффективным антиаритмическим препаратом. [2] чем верапамил, потому что он не вызывает гипертензию, как верапамил . [3] Он способен сделать это, связываясь с миокардом более прочно, чем верапамил . [2]
Исследование эффектов на кроликах
[ редактировать ]Анипамил применяют для предотвращения утолщения мышц аорты у кроликов с гипертонией. Американский журнал гипертонии провел исследование, чтобы понять влияние анипамила на гладкомышечные клетки у кроликов с гипертонией. [4] После использования моноклональных антимиозиновых антител для распознавания гладких мышц, немышечных тяжелых цепей миозина и идентификации различных типов гладких мышц аорты двадцать четыре кролика с гипертонией были исследованы в течение 2,5-4 месяцев. [4] Кролики были разделены на две группы по 12 особей, и шесть кроликов из каждой группы ежедневно получали пероральную дозу анипамила по 40 мг, а остальные ежедневно получали пероральное плацебо. [4] Затем были взяты криосрезы первичной и вторичной гладкой мышцы аорты для морфометрии и иммуноцитохимических исследований, чтобы понять потенциальное изменение фенотипа после добавления анипамила. [4] Исследование показало, что гладкие мышцы аорты, обработанные анипамилом, демонстрируют меньшее утолщение мышц и увеличение фенотипа дифференцированных клеток. Результаты этого исследования показали, что анипамил оказывает прямое влияние на фенотипы гладкомышечных клеток.
Другое исследование было проведено в Институте фармакологических наук Миланского университета с целью понять антиатеросклеротические эффекты анипамила у кроликов, получавших холестерин. [5] В этом исследовании было три группы по 18 кроликов: контрольная группа, группа, получавшая холестерин, и группа, получавшая холестерин, получавшая препарат. [5] Контрольная группа получала стандартное шоу в виде гранул по 120 граммов в день. Группа, получавшая холестерин, получала 1,6 грамма холестерина в день. [5] Группа «холестерол-красный», получавшая препарат, получала 1,6 грамма холестерина в день вместе с дозой анипамила 10 миллиграммов в день. [5] В течение двух недель, четырех недель и восьми недель измеряли количество холестерина в плазме, триглицеридов и холестерина липопротеинов высокой плотности. [5] Результаты показали, что уровень холестерина ЛПВП увеличился в 2 раза, а уровень холестерина в плазме увеличился в 25 раз. [5] Анипамил не оказывал влияния на уровень холестерина в плазме или холестерина ЛПВП, а также на уменьшение площади поверхности аорты, покрытой бляшками, в группах, получавших холестерин. [5] Исследование показало, что потребление анипамила в дозе 10 миллиграммов на килограмм уменьшало количество бляшек, покрывающих поверхность аорты, и количество холестерина в аорте у кроликов, получавших холестерин. [5] Это исследование также показало, что антиатеросклеротическое действие анипамила не влияет на уровень холестерина в плазме. [5]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Раддино, Риккардо; Поли, Энцо; Пасини, Эвасио; Феррари, Роберто (1 сентября 1992 г.). «Влияние нового блокатора кальциевых каналов анипамила на изолированное сердце кролика». Архив фармакологии Наунина-Шмидеберга . 346 (3): 339–344. дои : 10.1007/BF00173549 . ISSN 0028-1298 . ПМИД 1383837 . S2CID 20915840 .
- ^ Jump up to: а б Пагсли, МК (11 августа 1995 г.). «Эффекты анипамила, аналога верапамила длительного действия, на свиней, подвергшихся ишемии миокарда». Науки о жизни . 57 (12): 1219–1231. дои : 10.1016/0024-3205(95)02070-Y . ПМИД 7674811 .
- ^ Лефрандт, доктор юридических наук; Хайтманн, Дж.; Севр, К.; Кастеллано, М.; Хаусберг, М.; Фэллон, М.; Флюкигер, Л.; Урбигкейт, А.; Роструп, М. (1 ноября 2001 г.). «Влияние классов антагонистов кальция дигидропиридина и фенилалкиламина на вегетативную функцию при гипертонии: исследование VAMPHYRE» . Американский журнал гипертонии . 14 (11, ч. 1): 1083–1089. дои : 10.1016/S0895-7061(01)02218-X . ISSN 0895-7061 . ПМИД 11724204 .
- ^ Jump up to: а б с д Паулетто, Паоло; Сантина Да Рос, Марта (1 июля 1996 г.). «Анипамил предотвращает утолщение интимы аорты кроликов с гипертонической болезнью за счет изменений фенотипа гладкомышечных клеток» . Американский журнал гипертонии . 9 (7): 687–694. дои : 10.1016/0895-7061(96)00032-5 . ПМИД 8806982 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я Катапано, Алабама; Магги, FM; Чицерано, У. (1 марта 1988 г.). «Антиатеросклеротический эффект анипамила у кроликов, получавших холестерин» . Анналы Нью-Йоркской академии наук . 522 (1 антаг кальция): 519–521. Бибкод : 1988NYASA.522..519C . дои : 10.1111/j.1749-6632.1988.tb33391.x . ISSN 0077-8923 . S2CID 83705020 .