Лакосамид
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Вымпат |
| Другие имена | (2R ) -2-(ацетиламино) -N -бензил-3-метоксипропанамид |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а609028 |
| Данные лицензии | |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Внутрь , внутривенно |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | Высокий |
| Период полувыведения | 13 часов |
| Экскреция | Почка |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.112.805 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 13 Н 18 Н 2 О 3 |
| Молярная масса | 250.298 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Лакосамид под торговой маркой Вимпат , продаваемый, среди прочего, , представляет собой лекарство, используемое для лечения парциальных судорог и первично-генерализованных тонико-клонических судорог. [2] Его применяют перорально или внутривенно . [2]
Он доступен в виде непатентованного лекарства . [4] [5]
Медицинское использование
[ редактировать ]Лакосамид показан для лечения парциальных судорог и в качестве дополнительной терапии при лечении первично-генерализованных тонико-клонических судорог. [2]
Использование не по назначению
[ редактировать ]Как и другие противоэпилептические препараты (ПЭП), лакосамид может использоваться по-разному, в том числе для обезболивания и лечения психических расстройств . Лакосамид и другие ПЭП использовались не по назначению при лечении биполярного расстройства , кокаиновой зависимости, деменции , депрессии , диабетической периферической невропатии , фибромиалгии , головной боли , икоты , болезни Хантингтона , мании , мигрени , обсессивно-компульсивного расстройства , панического расстройства . , беспокойства синдром ног и шум в ушах . Для уменьшения приступов часто используются комбинации ПЭП. В настоящее время проводятся исследования по использованию лакосамида в качестве монотерапии парциальных судорог, диабетической нейропатии и фибромиалгии. [6]
Противопоказания
[ редактировать ]FDA отнесло лакосамид к категории C при беременности. Исследования на животных сообщили о случаях смертности плода и задержки роста. Лакосамид не тестировался во время беременности, поэтому его следует назначать с осторожностью. Кроме того, не установлено, происходит ли выделение лакосамида с грудным молоком. [7]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Лакосамид обычно хорошо переносился взрослыми пациентами с парциальными припадками. [8] Побочными эффектами, которые чаще всего приводили к прекращению лечения, были головокружение , атаксия , диплопия (двоение в глазах), нистагм , тошнота , головокружение и сонливость . Эти нежелательные реакции наблюдались как минимум у 10% пациентов. [2] Менее распространенные побочные эффекты включают тремор , помутнение зрения , рвоту и головную боль . [ нужна медицинская ссылка ] [9]
Желудочно-кишечный
[ редактировать ]В целом лакосамид хорошо переносится препаратом. Наиболее частыми побочными эффектами лакосамида со стороны желудочно-кишечного тракта являются тошнота , рвота и диарея . [10]
Центральная нервная система
[ редактировать ]Головокружение было наиболее частым нежелательным явлением, связанным с лечением. Другие эффекты со стороны ЦНС включают головную боль , сонливость , нечеткость зрения, непроизвольные движения, проблемы с памятью, диплопию (двоение в глазах), дрожание или дрожание рук, неустойчивость, атаксию . [11]
психиатрический
[ редактировать ]Панические атаки ; возбуждение или беспокойство ; раздражительность и агрессия , беспокойство или депрессия ; суицидальность ; бессонница и мания ; измененное настроение; ложное и необычное ощущение благополучия. Лакосамид, по-видимому, имеет низкую частоту психических побочных эффектов, при этом психоз наблюдался только у 0,3% пациентов. [6]
Сердечно-сосудистая система
[ редактировать ]Существует риск постуральной гипотензии , а также аритмий . Кроме того, существует вероятность атриовентрикулярной блокады . Также были постмаркетинговые сообщения о том, что лакосамид вызывает фибрилляцию предсердий и трепетание предсердий у некоторых групп населения, а именно у пациентов с диабетической нейропатией . [12]
Аллергия
[ редактировать ]Были сообщения о сыпи [13] и зуд .
Предупреждения
[ редактировать ]Суицидальное поведение и мысли наблюдались уже через неделю после начала лечения лакосамидом и являются побочной реакцией на применение большинства ПЭП. В клинических исследованиях с медиальной продолжительностью лечения 12 недель частота суицидальных мыслей составила 0,43% среди 27 863 пациентов по сравнению с 0,24% среди 16 029 пациентов, принимавших плацебо. Суицидальное поведение наблюдалось у 1 из каждых 530 пациентов, прошедших лечение. [6]
Во время беременности
[ редактировать ]В исследовании, проведенном для оценки тератогенного потенциала ПЭП у эмбрионов рыбок данио, индекс тератогенности лакозамида оказался выше, чем у ламотриджина , леветирацетама и этосуксимида . Введение лакосамида приводило к различным порокам развития у новорожденных рыбок данио в зависимости от дозировки. [14]
Передозировка
[ редактировать ]не существует . Противоядия на случай передозировки [15]
Фармакология
[ редактировать ]Фармакодинамика
[ редактировать ]Лакосамид представляет собой функционализированную аминокислоту, которая проявляет активность в тесте максимального электрошокового приступа (MES), который, как полагают, подобно некоторым другим противоэпилептическим препаратам (ПЭП), действует через потенциалзависимые натриевые каналы . [16] Лакосамид усиливает медленную инактивацию потенциал-управляемых натриевых каналов, не влияя на быструю инактивацию потенциал-управляемых натриевых каналов . Эта инактивация предотвращает открытие канала, помогая прекратить потенциал действия. Многие противоэпилептические препараты, такие как карбамазепин или ламотриджин , замедляют восстановление после инактивации и, следовательно, снижают способность нейронов запускать потенциалы действия . Инактивация происходит только в нейронах, запускающих потенциалы действия; это означает, что препараты, модулирующие быструю инактивацию, избирательно уменьшают возбуждение в активных клетках. Медленная инактивация аналогична, но не приводит к полной блокаде потенциалзависимых натриевых каналов, причем как активация, так и инактивация происходят в течение сотен миллисекунд или более. Лакосамид обеспечивает эту инактивацию при менее деполяризованных мембранных потенциалах . Это означает, что лакосамид влияет только на нейроны, которые деполяризованы или активны в течение длительных периодов времени, что типично для нейронов в очаге эпилепсии . [17] Введение лакосамида приводит к ингибированию повторяющихся импульсов нейронов, стабилизации гипервозбудимых нейрональных мембран и снижению долгосрочной доступности каналов, но не влияет на физиологические функции. [18] Лакосамид имеет двойной механизм действия. Он также модулирует белок-медиатор ответа на коллапсин (CRMP-2), предотвращая образование аномальных нейронных связей в головном мозге. [19]
Лакосамид не влияет на АМРА , каинат , NMDA , ГАМК А , ГАМК В или различные дофаминергические , серотонинергические , адренергические , мускариновые или каннабиноидные рецепторы и не блокирует калиевые или кальциевые токи. [20] Лакосамид не модулирует обратный захват нейротрансмиттеров , включая норэпинефрин , дофамин и серотонин . [21] Кроме того, он не ингибирует ГАМК-трансаминазу . [22]
Доклинические исследования
[ редактировать ]В доклинических исследованиях эффект введения лакосамида на животных моделях эпилепсии тестировали с использованием модели судорожной активности Frings, восприимчивой к аудиогенным судорогам (AGS), с эффективной дозой (ED 50 ) 0,63 мг/кг, внутрибрюшинно . [23] Эффект лакосамида также оценивали с помощью теста MES для выявления ингибирования распространения приступов. [24] [25] Введение лакосамида успешно предотвращало распространение судорог, вызванных MES, у мышей (ED 50 = 4,5 мг/кг, внутрибрюшинно) и крыс (ED 50 = 3,9 мг/кг, перорально ). [23] В доклинических исследованиях применение лакосамида в сочетании с другими ПЭП приводило к синергическому противосудорожному эффекту. Лакосамид оказывал действие на животных моделях эссенциального тремора , поздней дискинезии , шизофрении и тревоги . [26] Доклинические испытания показали, что S-стереоизомер менее эффективен, чем R-стереоизомер, при лечении судорог. [27]
Фармакокинетика
[ редактировать ]При пероральном приеме у здоровых лиц лакосамид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта . Незначительная часть препарата теряется в результате эффекта первого прохождения , поэтому его биодоступность при пероральном приеме составляет почти 100%. [28] У взрослых лакосамид демонстрирует низкое связывание с белками плазмы (<15%), что снижает вероятность взаимодействия с другими лекарственными средствами. Самая высокая концентрация лакосамида в плазме крови наблюдается примерно через 1–4 часа после перорального приема. Период полувыведения лакосамида составляет около 12–16 часов, и он остается неизменным, если пациенты также принимают индукторы ферментов. Следовательно, препарат вводят дважды в день с 12-часовыми интервалами. Лакосамид выводится почками, при этом 95% препарата выводится с мочой. [29] 40% соединения остается неизменным по сравнению с исходной структурой, а остальная часть продукта элиминации состоит из метаболитов лакозамида. С калом выводится всего 0,5% препарата. [30] Основным путем метаболизма лакосамида является деметилирование, опосредованное CYP2C9, CY2C19 и CYP3A4 . [31]
Кривая «доза-эффект» лакосамида линейна и пропорциональна для пероральных доз до 800 мг и внутривенных доз до 300 мг. [32] Лакосамид имеет низкий потенциал лекарственного взаимодействия, и не обнаружено фармакокинетических взаимодействий с другими препаратами (ПЭП), действующими на натриевые каналы. [33] Исследование связывания лакосамида с CRMP-2 в ооцитах Xenopus показало как конкурентное, так и специфическое связывание. Лакосамид имеет значение K d чуть менее 5 мкМ и B max около 200 пМ/мг. [34] Объем распределения (V d ) лакосамида в плазме составляет 0,6 л/кг, что близко к общему объему воды. Лакосамид является ампифильным и, следовательно, гидрофильным, но в то же время достаточно липофильным , чтобы преодолевать гематоэнцефалический барьер . [35]
Химия
[ редактировать ]Лакосамид представляет собой порошкообразное кристаллическое соединение от белого до светло-желтого цвета. Химическое название лакосамида — ( R )-2-ацетамидо- N -бензил-3-метоксипропионамид, а системное название — N2 -ацетил- N -бензил- O -метил- D -серинамид. [21] [36] Лакосамид представляет собой функционализированную молекулу аминокислоты, которая имеет высокую растворимость в воде и ДМСО, при этом растворимость составляет 20,1 мг/мл в фосфатно-солевом буфере (PBS, pH 7,5, 25 °C). [21] [37] Молекула имеет шесть вращающихся связей и одно ароматическое кольцо. Лакосамид плавится при 143-144°С и кипит при 536,447°С при давлении 760 мм рт.ст. [30] [38]
Синтез
[ редактировать ]Следующий трехстадийный синтез лакосамида был предложен в 1996 году.
( R )-2-амино-3-гидроксипропановую кислоту обрабатывают уксусным ангидридом и уксусной кислотой . Продукт сначала обрабатывают N -метилморфолином, изобутилхлорформиатом и бензиламином , затем метилиодидом и оксидом серебра с образованием лакозамида. [39]
В последние годы были предложены более эффективные пути синтеза, в том числе следующие. [40]
История
[ редактировать ]Лакосамид был открыт в Университете Хьюстона в 1996 году. [39] [42] Они предположили, что модифицированные аминокислоты могут быть терапевтически полезны при лечении эпилепсии. Несколько сотен таких молекул были синтезированы в течение нескольких лет и фенотипически протестированы на модели эпилепсии на крысах. В этой модели было обнаружено, что N-бензил-2-ацетамидо-3-метоксипропионамид обладает высокой эффективностью, причем биологическая активность связана именно с его R-энантиомером. [39]
Это соединение должно было стать лакосамидом после получения лицензии от Schwarz Pharma, которая завершила доклиническую и раннюю клиническую разработку. После покупки Schwarz Pharma в 2006 году UCB завершила программу клинических разработок и получила одобрение на продажу лакосамида. На момент одобрения его точный механизм действия был неизвестен, а точные аминокислоты, участвующие в его применении, остаются неопределенными и по сей день. [16]
США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов UCB (FDA) приняло новую заявку на лакосамид 29 ноября 2007 г., начав процесс утверждения препарата. [43] [44] UCB также подал заявку на одобрение маркетинга в Европейском Союзе (ЕС); Европейское агентство по лекарственным средствам приняло заявку на продажу на рассмотрение в мае 2007 года. [43] [45]
Препарат был одобрен в ЕС 3 сентября 2008 года. [46] Он был одобрен в США 29 октября 2008 года. [47] Выпуск лакосамида был отложен из-за возражений по поводу его включения в список V Закона о контролируемых веществах . 22 июня 2009 г. FDA опубликовало окончательное правило включения в Список V. [48]
на лакосамид в США Срок действия патента истек 17 марта 2022 года. [49]
Частичные припадки
[ редактировать ]Лакосамид был протестирован в трех плацебо-контролируемых двойных слепых рандомизированных исследованиях с участием как минимум 1300 пациентов. [50] В многоцентровом, международном, плацебо-контролируемом, двойном слепом, рандомизированном клиническом исследовании, проведенном для определения эффективности и безопасности различных доз лакосамида у лиц с плохо контролируемыми парциальными припадками, было обнаружено, что лакосамид значительно снижает частоту припадков при приеме. помимо других противоэпилептических средств, в дозах 400 и 600 миллиграмм в день. [51]
Периферическая нейропатия
[ редактировать ]В небольшом исследовании пациентов с диабетической нейропатией лакосамид также обеспечивал значительно лучшее обезболивание по сравнению с плацебо . [52] Назначение лакосамида в сочетании с 1–3 другими ПЭП хорошо переносилось пациентами. В многоцентровом двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании III фазы с продолжительностью лечения 18 недель было обнаружено, что лакосамид, назначаемый в дозе 400 мг/день, значительно уменьшает боль у пациентов с диабетической нейропатией. [53]
Небольшое (n=24) исследование периферической невропатии мелких волокон также показало положительные результаты. [54]
Общество и культура
[ редактировать ]Имена
[ редактировать ]Лакосамид – международное непатентованное наименование (МНН). Ранее он был известен как эрлосамид, гаркосерид, SPM-927 и ADD 234037. [21]
Лакосамид продается под торговой маркой Vimpat компанией UCB и под торговой маркой Motpoly XR компанией Acute Pharmaceuticals. [55] [56] В Пакистане он продается компанией GD Searle как Lacolit. [57]
Исследовать
[ редактировать ] | Этот раздел необходимо обновить . ( март 2022 г. ) |
В настоящее время проводятся клинические испытания по использованию лакосамида в качестве монотерапии парциальных припадков. [50] Нет никаких доказательств того, что лакосамид обеспечивает дополнительную ценность по сравнению с современными противоэпилептическими препаратами (ПЭП) при лечении парциальных припадков, но он может обеспечить преимущество в безопасности. [33] новые ПЭП, включая лакосамид, вигабатрин , фелбамат , габапентин , тиагабин и руфинамид Было обнаружено, что , более переносимы и безопасны, чем старые препараты, такие как карбамазепин , фенитоин и вальпроат . [58]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «НДК № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликован 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 3 августа 2023 года . Проверено 16 августа 2023 г.
- ^ Jump up to: а б с д и «Вимпат-лакосамид таблетка, покрытая пленочной оболочкой. ВИМПАТ-лакосамид, набор ВИМПАТ-лакосамид для инъекций, ВИМПАТ-лакосамид раствор» . ДейлиМед . 13 декабря 2021 года. Архивировано из оригинала 25 марта 2022 года . Проверено 24 марта 2022 г.
- ^ «Вимпат ЭПАР» . Европейское агентство по лекарственным средствам . 29 августа 2008 года . Проверено 25 июля 2024 г.
- ^ «Лекарства @ FDA: Лакосамид» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . Архивировано из оригинала 25 марта 2022 года . Проверено 24 марта 2022 г.
- ^ «Первые одобрения генерических лекарств в 2022 году» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 3 марта 2023 года. Архивировано из оригинала 30 июня 2023 года . Проверено 30 июня 2023 г.
- ^ Jump up to: а б с Хэлфорд Джей Джей, Лапуант М (2009). «Клинические перспективы лакосамида» . Течения эпилепсии . 9 (1): 1–9. дои : 10.1111/j.1535-7511.2008.01273.x . ПМК 2668106 . ПМИД 19396339 .
- ^ «Предупреждения о лакосамиде при беременности и грудном вскармливании» . Наркотики.com. Архивировано из оригинала 2 апреля 2019 года . Проверено 2 апреля 2014 г.
- ^ Кросс С.А., депутат Каррана (2009 г.). «Лакосамид: при парциальных припадках». Наркотики . 69 (4): 449–459. дои : 10.2165/00003495-200969040-00005 . ПМИД 19323588 . S2CID 195690028 .
- ^ Бен-Менахем Э., Гребе Х.П., Терада К., Дженсен Л., Ли Т., Де Бакер М. и др. (декабрь 2019 г.). «Долгосрочная безопасность и эффективность монотерапии лакосамидом и карбамазепином с контролируемым высвобождением у пациентов с впервые диагностированной эпилепсией» . Эпилепсия . 60 (12): 2437–2447. дои : 10.1111/epi.16381 . ПМК 6988520 . ПМИД 31755090 .
- ^ Ли Дж, Сунь М, Ван X (февраль 2020 г.). «Профиль побочных эффектов лакосамида». Экспертное заключение о безопасности лекарственных средств . 19 (2): 131–138. дои : 10.1080/14740338.2020.1713089 . ПМИД 31914330 . S2CID 210122231 .
- ^ «Информация о назначении лакосамида (Вимпат)» (PDF) . Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США . Архивировано (PDF) из оригинала 15 апреля 2023 г. Проверено 15 апреля 2023 г.
- ^ «Информация о назначении лакосамида (Вимпат)» (PDF) . Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США . Архивировано (PDF) из оригинала 15 апреля 2023 г. Проверено 15 апреля 2023 г.
- ^ Центр побочных эффектов Vimpat http://www.rxlist.com/vimpat-side-effects-drug-center.html. Архивировано 21 августа 2016 г., в Wayback Machine.
- ^ Ли Ш., Кан Дж.В., Лин Т., Ли Дж.Э., Джин ДИ (2013). «Тератогенный потенциал противоэпилептических препаратов на модели рыбок данио» . БиоМед Исследования Интернэшнл . 2013 : 726478. doi : 10.1155/2013/726478 . ПМЦ 3845484 . ПМИД 24324971 .
- ^ «Вимпат: EPAR - Обзор медицины» (PDF) . Европейское агентство по лекарственным средствам . 25 марта 2023 г. Архивировано (PDF) из оригинала 31 мая 2023 г. . Проверено 31 мая 2023 г.
- ^ Jump up to: а б Рогавски М.А., Тофиги А, Уайт Х.С., Матань А, Вольф С (февраль 2015 г.). «Современное понимание механизма действия противоэпилептического препарата лакосамида» . Исследования эпилепсии . 110 : 189–205. doi : 10.1016/j.eplepsyres.2014.11.021 . ПМИД 25616473 . S2CID 36351106 . Архивировано из оригинала 12 мая 2019 года . Проверено 13 января 2015 г.
- ^ Эррингтон А.С., Стёр Т., Хирс К., Лис Дж. (январь 2008 г.). «Исследуемый противосудорожный препарат лакосамид избирательно усиливает медленную инактивацию потенциалзависимых натриевых каналов». Молекулярная фармакология . 73 (1): 157–169. дои : 10.1124/моль.107.039867 . ПМИД 17940193 . S2CID 8318846 .
- ^ Доти П., Хеберт Д., Мэти Ф.К., Бирнс В., Закхейм Дж., Симонтакки К. (июль 2013 г.). «Разработка лакосамида для лечения парциальных судорог» . Анналы Нью-Йоркской академии наук . 1291 (1): 56–68. Бибкод : 2013NYASA1291...56D . дои : 10.1111/nyas.12213 . ПМЦ 3759704 . ПМИД 23859801 .
- ^ «SCHWARZ PHARMA освещает результаты 13 презентаций данных по лакосамиду на Североамериканском региональном конгрессе по эпилепсии в Сан-Диего» . Шварц Фарма . 5 декабря 1996 года. Архивировано из оригинала 25 июня 2016 года . Проверено 2 апреля 2014 г.
- ^ Эррингтон А.С., Койн Л., Стёр Т., Селве Н., Лиз Г. (июнь 2006 г.). «В поисках механизма действия нового противосудорожного средства лакосамида». Нейрофармакология . 50 (8): 1016–1029. doi : 10.1016/j.neuropharm.2006.02.002 . ПМИД 16620882 . S2CID 19491712 .
- ^ Jump up to: а б с д Бейройтер Б.К., Фрайтаг Дж., Хирс К., Кребсфангер Н., Шарфенекер У., Стёр Т. (весна 2007 г.). «Лакосамид: обзор доклинических свойств» . Обзоры препаратов для ЦНС . 13 (1): 21–42. дои : 10.1111/j.1527-3458.2007.00001.x . ПМК 6494128 . ПМИД 17461888 .
- ^ Эррингтон А.С., Койн Л., Стёр Т., Селве Н., Лиз Г. (июнь 2006 г.). «В поисках механизма действия нового противосудорожного средства лакосамида». Нейрофармакология . 50 (8): 1016–1029. doi : 10.1016/j.neuropharm.2006.02.002 . ПМИД 16620882 . S2CID 19491712 .
- ^ Jump up to: а б Бейройтер Б.К., Фрайтаг Дж., Хирс С., Кребсфангер Н., Шарфенекер У., Стёр Т. (2007). «Лакосамид: обзор доклинических свойств» . Обзоры препаратов для ЦНС . 13 (1): 21–42. дои : 10.1111/j.1527-3458.2007.00001.x . ПМК 6494128 . ПМИД 17461888 .
- ^ Борович К.К., Гасиор М., Кляйнрок З., Чучвар С.Дж. (март 1997 г.). «Влияние исрадипина, нигулдипина и дантролена на противосудорожное действие обычных противоэпилептических средств у мышей». Европейский журнал фармакологии . 323 (1): 45–51. дои : 10.1016/s0014-2999(97)00020-4 . ПМИД 9105875 .
- ^ Суиньярд Э.А., Браун У.К., Гудман Л.С. (ноябрь 1952 г.). «Сравнительные исследования противоэпилептических препаратов на мышах и крысах». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 106 (3): 319–330. ПМИД 13000628 .
- ^ «SCHWARZ PHARMA освещает результаты 13 презентаций данных по лакосамиду на Североамериканском региональном конгрессе по эпилепсии в Сан-Диего» . Шварц Фарма . 5 декабря 2006 года . Проверено 2 апреля 2014 г. [ постоянная мертвая ссылка ]
- ^ ЛеТиран А., Стейблс Дж.П., Кон Х. (октябрь 2001 г.). «Функционализированные аминокислотные противосудорожные средства: синтез и фармакологическая оценка конформационно ограниченных аналогов». Биоорганическая и медицинская химия . 9 (10): 2693–2708. дои : 10.1016/s0968-0896(01)00204-8 . ПМИД 11557357 .
- ^ Ховинга, Калифорния (май 2003 г.). «СПМ-927 (Шварц Фарма)». Наркотики . 6 (5): 479–485. ПМИД 12789603 .
- ^ Итальяно Д., Перукка Э. (август 2013 г.). «Клиническая фармакокинетика противоэпилептических препаратов нового поколения в пожилом возрасте: обновленная информация». Клиническая фармакокинетика . 52 (8): 627–645. дои : 10.1007/s40262-013-0067-4 . ПМИД 23640503 . S2CID 33169643 .
- ^ Jump up to: а б «Лакосамид» . ДругБанк. Архивировано из оригинала 25 марта 2014 года . Проверено 2 апреля 2014 г.
- ^ Абу-Халил Б.В. (2009). «Лакосамид: чего можно ожидать от следующего нового противоэпилептического препарата?» . Течения эпилепсии . 9 (5): 133–134. дои : 10.1111/j.1535-7511.2009.01317.x . ПМК 2759042 . ПМИД 19826503 .
- ^ Биалер М., Йоханнессен С.И., Купферберг Х.Дж., Леви Р.Х., Перукка Э., Томсон Т. (2004). «Отчет о ходе разработки новых противоэпилептических препаратов: итоги Седьмой Эйлатской конференции (EILAT VII)». Исследования эпилепсии . 61 (1–3): 1–48. doi : 10.1016/j.eplepsyres.2004.07.010 . ПМИД 15570674 . S2CID 1154454 .
- ^ Jump up to: а б «Обзор терапевтического класса» (PDF) . РегенсRx. Архивировано из оригинала (PDF) 7 апреля 2014 года . Проверено 2 апреля 2014 г.
- ^ «Метод идентификации модуляторов CRMP» . Архивировано из оригинала 11 июня 2014 года . Проверено 2 апреля 2014 г.
- ^ Стёр Т., Купферберг Х.Дж., Стейблс Дж.П., Чой Д., Харрис Р.Х., Кон Х. и др. (май 2007 г.). «Лакосамид, новый противосудорожный препарат, демонстрирует эффективность с широким запасом безопасности на моделях эпилепсии на грызунах». Исследования эпилепсии . 74 (2–3): 147–154. doi : 10.1016/j.eplepsyres.2007.03.004 . ПМИД 17433624 . S2CID 23678213 .
- ^ «Лакосамид» . Химический Паук. Архивировано из оригинала 7 апреля 2014 года . Проверено 2 апреля 2014 г.
- ^ Битон В., Розенфельд В.Е., Уайтсайдс Дж., Фонтан Н.Б., Вайсин Н., Радд Г.Д. (март 2008 г.). «Внутривенный лакосамид в качестве замены перорального лакосамида у пациентов с парциальными судорогами» . Эпилепсия . 49 (3): 418–424. дои : 10.1111/j.1528-1167.2007.01317.x . ПМИД 17888078 . S2CID 32471914 .
- ^ Келлингхаус С (2009). «Лакосамид для лечения парциальной эпилепсии: механизмы действия, фармакология, эффекты и безопасность» . Терапия и управление клиническими рисками . 5 : 757–766. дои : 10.2147/tcrm.s5189 . ПМК 2754090 . ПМИД 19816574 .
- ^ Jump up to: а б с Чой Д., Стейблс Дж.П., Кон Х. (апрель 1996 г.). «Синтез и противосудорожная активность производных N-бензил-2-ацетамидопропионамида». Журнал медицинской химии . 39 (9): 1907–1916. дои : 10.1021/jm9508705 . ПМИД 8627614 .
- ^ Морье П., Стейблс Дж.П., Кон Х. (октябрь 2008 г.). «Синтез и противосудорожная активность производных N-бензил (2R)-2-ацетамидо-3-оксизамещенных пропионамида» . Биоорганическая и медицинская химия . 16 (19): 8968–8975. дои : 10.1016/j.bmc.2008.08.055 . ПМК 2701728 . ПМИД 18789868 .
- ^ Макинтайр Дж. А., Кастанер Дж., Мартин Л. (2004). «Лакосамид: противоэпилептическое лечение нейропатической боли, антагонист глицина NMDA». Наркотики будущего . 29 (10): 992. doi : 10.1358/dof.2004.029.10.848936 . ISSN 0377-8282 .
- ^ «Противосудорожные энантиомерные производные аминокислот» . гугл.com . Архивировано из оригинала 31 октября 2021 года . Проверено 10 сентября 2018 г.
- ^ Jump up to: а б «UCB объявляет о подаче заявки FDA на использование лакосамида для лечения диабетической нейропатической боли» (пресс-релиз). ЮКБ. 29 ноября 2007 года. Архивировано из оригинала 25 сентября 2008 года . Проверено 29 ноября 2007 г.
- ^ «UCB объявляет о подаче заявки FDA на использование лакосамида для лечения парциальных приступов у взрослых с эпилепсией» (пресс-релиз). ЮКБ. 29 ноября 2007 года. Архивировано из оригинала 25 сентября 2008 года . Проверено 29 ноября 2007 г.
- ^ Ван Ю (17 августа 2007 г.). «Маркетинговая заявка на лакосамид (Вимпат), поданная в ЕС для лечения диабетической нейропатической боли» . PharmaTimes через Национальную электронную библиотеку лекарственных средств Великобритании. Архивировано из оригинала 9 февраля 2012 года . Проверено 30 ноября 2007 г.
- ^ «Вимпат одобрен в Европе» (Пресс-релиз). ЮКБ. 3 сентября 2008 года. Архивировано из оригинала 19 сентября 2008 года . Проверено 17 сентября 2008 г.
- ^ «Вимпат компании UCB одобрен FDA США в качестве дополнительной терапии парциальных судорог у взрослых» (пресс-релиз). ЮКБ. 29 октября 2008 года. Архивировано из оригинала 14 ноября 2008 года . Проверено 25 ноября 2008 г.
- ^ «FDA вносит лакосамид в Список V» (пресс-релиз). США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 22 июня 2009 года . Проверено 28 июня 2009 г.
- ^ «Общая доступность Vimpat» . Наркотики.com . Архивировано из оригинала 13 января 2022 года . Проверено 13 января 2022 г.
- ^ Jump up to: а б Доти П., Хеберт Д., Мэти Ф.К., Бирнс В., Закхейм Дж., Симонтакки К. (июль 2013 г.). «Разработка лакосамида для лечения парциальных судорог» . Анналы Нью-Йоркской академии наук . 1291 (1): 56–68. Бибкод : 2013NYASA1291...56D . дои : 10.1111/nyas.12213 . ПМЦ 3759704 . ПМИД 23859801 .
- ^ Бен-Менахем Э., Битон В., Джатузис Д., Абу-Халил Б., Доти П., Радд Г.Д. (июль 2007 г.). «Эффективность и безопасность перорального лакосамида в качестве дополнительной терапии у взрослых с парциальными судорогами» . Эпилепсия . 48 (7): 1308–1317. дои : 10.1111/j.1528-1167.2007.01188.x . ПМИД 17635557 . S2CID 25986031 .
- ^ Раук Р.Л., Шайбани А., Битон В., Симпсон Дж., Кох Б. (февраль 2007 г.). «Лакосамид при болезненной диабетической периферической невропатии: двойное слепое плацебо-контролируемое исследование фазы 2». Клинический журнал боли . 23 (2): 150–158. дои : 10.1097/01.ajp.0000210957.39621.b2 . ПМИД 17237664 . S2CID 6651958 .
- ^ «SCHWARZ PHARMA освещает результаты 13 презентаций данных по лакосамиду на Североамериканском региональном конгрессе по эпилепсии в Сан-Диего» . Шварц Фарма . Архивировано из оригинала 25 июня 2016 года . Проверено 2 апреля 2014 г.
- ^ де Греф Б.Т., Хоймейкерс Дж.Г., Гертс М., Оукс М., Черч Т.Дж., Ваксман С.Г. и др. (февраль 2019 г.). «Лакосамид у пациентов с нейропатией мелких волокон, связанной с мутациями Nav1.7: рандомизированное контролируемое исследование» . Мозг . 142 (2): 263–275. дои : 10.1093/brain/awy329 . ПМИД 30649227 .
- ^ «Лакосамид» . Фонд эпилепсии . 22 февраля 2023 г. . Проверено 5 июля 2023 г.
- ^ «Motpoly XR (лакосамид) – одобрение нового препарата» . professional.optumrx.com . Проверено 5 июля 2023 г.
- ^ «Альтернативные бренды ЛАКОЛИТ» . www.druginfosys.com . Проверено 5 июля 2023 г.
- ^ «Противоэпилептические препараты» . Архивировано из оригинала 6 марта 2015 года . Проверено 2 апреля 2014 г.
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- Дин Л. (2018). «Терапия лакосамидом и генотип CYP2C19» . В Пратт В.М., Маклеод Х.Л., Рубинштейн В.С., Скотт С.А., Дин Л.К., Каттман Б.Л. и др. (ред.). Краткое изложение медицинской генетики . Национальный центр биотехнологической информации (NCBI). ПМИД 29671994 . Идентификатор книжной полки: NBK493589.
