Rufinamide
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Торговые названия | Банзел, Иновелон |
AHFS / Drugs.com | Монография |
Медлайн Плюс | а609001 |
Данные лицензии | |
Беременность категория |
|
Маршруты администрация | Через рот |
код АТС | |
Юридический статус | |
Юридический статус | |
Фармакокинетические данные | |
Биодоступность | 85% (в условиях сытости); t max = 4–6 часов |
Связывание с белками | 34% |
Метаболизм | Гидролиз, опосредованный карбоксилэстеразой ( CYP ) без участия |
Метаболиты | Неактивный |
Период полувыведения | 6–10 часов |
Экскреция | Моча (85%) [2] |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ИЮФАР/БПС | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
КЕГГ | |
ЧЕМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 10 Ч 8 Ж 2 Н 4 О |
Молярная масса | 238.198 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
![]() ![]() |
Руфинамид – противосудорожное лекарство. Он используется в сочетании с другими лекарствами и терапией для лечения синдрома Леннокса-Гасто. [3] и различные другие судорожные расстройства . Руфинамид, производное триазола , был разработан в 2004 году компанией Novartis Pharma, AG и производится компанией Eisai .
США Руфинамид был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) в ноябре 2008 года в качестве дополнительного лечения судорог, связанных с синдромом Леннокса-Гасто, у детей четырех лет и старше и взрослых. В его официальной маркировке, одобренной FDA, не упоминается использование для лечения парциальных судорог, поскольку клинические испытания, представленные FDA, были незначительными. Однако несколько недавних клинических исследований показывают, что препарат эффективен при парциальных припадках. [4] Он продается под торговой маркой Banzel . [5] Он также продается в Европейском Союзе под торговой маркой Inovelon . [6] Он доступен в виде непатентованного лекарства . [7]
Механизм действия руфинамида до конца не изучен. Есть некоторые доказательства того, что руфинамид может модулировать открытие потенциалзависимых натриевых каналов . [8] [9] общая мишень для противоэпилептических препаратов. [10] Недавнее исследование указывает на тонкие эффекты на зависимость ворота от напряжения и время инактивации некоторых изоформ натриевых каналов, которые могут снижать возбудимость нейронов. [11] Однако это действие не может объяснить уникальный спектр активности руфинамида.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «НДК № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликован 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 3 августа 2023 года . Проверено 16 августа 2023 г.
- ^ Jump up to: а б «Банзел-руфинамид таблетка, покрытая пленочной оболочкой, суспензия Банзел-руфинамида» . ДейлиМед . 15 апреля 2020 г. Проверено 21 октября 2020 г.
- ^ Хакимян С., Ченг-Хакимян А., Андерсон Г.Д., Миллер Дж.В. (август 2007 г.). «Руфинамид: новый противоэпилептический препарат». Экспертное заключение по фармакотерапии . 8 (12): 1931–1940. дои : 10.1517/14656566.8.12.1931 . ПМИД 17696794 . S2CID 19522242 .
- ^ Броди М.Дж., Розенфельд В.Е., Васкес Б., Сачдео Р., Пердомо С., Манн А., Арройо С. (август 2009 г.). «Руфинамид для дополнительного лечения парциальных припадков у взрослых и подростков: рандомизированное плацебо-контролируемое исследование» . Эпилепсия . 50 (8): 1899–1909. дои : 10.1111/j.1528-1167.2009.02160.x . ПМИД 19490053 . S2CID 38485532 .
- ^ Пресс-релиз FDA - FDA одобрило новый препарат для лечения тяжелой формы эпилепсии
- ^ «Европейский отчет об общественной оценке руфинамида (ИНОВЕЛОН)» . Архивировано из оригинала 14 марта 2009 года . Проверено 25 ноября 2008 г.
- ^ «Первые одобрения генерических лекарств в 2022 году» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 3 марта 2023 года. Архивировано из оригинала 30 июня 2023 года . Проверено 30 июня 2023 г.
- ^ Рогавский М.А. (июнь 2006 г.). «Различные механизмы разработки противоэпилептических препаратов» . Исследования эпилепсии . 69 (3): 273–294. doi : 10.1016/j.eplepsyres.2006.02.004 . ПМЦ 1562526 . ПМИД 16621450 .
- ^ Стриано П., МакМюррей Р., Сантамарина Э., Фалип М. (февраль 2018 г.). «Руфинамид для лечения синдрома Леннокса-Гасто: данные клинических исследований и клинической практики» . Эпилептические расстройства . 20 (1): 13–29. дои : 10.1684/epd.2017.0950 . ПМИД 29313492 .
- ^ Рогавский М.А., Лёшер В. (июль 2004 г.). «Нейробиология противоэпилептических препаратов» . Обзоры природы. Нейронаука . 5 (7): 553–564. дои : 10.1038/nrn1430 . ПМИД 15208697 . S2CID 2201038 .
- ^ Гилкрист Дж., Даттон С., Диас-Бустаманте М., Макферсон А., Оливарес Н., Калия Дж. и др. (май 2014 г.). «Модуляция Nav1.1 новым триазольным соединением ослабляет эпилептические припадки у грызунов» . АКС Химическая биология . 9 (5): 1204–1212. дои : 10.1021/cb500108p . ПМК 4027953 . ПМИД 24635129 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «Руфинамид» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.