Миноксидил сульфат

Миноксидил сульфат
Клинические данные
Другие имена	Миноксидила сульфат; Эфир миноксидила сульфата; Эфир миноксидила сульфата; Миноксидил NO-сульфат; Миноксидил NO-сульфат; U-58838
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	83701-22-8 ;
ПабХим CID	4202 ;
ХимическийПаук	4057 ;
НЕКОТОРЫЙ	2H6K6Y231J ;
ЧЭБИ	ЧЕБИ: 143426 ;
ЧЕМБЛ	ХЕМБЛ906 ;
Информационная карта ECHA	100.163.834
Химические и физические данные
Формула	С 9 Ч 15 Н 5 О 4 С
Молярная масса	289.31 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ

Сульфат миноксидила также известный как эфир сульфата миноксидила или миноксидила N - O -сульфат , является активным метаболитом миноксидила , (Рогейн, Лонитен и др.) и является активной формой этого средства. ^[1]^[2] Миноксидил действует как пролекарство сульфата миноксидила. ^[1] Сульфат миноксидила образуется из миноксидила посредством сульфотрансфераз ферментов , при этом преобладающим ферментом, по крайней мере, в волосяных фолликулах , является SULT1A1 . ^[1]^[2] действует как открыватель калиевых каналов Сульфат миноксидила , помимо прочего, и оказывает сосудорасширяющее , гипотензивное , трихогенное или гипертрихотическое (стимулирующее рост волос) действие. ^[1]^[3] Механизм его действия на рост волос до сих пор неизвестен, хотя предполагается наличие множества потенциальных механизмов. ^[1]

Миноксидил сульфат представляет собой сульфатный эфир миноксидила, а не сульфатную соль этого соединения. ^[3] Однако миноксидил сульфат образует внутреннюю соль , что делает его более гидрофобным, чем миноксидил. ^[3] В этом отличие от большинства сложных эфиров сульфатов, которые обычно более гидрофильны, чем их неэфирные формы. ^[3] Биоактивация миноксидила в миноксидил сульфат очень необычна и является одним из единственных известных случаев сульфатирования с образованием более активной формы лекарства. ^[3]^[4] Обычно сульфатирование имеет тенденцию инактивировать лекарства за счет снижения их биологической активности и увеличения их выведения . ^[3]^[4]

Сульфат миноксидила очень нестабилен в водных растворах и спиртосодержащих растворителях часов в водных растворах и еще более низким периодом , с периодом полураспада 6 полураспада в спиртосодержащих растворителях. ^[3] Это послужило ограничивающим фактором в его потенциальном фармацевтическом использовании и терапевтической эффективности. ^[5] миноксидила сульфата на 40% выше, Более того, молекулярная масса чем у миноксидила, и это может снизить его всасывание в кожу головы. ^[5] В любом случае, препарат для местного применения на основе миноксидила сульфата был исследован для лечения выпадения волос на голове. ^[6]^[5] Кроме того, составы для местного применения на основе миноксидилсульфата, по-видимому, доступны для медицинского применения в некоторых частях мира, например, в Бразилии. ^[5]^[7]

Ссылки

^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и Гупта А.К., Талукдер М., Венкатараман М., Бамимор М.А. (июнь 2022 г.). «Миноксидил: комплексный обзор». Журнал дерматологического лечения . 33 (4): 1896–1906. дои : 10.1080/09546634.2021.1945527 . ПМИД 34159872 . S2CID 235609487 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Виллани А., Фабброчини Дж., Окампо-Кандиани Дж., Руджеро А., Окампо-Гарса СС (июль 2021 г.). «Обзор перорального применения миноксидила для лечения заболеваний волос: в поисках идеальной дозы». Журнал Европейской академии дерматологии и венерологии . 35 (7): 1485–1492. дои : 10.1111/jdv.17216 . PMID 33660357 . S2CID 232115094 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г Мейшери К.Д., Джонсон Г.А., Пуддингтон Л. (январь 1993 г.). «Ферментативные и неферментативные механизмы сульфатирования в биологическом действии миноксидила». Биохимическая фармакология . 45 (2): 271–279. дои : 10.1016/0006-2952(93)90061-з . ПМИД 8435087 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Ричард Б. Сильверман (2 декабря 2012 г.). Органическая химия дизайна и действия лекарств (2-е изд.). Эльзевир. стр. 543–. ISBN 978-0-08-051337-9 . OCLC 1019583017 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д Диас ПК, Миот Х.А., Трюеб Р.М., Рамос П.М. (октябрь 2018 г.). «Использование сульфата миноксидила по сравнению с основой миноксидила в лечении андрогенетической алопеции: друг или враг?» . Заболевания придатков кожи . 4 (4): 349–350. дои : 10.1159/000488011 . ПМК 6219241 . ПМИД 30410915 .
^ Сухонванит П., Таммаруча С., Лируньякул К. (2019). «Миноксидил и его применение при заболеваниях волос: обзор» . Дизайн, разработка и терапия лекарств . 13 : 2777–2786. дои : 10.2147/DDDT.S214907 . ПМК 6691938 . ПМИД 31496654 .
^ Келли Ю., Тости А (13 сентября 2019 г.). «Андрогенетическая алопеция: клиническое лечение». Уход за волосами и кожей головы . Международное издательство Спрингер. стр. 91–108. дои : 10.1007/978-3-030-21555-2_8 . ISBN 978-3-030-21554-5 . S2CID 203340151 .

Эта антигипертензивным препаратам статья, посвященная , незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

Эта о дерматологических препаратах статья незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[pmid34159872-1] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и Гупта А.К., Талукдер М., Венкатараман М., Бамимор М.А. (июнь 2022 г.). «Миноксидил: комплексный обзор». Журнал дерматологического лечения . 33 (4): 1896–1906. дои : 10.1080/09546634.2021.1945527 . ПМИД 34159872 . S2CID 235609487 .

[pmid33660357-2] Перейти обратно: ^а ^б Виллани А., Фабброчини Дж., Окампо-Кандиани Дж., Руджеро А., Окампо-Гарса СС (июль 2021 г.). «Обзор перорального применения миноксидила для лечения заболеваний волос: в поисках идеальной дозы». Журнал Европейской академии дерматологии и венерологии . 35 (7): 1485–1492. дои : 10.1111/jdv.17216 . PMID 33660357 . S2CID 232115094 .

[pmid8435087-3] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г Мейшери К.Д., Джонсон Г.А., Пуддингтон Л. (январь 1993 г.). «Ферментативные и неферментативные механизмы сульфатирования в биологическом действии миноксидила». Биохимическая фармакология . 45 (2): 271–279. дои : 10.1016/0006-2952(93)90061-з . ПМИД 8435087 .

[Silverman2012-4] Перейти обратно: ^а ^б Ричард Б. Сильверман (2 декабря 2012 г.). Органическая химия дизайна и действия лекарств (2-е изд.). Эльзевир. стр. 543–. ISBN 978-0-08-051337-9 . OCLC 1019583017 .

[pmid30410915-5] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д Диас ПК, Миот Х.А., Трюеб Р.М., Рамос П.М. (октябрь 2018 г.). «Использование сульфата миноксидила по сравнению с основой миноксидила в лечении андрогенетической алопеции: друг или враг?» . Заболевания придатков кожи . 4 (4): 349–350. дои : 10.1159/000488011 . ПМК 6219241 . ПМИД 30410915 .

[pmid31496654-6] Сухонванит П., Таммаруча С., Лируньякул К. (2019). «Миноксидил и его применение при заболеваниях волос: обзор» . Дизайн, разработка и терапия лекарств . 13 : 2777–2786. дои : 10.2147/DDDT.S214907 . ПМК 6691938 . ПМИД 31496654 .

[KellyTosti2019-7] Келли Ю., Тости А (13 сентября 2019 г.). «Андрогенетическая алопеция: клиническое лечение». Уход за волосами и кожей головы . Международное издательство Спрингер. стр. 91–108. дои : 10.1007/978-3-030-21555-2_8 . ISBN 978-3-030-21554-5 . S2CID 203340151 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]